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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S2286 Cyclosporin A Cyclosporin A, 一种非极性环寡肽,是一种免疫抑制剂,与亲环素结合,随后抑制calcineurin,无细胞试验中IC50为7 nM,广泛用于预防器官移植反应中的排斥反应,并已用于在灌注的3D近端小管模型上测试其毒性作用。
EMBO Mol Med, 2024, 16(11):2918-2945
Cell Rep, 2024, S2211-1247(23)01591-7
Phytomedicine, 2024, 135:156088
S5003 Tacrolimus (FK506) Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。
Nat Immunol, 2024, 25(5):860-872
Int J Antimicrob Agents, 2024, 63(5):107116
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):428
S8278 SHP099 HCl SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制剂,IC50为0.071 μM,对SHP1没有活性。
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
Pharmacol Res, 2024, 201:107096
Biomed Pharmacother, 2024, 175:116590
S8718 RMC-4550 RMC-4550是SHP-2的抑制剂,IC50为1.55 nM,而对试验中468种激酶、15种磷酸酶催化区域、GPCRs、转运体和离子通道等无明显活性。
J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37
Cell Rep, 2023, 42(6):112570
Oncogene, 2023, 42(20):1620-1633
S6388 SHP099 SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子 SHP2 抑制剂,IC50为71 nM,对SHP1没有活性。
MedComm (2020), 2024, 5(4):e527
NPJ Precis Oncol, 2023, 7(1):136
Front Immunol, 2023, 14:1260545
S1514 Cyclosporine Cyclosporine是一种钙调酶抑制剂,用作免疫抑制剂药物来组织器官移植中的免疫排斥。
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5
Cells, 2023, 12(23)2696
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
S7573 GSK2830371 GSK2830371是一种口服具有活性的,变构的Wip1 phosphatase抑制剂,IC50为6 nM。
Cancer Res, 2022, canres.4145.2021
Cancer Res, 2022, 82 (12): 2313–2326.
iScience, 2022, 25(9):104892
S1949 Menadione (Vitamin K3) Menadione (Vitamin K3),一种脂溶性化合物,是Cdc25 phosphatase的抑制剂,也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制剂,常被用作营养添加剂。
Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0
DNA Repair (Amst), 2021, 105:103152
S4007 Pentamidine isethionate Pentamidine 是一种PRL 磷酸酶抑制剂,也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。
Nat Commun, 2022, 13(1):6323
Biomed Chromatogr, 2022, e5519.
Cell Prolif, 2020, 53(1):e12718
S3620 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate β-Glycerophosphate (sodium salt hydrate)是蛋白磷酸酶抑制剂。
Nat Commun, 2024, 15(1):2384
Discov Oncol, 2024, 15(1):338
Res Sq, 2023, rs.3.rs-2405644
S8182 NSC87877 NSC-87877是一种具有细胞膜可透性的SHP-1SHP-2抑制剂,IC50分别为355和318 nM。它能抑制HEK293细胞中EGF所诱导的Erk1/2的激活、显著降低MDA-MB-468细胞的细胞活力和增殖。
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
Inflammation, 2022, 10.1007/s10753-022-01762-6
Oncotarget, 2020, 21;11(3):265-281
S7437 Sal003 Sal003 是一种有效的细胞渗透性eIF-2α phosphatase抑制剂。
Front Pharmacol, 2023, 14:1095307
bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S8987 Batoprotafib(TNO155) Batoprotafib(TNO155)是一种 protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) 的抑制剂,对应的IC50值为0.011 μM。TNO155具有潜在的抗肿瘤活性。
J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37
Pharmacol Res, 2024, 201:107096
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725
S6570 TPI-1 TPI-1 (Tyrosine Phosphatase Inhibitor 1)是一种有效的 SHP-1 抑制剂,对于重组SHP-1的IC50为40 nM。TPI-1具有抗癌的活性。
Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12
Cell Rep Med, 2024, 5(1):101374
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
S5452 Sanguinarine chloride Sanguinarine, a plant alkaloid, is a potent and specific protein phosphatase (PP) 2C inhibitor.
Cell Rep, 2023, 42(3):112186
Front Pharmacol, 2021, 12:638215
A5133 Cdc25C Rabbit Recombinant mAb Cdc25C Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total Cdc25C.
Front Oncol, 2021, 11:666589
Arch Biochem Biophys, 2021, 700:108774
A5255 PP2A alpha/beta Rabbit Recombinant mAb PP2A alpha/beta Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total PP2A alpha/beta.
Cell Rep, 2019, 28(8):2004-2011
Cell Rep, 2019, 28(8):2004-2011.e4
S1857 Etidronate Etidronate 是一类非胺双磷酸,抑制了人类蛋白酪氨酸磷酸酶活性,用于治疗佩吉特氏病以及预防异位骨化。
J Immunother Cancer, 2020, 8(2)e001037
S0528 Raphin1 Raphin1 是一种口服活性的、选择性的 R15B (PPP1R15B, 一种蛋白磷酸酶1的调节亚基) 的抑制剂。Raphin1 可与 R15B-PP1c holophosphatase 牢固地结合,其Kd值为33 nM。
Cell Rep, 2024, 43(8):114606
Cell Stem Cell, 2022, 29(7):1119-1134.e7
S2435 Sodium stibogluconate Sodium stibogluconate (SSG, Stibogluconate trisodium nonahydrate, Lenocta, VQD-001)是一种五价锑衍生物,是 protein tyrosine phosphatase (PTPase) 的有效和选择性抑制剂。Sodium stibogluconate 以10 μg/ml的浓度可抑制99%的 Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 (SHP-1)的活性,而要对SHP-2PTP1B 产生相似程度的抑制作用所需药物浓度为100 μg/ml。Sodium stibogluconate 也是用于治疗利什曼病的药物。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
Biomed Chromatogr, 2022, e5519.
A5278 Phospho-SHP2 (Y542) Rabbit Recombinant mAb Phospho-SHP2 (Y542) Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total Phospho-SHP2 (Y542).
Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.MCT-21-0395-A.2021
S5953 Menadione bisulfite sodium Menadione(Vitamin K3) bisulfite sodium 是一种脂溶性化合物,是 Cdc25 phosphatase 和线粒体 DNA polymerase γ (pol γ) 的抑制剂,可被用作营养补充剂。
Life Sci, 2020, 242:117159
S3678 PTP Inhibitor II PTP Inhibitor II (NSC 129010, 4-(Bromoacetyl)anisole)是具有细胞透性的蛋白质酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase,PTP)抑制剂,可与SHP-1(ΔSH2)共价结合,Ki为128 μM。
Fish Shellfish Immunol, 2020, 99:562-571
S7485 CCT007093 CCT007093 是强效的PPM1D (WIP1)抑制剂,其IC50为 8.4 μM。
Oncogene, 2016, 35(42):5552-5564
S0136 KY-226 KY-226 是一种有效的、口服活性的 protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) 的选择性变构抑制剂,对人PTP1B的IC50值为0.28 μM。KY-226 通过增强 insulinleptin 信号传导来发挥抗糖尿病和抗肥胖的作用。
J Immunol, 2022, 209(9):1662-1673
S5595 3-Carene 3-Carene (Carene, Delta-3-Carene)是在从松树中提取的精油中的双环单萜。 3-Carene对 COX-2 过表达和LPS诱导的Raw264.7巨噬细胞迁移具有强大的药理作用。3-Carene被证明可显着刺激 alkaline phosphatase 的活性和表达 ,是成骨细胞分化的早期标志。
Phytomedicine, 2021, 91:153707
S6777 NSC95397 NSC 95397 是一种有效的、选择性 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂,对于 Cdc25A、Cdc25B 和 Cdc25C 的Ki值分别为32 nM、96 nM 和 40 nM。NSC 95397 对 hCdc25A、hCdc25C 和 hCdc25B 的IC50值分别为22.3 nM、56.9 nM和125 nM。NSC 95397 抑制 mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) 和增殖,并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径诱导结肠癌细胞凋亡。
Phytomedicine, 2022, 104:154283
S4013 Sodium Monofluorophosphate Sodium Monofluorophosphate (NSC248)是竞争性的pyruvate kinase(丙酮酸激酶)alkaline phosphatase(碱性磷酸酶)抑制剂,Ki 分别为 3.4 mM 和 69 μM,也不可逆地抑制phosphorylase phosphatase(磷酸化酶磷酸酶)Ki为0.5 mM。
S0918 Ginkgolic acid C17:1 Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。
S3245 Nodakenetin Nodakenetin (NANI) 是从Angelica decursiva中分离出的植物性香豆素,可抑制 α-glucosidasePTP1Brat lens aldose reductase (RLAR)AChEBChEβ-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1)。Nodakenetin 可改变 BaxBcl-2 的蛋白质表达,并促进线粒体凋亡。Nodakenetin 具有抗肿瘤活性。
S6391 Sephin-1 Sephin-1 (NSC-65390) 是 holophosphatase 的选择性抑制剂,这是一种小分子,可在体内安全且选择性地抑制蛋白磷酸酶1的调节亚基。Sephin-1 可选择性地限制和抑制应激诱导的 PPP1R15A。
E1191 GDC-1971 GDC-1971 (compound 199)是一种 SHP2 抑制剂。
Nat Commun, 2024, 15(1):3805
S0744 Raphin1 acetate Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的磷酸调节酶 PPP1R15B (R15B) 的选择性抑制剂。Raphin1 acetate 可与 R15B-PP1c holophosphatase 紧密结合,对应的Kd值为0.033 μM。
S5198 Sodium Etidronate Sodium Etidronate (Didronel, EHDP, Etidronic acid) 是一种非氨基双膦酸盐,具有 protein tyrosine phosphatase (PTP) 的抑制活性。
E4016 Phenylarsine oxide Phenylarsine Oxide (Oxophenylarsine) 是一种膜渗透性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 18 µM。 它刺激胰岛素抵抗的人体骨骼肌中的 2-脱氧葡萄糖转运。
A5111 Alkaline Phosphatase Rabbit Recombinant mAb Alkaline Phosphatase Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total alkaline phosphatase.
JCI Insight, 2024, 9(7)e174977
S0302 F1063-0967 F1063-0967 是一种 Dual-specificity phosphatase 26 (DUSP26) 的抑制剂,其IC50值为11.62 μM。
E1207 Osunprotafib (ABBV-CLS-484) Osunprotafib (ABBV-CLS-484) 是一种有效的 PTPN1 或 PTPN2 抑制剂,具有亚纳摩尔级活性。
S0056 (E/Z)-BCI (E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) 是一种 dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6)mitogen-activated protein kinase 的抑制剂,对细胞中DUSP6和DUSP1的EC50值分别为13.3 μM和8.0 μM。(E)-BCI 在H1299肺癌细胞中通过产生 reactive oxygen species (ROS) 和激活内在的线粒体途径来诱导凋亡。
E1165New JAB-3068 JAB-3068 (SHP2-IN-6) 是一种有效的 SHP2 变构抑制剂。 JAB-3068 增强 CD8+ T 细胞的抗肿瘤活性,可与 PD-1/PD-L1 抗体联合使用来治疗无反应肿瘤。
E1171 SBI-425 SBI-425是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的组织非特异性碱性磷酸酶(tissue-nonspecific alkaline phosphatase, TNAP)抑制剂,可以有效地抑制血管系统中的TNAP,改善心血管参数和生存率。
F2421New DUSP5 Rabbit mAb
S6109 H-HoArg-OH H-HoArg-OH (L-Homoarginine) 是一种器官特异性、无竞争性的血清“骨和肝”alkaline phosphatase 的抑制剂。
S3696 PTP Inhibitor I PTP Inhibitor I (4-Hydroxyphenacyl bromide, SHP-1 Inhibitor II) 是一种具有细胞透性的、protein tyrosine phosphatase (PTP)抑制剂,对SHP-1(ΔSH2)和PTP1B的Ki值分别为43 μM和42 μM。
E0758 Silydianin Silydianin是Silybium marianum的活性成分,具有抗胶原酶、抗肿瘤和抗弹性蛋白酶等活性,Silydianin也是一种天然蛋白酪氨酸磷酸酶1B (protein tyrosine phosphatase 1B, PTP1B)抑制剂,IC50为17.38 μM。
S9703 BBP- 398 (IACS-13909) BBP- 398 (IACS-13909)是一种特异性强的 SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase) 的变构抑制剂,可抑制MAPK途径的信号传导。
J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37
F1240New PP2C-α Rabbit mAb PP2C-α,PPM1A
F0411New SHP-2 Rabbit mAb SHP2,SHP-2,SH-PTP2
S0119 PTP1B-IN-2 PTP1B-IN-2 (MDK3465, Ptp1B-In-2, Compound P6)是一种有效的、选择性的 protein tyrosine phosphatase-1B (PTP1B) 抑制剂,其IC50值为50 nM。PTP1B-IN-2 可增强胰岛素介导的胰岛素受体β(IRβ)磷酸化,以及胰岛素刺激的葡萄糖的摄取。
F0760New SHP-1 Rabbit mAb SHP1,SHP-1,SH-PTP1
S5788New Tacrolimus monohydrate Tacrolimus monohydrate(Tacrolimus, FK506) 是一种大环内酯类抗生素,主要通过与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合而作为 钙调神经磷酸酶 的抑制剂。该抑制剂可阻断生物体内CA2+依赖性过程,包括IL-2的基因转录、一氧化氮合酶(NOS)的活化、细胞脱粒和细胞凋亡,另外还具有免疫抑制、神经再生和神经保护的作用。
S7383 (-)-p-Bromotetramisole Oxalate (-)-p-Bromotetramisole Oxalate (L-p-Bromotetramisole Oxalate)是强效的非特异性的碱性磷酸酶抑制剂。
F1493New PLD2 Rabbit mAb
S2837 BCI BCI ((E)-BCI, compound 1) 是一种变构的 dual specificity phosphatase (DUSP) 的抑制剂,在细胞中对DUSP6和DUSP1的EC50值分别为13.3 μM和8.0 μM。
Cell Rep, 2023, 42(12):113568
S4451 NSC45586 NSC45586 是一种 PHLPP (Pleckstrin homology domain and leucine-rich repeat protein phosphatase) 的抑制剂,对PHLPP1和PHLPP2具有选择性。
F0706New Phospho-SHP-1 (Tyr564) Rabbit mAb
S0445 SC-43 SC-43 是索拉非尼sorafenib的衍生物,是一种 Src-homology protein tyrosine phosphatase-1 (SHP-1/PTPN6) 的激动剂,可减少肝纤维化。SC-43 可减少 p-STAT3 并诱导凋亡,具有抗肿瘤的活性。
S9913 PHPS1 PHPS1 (PTP Inhibitor V) 是一种有效的细胞渗透性抑制剂,对 Shp2 具有特异性,Ki 值为 0.73 μM。
E2692 L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt (2-Phospho-L-ascorbic acid magnesium)是一种长效维生素C衍生物,能刺激胶原蛋白的形成和表达,可作为人脂肪干细胞(human adipose stem cells, hASCs)成骨分化的培养基补充,提高hASCs成骨分化过程中碱性磷酸酶(alkaline phosphatase, ALP)的活性和runx2A的表达。
E1878New Bromoenol lactone Bromoenol lactone((6E)-Bromoenol lactone)是一种选择性、不可逆、有效的钙非依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2β)抑制剂,IC50 值约为 7 μM。它可以阻止肥大细胞中抗原刺激的胞吐,而不会阻碍 Ca2+ 流入。
S5441 1-Naphthyl phosphate potassium salt 1-Naphthyl phosphate potassium salt (α-Naphthyl acid phosphate monopotassium salt) is a non-specific phosphatase inhibitor which acts on acid, alkaline, and protein phosphatases.
S5431 L-Homoarginine hydrochloride L-Homoarginine is a specific inhibitor of liver-type alkaline phosphatase.
F1670New DUSP6 Rabbit mAb
E1780 Alexidine dihydrochloride Alexidine dihydrochloride是一种二双胍化合物,是一种有效的选择性定位于线粒体 1 (PTPMT1) 的蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂,体外 IC50 为 1.08 μM。 它具有治疗 II 型糖尿病的潜力。
A5178 CD45 Rabbit Recombinant mAb CD45 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of CD45.
E3790 Sambucus Adnata Extract Sambucus Adnata Extract从血满草Sambucus Adnata中提取,显示出显著的蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTP1B)抑制活性。
E0140 PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) 是一种有效的 PRL-3 抑制剂,IC50 为 0.9 μM。
E0956 MP07-66 MP07-66是一种FTY720类似物,缺乏免疫抑制作用,通过破坏SET-PP2A复合物导致PP2A活化,在慢性淋巴细胞白血病中显示出良好的抗肿瘤作用。
S9829 BVT-948 BVT 948 是一种不可逆、非竞争性和细胞渗透性蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)抑制剂,对 PTP1B, TCPTP, SHP-2, LAR 和 YopH 的 IC50 分别为 0.9 μM、1.7 μM、0.09 μM、1.5 μM 和 0.7 μM。
S0244 SPI-112 SPI-112 是一种非细胞渗透的具有 Src homology region 2 domain-containing phosphatase 2 (SHP-2, PTPN11) 的抑制剂,在无细胞试验中IC50值为1 μM。
F1268New WIP1 Rabbit mAb WIP1 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total WIP1 protein.
S3284 Tracheloside Tracheloside 是一种从 Carthamus tinctorius 的种子中分离得到的木脂素糖苷,具有抗雌激素作用。Tracheloside 可显著地降低 alkaline phosphatase (AP)(一种雌激素诱导性标记酶) 的活性,IC50为 0.31 μg/ ml。Tracheloside 通过刺激 ERK1/2 来促进角质形成细胞的增殖。
F0954New PTP-PEST Rabbit mAb
S2286 Cyclosporin A Cyclosporin A, 一种非极性环寡肽,是一种免疫抑制剂,与亲环素结合,随后抑制calcineurin,无细胞试验中IC50为7 nM,广泛用于预防器官移植反应中的排斥反应,并已用于在灌注的3D近端小管模型上测试其毒性作用。
EMBO Mol Med, 2024, 16(11):2918-2945
Cell Rep, 2024, S2211-1247(23)01591-7
Phytomedicine, 2024, 135:156088
S5003 Tacrolimus (FK506) Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。
Nat Immunol, 2024, 25(5):860-872
Int J Antimicrob Agents, 2024, 63(5):107116
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):428
S8278 SHP099 HCl SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制剂,IC50为0.071 μM,对SHP1没有活性。
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
Pharmacol Res, 2024, 201:107096
Biomed Pharmacother, 2024, 175:116590
S8718 RMC-4550 RMC-4550是SHP-2的抑制剂,IC50为1.55 nM,而对试验中468种激酶、15种磷酸酶催化区域、GPCRs、转运体和离子通道等无明显活性。
J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37
Cell Rep, 2023, 42(6):112570
Oncogene, 2023, 42(20):1620-1633
S6388 SHP099 SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子 SHP2 抑制剂,IC50为71 nM,对SHP1没有活性。
MedComm (2020), 2024, 5(4):e527
NPJ Precis Oncol, 2023, 7(1):136
Front Immunol, 2023, 14:1260545
S1514 Cyclosporine Cyclosporine是一种钙调酶抑制剂,用作免疫抑制剂药物来组织器官移植中的免疫排斥。
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5
Cells, 2023, 12(23)2696
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
S7573 GSK2830371 GSK2830371是一种口服具有活性的,变构的Wip1 phosphatase抑制剂,IC50为6 nM。
Cancer Res, 2022, canres.4145.2021
Cancer Res, 2022, 82 (12): 2313–2326.
iScience, 2022, 25(9):104892
S1949 Menadione (Vitamin K3) Menadione (Vitamin K3),一种脂溶性化合物,是Cdc25 phosphatase的抑制剂,也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制剂,常被用作营养添加剂。
Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0
DNA Repair (Amst), 2021, 105:103152
S4007 Pentamidine isethionate Pentamidine 是一种PRL 磷酸酶抑制剂,也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。
Nat Commun, 2022, 13(1):6323
Biomed Chromatogr, 2022, e5519.
Cell Prolif, 2020, 53(1):e12718
S3620 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate β-Glycerophosphate (sodium salt hydrate)是蛋白磷酸酶抑制剂。
Nat Commun, 2024, 15(1):2384
Discov Oncol, 2024, 15(1):338
Res Sq, 2023, rs.3.rs-2405644
S8182 NSC87877 NSC-87877是一种具有细胞膜可透性的SHP-1SHP-2抑制剂,IC50分别为355和318 nM。它能抑制HEK293细胞中EGF所诱导的Erk1/2的激活、显著降低MDA-MB-468细胞的细胞活力和增殖。
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
Inflammation, 2022, 10.1007/s10753-022-01762-6
Oncotarget, 2020, 21;11(3):265-281
S7437 Sal003 Sal003 是一种有效的细胞渗透性eIF-2α phosphatase抑制剂。
Front Pharmacol, 2023, 14:1095307
bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S8987 Batoprotafib(TNO155) Batoprotafib(TNO155)是一种 protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) 的抑制剂,对应的IC50值为0.011 μM。TNO155具有潜在的抗肿瘤活性。
J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37
Pharmacol Res, 2024, 201:107096
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725
S6570 TPI-1 TPI-1 (Tyrosine Phosphatase Inhibitor 1)是一种有效的 SHP-1 抑制剂,对于重组SHP-1的IC50为40 nM。TPI-1具有抗癌的活性。
Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12
Cell Rep Med, 2024, 5(1):101374
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
S5452 Sanguinarine chloride Sanguinarine, a plant alkaloid, is a potent and specific protein phosphatase (PP) 2C inhibitor.
Cell Rep, 2023, 42(3):112186
Front Pharmacol, 2021, 12:638215
S1857 Etidronate Etidronate 是一类非胺双磷酸,抑制了人类蛋白酪氨酸磷酸酶活性,用于治疗佩吉特氏病以及预防异位骨化。
J Immunother Cancer, 2020, 8(2)e001037
S0528 Raphin1 Raphin1 是一种口服活性的、选择性的 R15B (PPP1R15B, 一种蛋白磷酸酶1的调节亚基) 的抑制剂。Raphin1 可与 R15B-PP1c holophosphatase 牢固地结合,其Kd值为33 nM。
Cell Rep, 2024, 43(8):114606
Cell Stem Cell, 2022, 29(7):1119-1134.e7
S2435 Sodium stibogluconate Sodium stibogluconate (SSG, Stibogluconate trisodium nonahydrate, Lenocta, VQD-001)是一种五价锑衍生物,是 protein tyrosine phosphatase (PTPase) 的有效和选择性抑制剂。Sodium stibogluconate 以10 μg/ml的浓度可抑制99%的 Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 (SHP-1)的活性,而要对SHP-2PTP1B 产生相似程度的抑制作用所需药物浓度为100 μg/ml。Sodium stibogluconate 也是用于治疗利什曼病的药物。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
Biomed Chromatogr, 2022, e5519.
S5953 Menadione bisulfite sodium Menadione(Vitamin K3) bisulfite sodium 是一种脂溶性化合物,是 Cdc25 phosphatase 和线粒体 DNA polymerase γ (pol γ) 的抑制剂,可被用作营养补充剂。
Life Sci, 2020, 242:117159
S3678 PTP Inhibitor II PTP Inhibitor II (NSC 129010, 4-(Bromoacetyl)anisole)是具有细胞透性的蛋白质酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase,PTP)抑制剂,可与SHP-1(ΔSH2)共价结合,Ki为128 μM。
Fish Shellfish Immunol, 2020, 99:562-571
S7485 CCT007093 CCT007093 是强效的PPM1D (WIP1)抑制剂,其IC50为 8.4 μM。
Oncogene, 2016, 35(42):5552-5564
S0136 KY-226 KY-226 是一种有效的、口服活性的 protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) 的选择性变构抑制剂,对人PTP1B的IC50值为0.28 μM。KY-226 通过增强 insulinleptin 信号传导来发挥抗糖尿病和抗肥胖的作用。
J Immunol, 2022, 209(9):1662-1673
S5595 3-Carene 3-Carene (Carene, Delta-3-Carene)是在从松树中提取的精油中的双环单萜。 3-Carene对 COX-2 过表达和LPS诱导的Raw264.7巨噬细胞迁移具有强大的药理作用。3-Carene被证明可显着刺激 alkaline phosphatase 的活性和表达 ,是成骨细胞分化的早期标志。
Phytomedicine, 2021, 91:153707
S6777 NSC95397 NSC 95397 是一种有效的、选择性 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂,对于 Cdc25A、Cdc25B 和 Cdc25C 的Ki值分别为32 nM、96 nM 和 40 nM。NSC 95397 对 hCdc25A、hCdc25C 和 hCdc25B 的IC50值分别为22.3 nM、56.9 nM和125 nM。NSC 95397 抑制 mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) 和增殖,并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径诱导结肠癌细胞凋亡。
Phytomedicine, 2022, 104:154283
S4013 Sodium Monofluorophosphate Sodium Monofluorophosphate (NSC248)是竞争性的pyruvate kinase(丙酮酸激酶)alkaline phosphatase(碱性磷酸酶)抑制剂,Ki 分别为 3.4 mM 和 69 μM,也不可逆地抑制phosphorylase phosphatase(磷酸化酶磷酸酶)Ki为0.5 mM。
S3245 Nodakenetin Nodakenetin (NANI) 是从Angelica decursiva中分离出的植物性香豆素,可抑制 α-glucosidasePTP1Brat lens aldose reductase (RLAR)AChEBChEβ-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1)。Nodakenetin 可改变 BaxBcl-2 的蛋白质表达,并促进线粒体凋亡。Nodakenetin 具有抗肿瘤活性。
S6391 Sephin-1 Sephin-1 (NSC-65390) 是 holophosphatase 的选择性抑制剂,这是一种小分子,可在体内安全且选择性地抑制蛋白磷酸酶1的调节亚基。Sephin-1 可选择性地限制和抑制应激诱导的 PPP1R15A。
E1191 GDC-1971 GDC-1971 (compound 199)是一种 SHP2 抑制剂。
Nat Commun, 2024, 15(1):3805
S0744 Raphin1 acetate Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的磷酸调节酶 PPP1R15B (R15B) 的选择性抑制剂。Raphin1 acetate 可与 R15B-PP1c holophosphatase 紧密结合,对应的Kd值为0.033 μM。
S5198 Sodium Etidronate Sodium Etidronate (Didronel, EHDP, Etidronic acid) 是一种非氨基双膦酸盐,具有 protein tyrosine phosphatase (PTP) 的抑制活性。
E4016 Phenylarsine oxide Phenylarsine Oxide (Oxophenylarsine) 是一种膜渗透性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 18 µM。 它刺激胰岛素抵抗的人体骨骼肌中的 2-脱氧葡萄糖转运。
S0302 F1063-0967 F1063-0967 是一种 Dual-specificity phosphatase 26 (DUSP26) 的抑制剂,其IC50值为11.62 μM。
E1207 Osunprotafib (ABBV-CLS-484) Osunprotafib (ABBV-CLS-484) 是一种有效的 PTPN1 或 PTPN2 抑制剂,具有亚纳摩尔级活性。
S0056 (E/Z)-BCI (E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) 是一种 dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6)mitogen-activated protein kinase 的抑制剂,对细胞中DUSP6和DUSP1的EC50值分别为13.3 μM和8.0 μM。(E)-BCI 在H1299肺癌细胞中通过产生 reactive oxygen species (ROS) 和激活内在的线粒体途径来诱导凋亡。
E1165New JAB-3068 JAB-3068 (SHP2-IN-6) 是一种有效的 SHP2 变构抑制剂。 JAB-3068 增强 CD8+ T 细胞的抗肿瘤活性,可与 PD-1/PD-L1 抗体联合使用来治疗无反应肿瘤。
E1171 SBI-425 SBI-425是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的组织非特异性碱性磷酸酶(tissue-nonspecific alkaline phosphatase, TNAP)抑制剂,可以有效地抑制血管系统中的TNAP,改善心血管参数和生存率。
S6109 H-HoArg-OH H-HoArg-OH (L-Homoarginine) 是一种器官特异性、无竞争性的血清“骨和肝”alkaline phosphatase 的抑制剂。
S3696 PTP Inhibitor I PTP Inhibitor I (4-Hydroxyphenacyl bromide, SHP-1 Inhibitor II) 是一种具有细胞透性的、protein tyrosine phosphatase (PTP)抑制剂,对SHP-1(ΔSH2)和PTP1B的Ki值分别为43 μM和42 μM。
E0758 Silydianin Silydianin是Silybium marianum的活性成分,具有抗胶原酶、抗肿瘤和抗弹性蛋白酶等活性,Silydianin也是一种天然蛋白酪氨酸磷酸酶1B (protein tyrosine phosphatase 1B, PTP1B)抑制剂,IC50为17.38 μM。
S9703 BBP- 398 (IACS-13909) BBP- 398 (IACS-13909)是一种特异性强的 SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase) 的变构抑制剂,可抑制MAPK途径的信号传导。
J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37
S0119 PTP1B-IN-2 PTP1B-IN-2 (MDK3465, Ptp1B-In-2, Compound P6)是一种有效的、选择性的 protein tyrosine phosphatase-1B (PTP1B) 抑制剂,其IC50值为50 nM。PTP1B-IN-2 可增强胰岛素介导的胰岛素受体β(IRβ)磷酸化,以及胰岛素刺激的葡萄糖的摄取。
S5788New Tacrolimus monohydrate Tacrolimus monohydrate(Tacrolimus, FK506) 是一种大环内酯类抗生素,主要通过与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合而作为 钙调神经磷酸酶 的抑制剂。该抑制剂可阻断生物体内CA2+依赖性过程,包括IL-2的基因转录、一氧化氮合酶(NOS)的活化、细胞脱粒和细胞凋亡,另外还具有免疫抑制、神经再生和神经保护的作用。
S7383 (-)-p-Bromotetramisole Oxalate (-)-p-Bromotetramisole Oxalate (L-p-Bromotetramisole Oxalate)是强效的非特异性的碱性磷酸酶抑制剂。
S2837 BCI BCI ((E)-BCI, compound 1) 是一种变构的 dual specificity phosphatase (DUSP) 的抑制剂,在细胞中对DUSP6和DUSP1的EC50值分别为13.3 μM和8.0 μM。
Cell Rep, 2023, 42(12):113568
S4451 NSC45586 NSC45586 是一种 PHLPP (Pleckstrin homology domain and leucine-rich repeat protein phosphatase) 的抑制剂,对PHLPP1和PHLPP2具有选择性。
S9913 PHPS1 PHPS1 (PTP Inhibitor V) 是一种有效的细胞渗透性抑制剂,对 Shp2 具有特异性,Ki 值为 0.73 μM。
E1878New Bromoenol lactone Bromoenol lactone((6E)-Bromoenol lactone)是一种选择性、不可逆、有效的钙非依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2β)抑制剂,IC50 值约为 7 μM。它可以阻止肥大细胞中抗原刺激的胞吐,而不会阻碍 Ca2+ 流入。
S5441 1-Naphthyl phosphate potassium salt 1-Naphthyl phosphate potassium salt (α-Naphthyl acid phosphate monopotassium salt) is a non-specific phosphatase inhibitor which acts on acid, alkaline, and protein phosphatases.
S5431 L-Homoarginine hydrochloride L-Homoarginine is a specific inhibitor of liver-type alkaline phosphatase.
E1780 Alexidine dihydrochloride Alexidine dihydrochloride是一种二双胍化合物,是一种有效的选择性定位于线粒体 1 (PTPMT1) 的蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂,体外 IC50 为 1.08 μM。 它具有治疗 II 型糖尿病的潜力。
E3790 Sambucus Adnata Extract Sambucus Adnata Extract从血满草Sambucus Adnata中提取,显示出显著的蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTP1B)抑制活性。
E0140 PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) 是一种有效的 PRL-3 抑制剂,IC50 为 0.9 μM。
S9829 BVT-948 BVT 948 是一种不可逆、非竞争性和细胞渗透性蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)抑制剂,对 PTP1B, TCPTP, SHP-2, LAR 和 YopH 的 IC50 分别为 0.9 μM、1.7 μM、0.09 μM、1.5 μM 和 0.7 μM。
S0244 SPI-112 SPI-112 是一种非细胞渗透的具有 Src homology region 2 domain-containing phosphatase 2 (SHP-2, PTPN11) 的抑制剂,在无细胞试验中IC50值为1 μM。
S3284 Tracheloside Tracheloside 是一种从 Carthamus tinctorius 的种子中分离得到的木脂素糖苷,具有抗雌激素作用。Tracheloside 可显著地降低 alkaline phosphatase (AP)(一种雌激素诱导性标记酶) 的活性,IC50为 0.31 μg/ ml。Tracheloside 通过刺激 ERK1/2 来促进角质形成细胞的增殖。
A5133 Cdc25C Rabbit Recombinant mAb Cdc25C Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total Cdc25C.
Front Oncol, 2021, 11:666589
Arch Biochem Biophys, 2021, 700:108774
A5255 PP2A alpha/beta Rabbit Recombinant mAb PP2A alpha/beta Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total PP2A alpha/beta.
Cell Rep, 2019, 28(8):2004-2011
Cell Rep, 2019, 28(8):2004-2011.e4
A5278 Phospho-SHP2 (Y542) Rabbit Recombinant mAb Phospho-SHP2 (Y542) Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total Phospho-SHP2 (Y542).
Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.MCT-21-0395-A.2021
A5111 Alkaline Phosphatase Rabbit Recombinant mAb Alkaline Phosphatase Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total alkaline phosphatase.
JCI Insight, 2024, 9(7)e174977
A5178 CD45 Rabbit Recombinant mAb CD45 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of CD45.
S0918 Ginkgolic acid C17:1 Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。
E2692 L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt (2-Phospho-L-ascorbic acid magnesium)是一种长效维生素C衍生物,能刺激胶原蛋白的形成和表达,可作为人脂肪干细胞(human adipose stem cells, hASCs)成骨分化的培养基补充,提高hASCs成骨分化过程中碱性磷酸酶(alkaline phosphatase, ALP)的活性和runx2A的表达。
E0956 MP07-66 MP07-66是一种FTY720类似物,缺乏免疫抑制作用,通过破坏SET-PP2A复合物导致PP2A活化,在慢性淋巴细胞白血病中显示出良好的抗肿瘤作用。
S0445 SC-43 SC-43 是索拉非尼sorafenib的衍生物,是一种 Src-homology protein tyrosine phosphatase-1 (SHP-1/PTPN6) 的激动剂,可减少肝纤维化。SC-43 可减少 p-STAT3 并诱导凋亡,具有抗肿瘤的活性。
E1165New JAB-3068 JAB-3068 (SHP2-IN-6) 是一种有效的 SHP2 变构抑制剂。 JAB-3068 增强 CD8+ T 细胞的抗肿瘤活性,可与 PD-1/PD-L1 抗体联合使用来治疗无反应肿瘤。
F2421New DUSP5 Rabbit mAb
F1240New PP2C-α Rabbit mAb PP2C-α,PPM1A
F0411New SHP-2 Rabbit mAb SHP2,SHP-2,SH-PTP2
F0760New SHP-1 Rabbit mAb SHP1,SHP-1,SH-PTP1
S5788New Tacrolimus monohydrate Tacrolimus monohydrate(Tacrolimus, FK506) 是一种大环内酯类抗生素,主要通过与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合而作为 钙调神经磷酸酶 的抑制剂。该抑制剂可阻断生物体内CA2+依赖性过程,包括IL-2的基因转录、一氧化氮合酶(NOS)的活化、细胞脱粒和细胞凋亡,另外还具有免疫抑制、神经再生和神经保护的作用。
F1493New PLD2 Rabbit mAb
F0706New Phospho-SHP-1 (Tyr564) Rabbit mAb
E1878New Bromoenol lactone Bromoenol lactone((6E)-Bromoenol lactone)是一种选择性、不可逆、有效的钙非依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2β)抑制剂,IC50 值约为 7 μM。它可以阻止肥大细胞中抗原刺激的胞吐,而不会阻碍 Ca2+ 流入。
F1670New DUSP6 Rabbit mAb
F1268New WIP1 Rabbit mAb WIP1 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total WIP1 protein.
F0954New PTP-PEST Rabbit mAb

phosphatase抑制剂选择性比较

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