S2286 |
Cyclosporin A
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Cyclosporin A, 一种非极性环寡肽,是一种免疫抑制剂,与亲环素结合,随后抑制calcineurin,无细胞试验中IC50为7 nM,广泛用于预防器官移植反应中的排斥反应,并已用于在灌注的3D近端小管模型上测试其毒性作用。 |
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EMBO Mol Med, 2024, 16(11):2918-2945
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Cell Rep, 2024, S2211-1247(23)01591-7
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Phytomedicine, 2024, 135:156088
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S5003 |
Tacrolimus (FK506)
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Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。 |
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Nat Immunol, 2024, 25(5):860-872
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Int J Antimicrob Agents, 2024, 63(5):107116
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Cell Commun Signal, 2024, 22(1):428
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S8278 |
SHP099 HCl
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SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制剂,IC50为0.071 μM,对SHP1没有活性。 |
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EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
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Pharmacol Res, 2024, 201:107096
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Biomed Pharmacother, 2024, 175:116590
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S8718 |
RMC-4550
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RMC-4550是SHP-2的抑制剂,IC50为1.55 nM,而对试验中468种激酶、15种磷酸酶催化区域、GPCRs、转运体和离子通道等无明显活性。 |
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J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37
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Cell Rep, 2023, 42(6):112570
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Oncogene, 2023, 42(20):1620-1633
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S6388 |
SHP099
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SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子 SHP2 抑制剂,IC50为71 nM,对SHP1没有活性。 |
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MedComm (2020), 2024, 5(4):e527
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NPJ Precis Oncol, 2023, 7(1):136
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Front Immunol, 2023, 14:1260545
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S1514 |
Cyclosporine
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Cyclosporine是一种钙调酶抑制剂,用作免疫抑制剂药物来组织器官移植中的免疫排斥。 |
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J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5
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Cells, 2023, 12(23)2696
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Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
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S7573 |
GSK2830371
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GSK2830371是一种口服具有活性的,变构的Wip1 phosphatase抑制剂,IC50为6 nM。
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Cancer Res, 2022, canres.4145.2021
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Cancer Res, 2022, 82 (12): 2313–2326.
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iScience, 2022, 25(9):104892
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S1949 |
Menadione (Vitamin K3)
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Menadione (Vitamin K3),一种脂溶性化合物,是Cdc25 phosphatase的抑制剂,也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制剂,常被用作营养添加剂。 |
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Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8
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Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0
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DNA Repair (Amst), 2021, 105:103152
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S4007 |
Pentamidine isethionate
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Pentamidine 是一种PRL 磷酸酶抑制剂,也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。 |
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Nat Commun, 2022, 13(1):6323
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Biomed Chromatogr, 2022, e5519.
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Cell Prolif, 2020, 53(1):e12718
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S3620 |
β-Glycerophosphate sodium salt hydrate
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β-Glycerophosphate (sodium salt hydrate)是蛋白磷酸酶抑制剂。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):2384
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Discov Oncol, 2024, 15(1):338
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Res Sq, 2023, rs.3.rs-2405644
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S8182 |
NSC87877
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NSC-87877是一种具有细胞膜可透性的SHP-1和SHP-2抑制剂,IC50分别为355和318 nM。它能抑制HEK293细胞中EGF所诱导的Erk1/2的激活、显著降低MDA-MB-468细胞的细胞活力和增殖。 |
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EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
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Inflammation, 2022, 10.1007/s10753-022-01762-6
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Oncotarget, 2020, 21;11(3):265-281
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S7437 |
Sal003
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Sal003 是一种有效的细胞渗透性eIF-2α phosphatase抑制剂。 |
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Front Pharmacol, 2023, 14:1095307
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bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
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bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
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S8987 |
Batoprotafib(TNO155)
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Batoprotafib(TNO155)是一种 protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) 的抑制剂,对应的IC50值为0.011 μM。TNO155具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37
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Pharmacol Res, 2024, 201:107096
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Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725
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S6570 |
TPI-1
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TPI-1 (Tyrosine Phosphatase Inhibitor 1)是一种有效的 SHP-1 抑制剂,对于重组SHP-1的IC50为40 nM。TPI-1具有抗癌的活性。 |
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Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12
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Cell Rep Med, 2024, 5(1):101374
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EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
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S5452 |
Sanguinarine chloride
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Sanguinarine, a plant alkaloid, is a potent and specific protein phosphatase (PP) 2C inhibitor. |
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Cell Rep, 2023, 42(3):112186
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Front Pharmacol, 2021, 12:638215
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A5133 |
Cdc25C Rabbit Recombinant mAb
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Cdc25C Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total Cdc25C. |
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Front Oncol, 2021, 11:666589
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Arch Biochem Biophys, 2021, 700:108774
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A5255 |
PP2A alpha/beta Rabbit Recombinant mAb
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PP2A alpha/beta Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total PP2A alpha/beta. |
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Cell Rep, 2019, 28(8):2004-2011
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Cell Rep, 2019, 28(8):2004-2011.e4
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S1857 |
Etidronate
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Etidronate 是一类非胺双磷酸,抑制了人类蛋白酪氨酸磷酸酶活性,用于治疗佩吉特氏病以及预防异位骨化。 |
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J Immunother Cancer, 2020, 8(2)e001037
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S0528 |
Raphin1
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Raphin1 是一种口服活性的、选择性的 R15B (PPP1R15B, 一种蛋白磷酸酶1的调节亚基) 的抑制剂。Raphin1 可与 R15B-PP1c holophosphatase 牢固地结合,其Kd值为33 nM。 |
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Cell Rep, 2024, 43(8):114606
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Cell Stem Cell, 2022, 29(7):1119-1134.e7
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S2435 |
Sodium stibogluconate
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Sodium stibogluconate (SSG, Stibogluconate trisodium nonahydrate, Lenocta, VQD-001)是一种五价锑衍生物,是 protein tyrosine phosphatase (PTPase) 的有效和选择性抑制剂。Sodium stibogluconate 以10 μg/ml的浓度可抑制99%的 Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 (SHP-1)的活性,而要对SHP-2和PTP1B 产生相似程度的抑制作用所需药物浓度为100 μg/ml。Sodium stibogluconate 也是用于治疗利什曼病的药物。 |
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Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
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Biomed Chromatogr, 2022, e5519.
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A5278 |
Phospho-SHP2 (Y542) Rabbit Recombinant mAb
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Phospho-SHP2 (Y542) Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total Phospho-SHP2 (Y542). |
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Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.MCT-21-0395-A.2021
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S5953 |
Menadione bisulfite sodium
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Menadione(Vitamin K3) bisulfite sodium 是一种脂溶性化合物,是 Cdc25 phosphatase 和线粒体 DNA polymerase γ (pol γ) 的抑制剂,可被用作营养补充剂。 |
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Life Sci, 2020, 242:117159
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S3678 |
PTP Inhibitor II
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PTP Inhibitor II (NSC 129010, 4-(Bromoacetyl)anisole)是具有细胞透性的蛋白质酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase,PTP)抑制剂,可与SHP-1(ΔSH2)共价结合,Ki为128 μM。 |
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Fish Shellfish Immunol, 2020, 99:562-571
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S7485 |
CCT007093
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CCT007093 是强效的PPM1D (WIP1)抑制剂,其IC50为 8.4 μM。 |
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Oncogene, 2016, 35(42):5552-5564
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S0136 |
KY-226
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KY-226 是一种有效的、口服活性的 protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) 的选择性变构抑制剂,对人PTP1B的IC50值为0.28 μM。KY-226 通过增强 insulin 和 leptin 信号传导来发挥抗糖尿病和抗肥胖的作用。 |
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J Immunol, 2022, 209(9):1662-1673
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S5595 |
3-Carene
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3-Carene (Carene, Delta-3-Carene)是在从松树中提取的精油中的双环单萜。 3-Carene对 COX-2 过表达和LPS诱导的Raw264.7巨噬细胞迁移具有强大的药理作用。3-Carene被证明可显着刺激 alkaline phosphatase 的活性和表达 ,是成骨细胞分化的早期标志。 |
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Phytomedicine, 2021, 91:153707
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S6777 |
NSC95397
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NSC 95397 是一种有效的、选择性 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂,对于 Cdc25A、Cdc25B 和 Cdc25C 的Ki值分别为32 nM、96 nM 和 40 nM。NSC 95397 对 hCdc25A、hCdc25C 和 hCdc25B 的IC50值分别为22.3 nM、56.9 nM和125 nM。NSC 95397 抑制 mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) 和增殖,并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径诱导结肠癌细胞凋亡。 |
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Phytomedicine, 2022, 104:154283
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S4013 |
Sodium Monofluorophosphate
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Sodium Monofluorophosphate (NSC248)是竞争性的pyruvate kinase(丙酮酸激酶)和alkaline phosphatase(碱性磷酸酶)抑制剂,Ki 分别为 3.4 mM 和 69 μM,也不可逆地抑制phosphorylase phosphatase(磷酸化酶磷酸酶),Ki为0.5 mM。 |
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S0918 |
Ginkgolic acid C17:1
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Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2 和 Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。 |
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S3245 |
Nodakenetin
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Nodakenetin (NANI) 是从Angelica decursiva中分离出的植物性香豆素,可抑制 α-glucosidase、PTP1B、rat lens aldose reductase (RLAR)、AChE、BChE 和 β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1)。Nodakenetin 可改变 Bax 和 Bcl-2 的蛋白质表达,并促进线粒体凋亡。Nodakenetin 具有抗肿瘤活性。 |
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S6391 |
Sephin-1
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Sephin-1 (NSC-65390) 是 holophosphatase 的选择性抑制剂,这是一种小分子,可在体内安全且选择性地抑制蛋白磷酸酶1的调节亚基。Sephin-1 可选择性地限制和抑制应激诱导的 PPP1R15A。 |
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E1191 |
GDC-1971
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GDC-1971 (compound 199)是一种 SHP2 抑制剂。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):3805
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S0744 |
Raphin1 acetate
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Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的磷酸调节酶 PPP1R15B (R15B) 的选择性抑制剂。Raphin1 acetate 可与 R15B-PP1c holophosphatase 紧密结合,对应的Kd值为0.033 μM。 |
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S5198 |
Sodium Etidronate
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Sodium Etidronate (Didronel, EHDP, Etidronic acid) 是一种非氨基双膦酸盐,具有 protein tyrosine phosphatase (PTP) 的抑制活性。 |
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E4016 |
Phenylarsine oxide
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Phenylarsine Oxide (Oxophenylarsine) 是一种膜渗透性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 18 µM。 它刺激胰岛素抵抗的人体骨骼肌中的 2-脱氧葡萄糖转运。 |
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A5111 |
Alkaline Phosphatase Rabbit Recombinant mAb
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Alkaline Phosphatase Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total alkaline phosphatase. |
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JCI Insight, 2024, 9(7)e174977
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S0302 |
F1063-0967
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F1063-0967 是一种 Dual-specificity phosphatase 26 (DUSP26) 的抑制剂,其IC50值为11.62 μM。 |
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E1207 |
Osunprotafib (ABBV-CLS-484)
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Osunprotafib (ABBV-CLS-484) 是一种有效的 PTPN1 或 PTPN2 抑制剂,具有亚纳摩尔级活性。 |
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S0056 |
(E/Z)-BCI
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(E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) 是一种 dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) 和 mitogen-activated protein kinase 的抑制剂,对细胞中DUSP6和DUSP1的EC50值分别为13.3 μM和8.0 μM。(E)-BCI 在H1299肺癌细胞中通过产生 reactive oxygen species (ROS) 和激活内在的线粒体途径来诱导凋亡。 |
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E1165New |
JAB-3068
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JAB-3068 (SHP2-IN-6) 是一种有效的 SHP2 变构抑制剂。 JAB-3068 增强 CD8+ T 细胞的抗肿瘤活性,可与 PD-1/PD-L1 抗体联合使用来治疗无反应肿瘤。 |
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E1171 |
SBI-425
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SBI-425是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的组织非特异性碱性磷酸酶(tissue-nonspecific alkaline phosphatase, TNAP)抑制剂,可以有效地抑制血管系统中的TNAP,改善心血管参数和生存率。 |
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F2421New |
DUSP5 Rabbit mAb
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S6109 |
H-HoArg-OH
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H-HoArg-OH (L-Homoarginine) 是一种器官特异性、无竞争性的血清“骨和肝”alkaline phosphatase 的抑制剂。 |
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S3696 |
PTP Inhibitor I
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PTP Inhibitor I (4-Hydroxyphenacyl bromide, SHP-1 Inhibitor II) 是一种具有细胞透性的、protein tyrosine phosphatase (PTP)抑制剂,对SHP-1(ΔSH2)和PTP1B的Ki值分别为43 μM和42 μM。 |
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E0758 |
Silydianin
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Silydianin是Silybium marianum的活性成分,具有抗胶原酶、抗肿瘤和抗弹性蛋白酶等活性,Silydianin也是一种天然蛋白酪氨酸磷酸酶1B (protein tyrosine phosphatase 1B, PTP1B)抑制剂,IC50为17.38 μM。 |
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S9703 |
BBP- 398 (IACS-13909)
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BBP- 398 (IACS-13909)是一种特异性强的 SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase) 的变构抑制剂,可抑制MAPK途径的信号传导。 |
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J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37
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F1240New |
PP2C-α Rabbit mAb
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PP2C-α,PPM1A |
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F0411New |
SHP-2 Rabbit mAb
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SHP2,SHP-2,SH-PTP2 |
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S0119 |
PTP1B-IN-2
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PTP1B-IN-2 (MDK3465, Ptp1B-In-2, Compound P6)是一种有效的、选择性的 protein tyrosine phosphatase-1B (PTP1B) 抑制剂,其IC50值为50 nM。PTP1B-IN-2 可增强胰岛素介导的胰岛素受体β(IRβ)磷酸化,以及胰岛素刺激的葡萄糖的摄取。 |
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F0760New |
SHP-1 Rabbit mAb
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SHP1,SHP-1,SH-PTP1 |
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S5788New |
Tacrolimus monohydrate
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Tacrolimus monohydrate(Tacrolimus, FK506) 是一种大环内酯类抗生素,主要通过与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合而作为 钙调神经磷酸酶 的抑制剂。该抑制剂可阻断生物体内CA2+依赖性过程,包括IL-2的基因转录、一氧化氮合酶(NOS)的活化、细胞脱粒和细胞凋亡,另外还具有免疫抑制、神经再生和神经保护的作用。 |
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S7383 |
(-)-p-Bromotetramisole Oxalate
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(-)-p-Bromotetramisole Oxalate (L-p-Bromotetramisole Oxalate)是强效的非特异性的碱性磷酸酶抑制剂。
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F1493New |
PLD2 Rabbit mAb
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S2837 |
BCI
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BCI ((E)-BCI, compound 1) 是一种变构的 dual specificity phosphatase (DUSP) 的抑制剂,在细胞中对DUSP6和DUSP1的EC50值分别为13.3 μM和8.0 μM。 |
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Cell Rep, 2023, 42(12):113568
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S4451 |
NSC45586
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NSC45586 是一种 PHLPP (Pleckstrin homology domain and leucine-rich repeat protein phosphatase) 的抑制剂,对PHLPP1和PHLPP2具有选择性。 |
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F0706New |
Phospho-SHP-1 (Tyr564) Rabbit mAb
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S0445 |
SC-43
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SC-43 是索拉非尼sorafenib的衍生物,是一种 Src-homology protein tyrosine phosphatase-1 (SHP-1/PTPN6) 的激动剂,可减少肝纤维化。SC-43 可减少 p-STAT3 并诱导凋亡,具有抗肿瘤的活性。 |
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S9913 |
PHPS1
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PHPS1 (PTP Inhibitor V) 是一种有效的细胞渗透性抑制剂,对 Shp2 具有特异性,Ki 值为 0.73 μM。 |
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E2692 |
L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt
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L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt (2-Phospho-L-ascorbic acid magnesium)是一种长效维生素C衍生物,能刺激胶原蛋白的形成和表达,可作为人脂肪干细胞(human adipose stem cells, hASCs)成骨分化的培养基补充,提高hASCs成骨分化过程中碱性磷酸酶(alkaline phosphatase, ALP)的活性和runx2A的表达。 |
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E1878New |
Bromoenol lactone
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Bromoenol lactone((6E)-Bromoenol lactone)是一种选择性、不可逆、有效的钙非依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2β)抑制剂,IC50 值约为 7 μM。它可以阻止肥大细胞中抗原刺激的胞吐,而不会阻碍 Ca2+ 流入。 |
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S5441 |
1-Naphthyl phosphate potassium salt
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1-Naphthyl phosphate potassium salt (α-Naphthyl acid phosphate monopotassium salt) is a non-specific phosphatase inhibitor which acts on acid, alkaline, and protein phosphatases. |
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S5431 |
L-Homoarginine hydrochloride
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L-Homoarginine is a specific inhibitor of liver-type alkaline phosphatase. |
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F1670New |
DUSP6 Rabbit mAb
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E1780 |
Alexidine dihydrochloride
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Alexidine dihydrochloride是一种二双胍化合物,是一种有效的选择性定位于线粒体 1 (PTPMT1) 的蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂,体外 IC50 为 1.08 μM。 它具有治疗 II 型糖尿病的潜力。 |
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A5178 |
CD45 Rabbit Recombinant mAb
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CD45 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of CD45. |
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E3790 |
Sambucus Adnata Extract
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Sambucus Adnata Extract从血满草Sambucus Adnata中提取,显示出显著的蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTP1B)抑制活性。 |
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E0140 |
PRL-3 Inhibitor (Compound 5e)
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PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) 是一种有效的 PRL-3 抑制剂,IC50 为 0.9 μM。 |
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E0956 |
MP07-66
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MP07-66是一种FTY720类似物,缺乏免疫抑制作用,通过破坏SET-PP2A复合物导致PP2A活化,在慢性淋巴细胞白血病中显示出良好的抗肿瘤作用。 |
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S9829 |
BVT-948
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BVT 948 是一种不可逆、非竞争性和细胞渗透性蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)抑制剂,对 PTP1B, TCPTP, SHP-2, LAR 和 YopH 的 IC50 分别为 0.9 μM、1.7 μM、0.09 μM、1.5 μM 和 0.7 μM。 |
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S0244 |
SPI-112
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SPI-112 是一种非细胞渗透的具有 Src homology region 2 domain-containing phosphatase 2 (SHP-2, PTPN11) 的抑制剂,在无细胞试验中IC50值为1 μM。 |
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F1268New |
WIP1 Rabbit mAb
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WIP1 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total WIP1 protein. |
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S3284 |
Tracheloside
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Tracheloside 是一种从 Carthamus tinctorius 的种子中分离得到的木脂素糖苷,具有抗雌激素作用。Tracheloside 可显著地降低 alkaline phosphatase (AP)(一种雌激素诱导性标记酶) 的活性,IC50为 0.31 μg/ ml。Tracheloside 通过刺激 ERK1/2 来促进角质形成细胞的增殖。 |
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F0954New |
PTP-PEST Rabbit mAb
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S2286 |
Cyclosporin A
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Cyclosporin A, 一种非极性环寡肽,是一种免疫抑制剂,与亲环素结合,随后抑制calcineurin,无细胞试验中IC50为7 nM,广泛用于预防器官移植反应中的排斥反应,并已用于在灌注的3D近端小管模型上测试其毒性作用。 |
- EMBO Mol Med, 2024, 16(11):2918-2945
- Cell Rep, 2024, S2211-1247(23)01591-7
- Phytomedicine, 2024, 135:156088
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S5003 |
Tacrolimus (FK506)
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Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。 |
- Nat Immunol, 2024, 25(5):860-872
- Int J Antimicrob Agents, 2024, 63(5):107116
- Cell Commun Signal, 2024, 22(1):428
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S8278 |
SHP099 HCl
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SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制剂,IC50为0.071 μM,对SHP1没有活性。 |
- EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
- Pharmacol Res, 2024, 201:107096
- Biomed Pharmacother, 2024, 175:116590
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S8718 |
RMC-4550
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RMC-4550是SHP-2的抑制剂,IC50为1.55 nM,而对试验中468种激酶、15种磷酸酶催化区域、GPCRs、转运体和离子通道等无明显活性。 |
- J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37
- Cell Rep, 2023, 42(6):112570
- Oncogene, 2023, 42(20):1620-1633
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S6388 |
SHP099
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SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子 SHP2 抑制剂,IC50为71 nM,对SHP1没有活性。 |
- MedComm (2020), 2024, 5(4):e527
- NPJ Precis Oncol, 2023, 7(1):136
- Front Immunol, 2023, 14:1260545
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S1514 |
Cyclosporine
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Cyclosporine是一种钙调酶抑制剂,用作免疫抑制剂药物来组织器官移植中的免疫排斥。 |
- J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5
- Cells, 2023, 12(23)2696
- Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
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S7573 |
GSK2830371
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GSK2830371是一种口服具有活性的,变构的Wip1 phosphatase抑制剂,IC50为6 nM。
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- Cancer Res, 2022, canres.4145.2021
- Cancer Res, 2022, 82 (12): 2313–2326.
- iScience, 2022, 25(9):104892
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S1949 |
Menadione (Vitamin K3)
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Menadione (Vitamin K3),一种脂溶性化合物,是Cdc25 phosphatase的抑制剂,也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制剂,常被用作营养添加剂。 |
- Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8
- Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0
- DNA Repair (Amst), 2021, 105:103152
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S4007 |
Pentamidine isethionate
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Pentamidine 是一种PRL 磷酸酶抑制剂,也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。 |
- Nat Commun, 2022, 13(1):6323
- Biomed Chromatogr, 2022, e5519.
- Cell Prolif, 2020, 53(1):e12718
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S3620 |
β-Glycerophosphate sodium salt hydrate
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β-Glycerophosphate (sodium salt hydrate)是蛋白磷酸酶抑制剂。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):2384
- Discov Oncol, 2024, 15(1):338
- Res Sq, 2023, rs.3.rs-2405644
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S8182 |
NSC87877
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NSC-87877是一种具有细胞膜可透性的SHP-1和SHP-2抑制剂,IC50分别为355和318 nM。它能抑制HEK293细胞中EGF所诱导的Erk1/2的激活、显著降低MDA-MB-468细胞的细胞活力和增殖。 |
- EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
- Inflammation, 2022, 10.1007/s10753-022-01762-6
- Oncotarget, 2020, 21;11(3):265-281
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S7437 |
Sal003
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Sal003 是一种有效的细胞渗透性eIF-2α phosphatase抑制剂。 |
- Front Pharmacol, 2023, 14:1095307
- bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
- bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
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S8987 |
Batoprotafib(TNO155)
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Batoprotafib(TNO155)是一种 protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) 的抑制剂,对应的IC50值为0.011 μM。TNO155具有潜在的抗肿瘤活性。 |
- J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37
- Pharmacol Res, 2024, 201:107096
- Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725
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S6570 |
TPI-1
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TPI-1 (Tyrosine Phosphatase Inhibitor 1)是一种有效的 SHP-1 抑制剂,对于重组SHP-1的IC50为40 nM。TPI-1具有抗癌的活性。 |
- Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12
- Cell Rep Med, 2024, 5(1):101374
- EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
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S5452 |
Sanguinarine chloride
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Sanguinarine, a plant alkaloid, is a potent and specific protein phosphatase (PP) 2C inhibitor. |
- Cell Rep, 2023, 42(3):112186
- Front Pharmacol, 2021, 12:638215
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S1857 |
Etidronate
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Etidronate 是一类非胺双磷酸,抑制了人类蛋白酪氨酸磷酸酶活性,用于治疗佩吉特氏病以及预防异位骨化。 |
- J Immunother Cancer, 2020, 8(2)e001037
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S0528 |
Raphin1
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Raphin1 是一种口服活性的、选择性的 R15B (PPP1R15B, 一种蛋白磷酸酶1的调节亚基) 的抑制剂。Raphin1 可与 R15B-PP1c holophosphatase 牢固地结合,其Kd值为33 nM。 |
- Cell Rep, 2024, 43(8):114606
- Cell Stem Cell, 2022, 29(7):1119-1134.e7
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S2435 |
Sodium stibogluconate
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Sodium stibogluconate (SSG, Stibogluconate trisodium nonahydrate, Lenocta, VQD-001)是一种五价锑衍生物,是 protein tyrosine phosphatase (PTPase) 的有效和选择性抑制剂。Sodium stibogluconate 以10 μg/ml的浓度可抑制99%的 Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 (SHP-1)的活性,而要对SHP-2和PTP1B 产生相似程度的抑制作用所需药物浓度为100 μg/ml。Sodium stibogluconate 也是用于治疗利什曼病的药物。 |
- Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
- Biomed Chromatogr, 2022, e5519.
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S5953 |
Menadione bisulfite sodium
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Menadione(Vitamin K3) bisulfite sodium 是一种脂溶性化合物,是 Cdc25 phosphatase 和线粒体 DNA polymerase γ (pol γ) 的抑制剂,可被用作营养补充剂。 |
- Life Sci, 2020, 242:117159
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S3678 |
PTP Inhibitor II
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PTP Inhibitor II (NSC 129010, 4-(Bromoacetyl)anisole)是具有细胞透性的蛋白质酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase,PTP)抑制剂,可与SHP-1(ΔSH2)共价结合,Ki为128 μM。 |
- Fish Shellfish Immunol, 2020, 99:562-571
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S7485 |
CCT007093
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CCT007093 是强效的PPM1D (WIP1)抑制剂,其IC50为 8.4 μM。 |
- Oncogene, 2016, 35(42):5552-5564
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S0136 |
KY-226
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KY-226 是一种有效的、口服活性的 protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) 的选择性变构抑制剂,对人PTP1B的IC50值为0.28 μM。KY-226 通过增强 insulin 和 leptin 信号传导来发挥抗糖尿病和抗肥胖的作用。 |
- J Immunol, 2022, 209(9):1662-1673
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S5595 |
3-Carene
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3-Carene (Carene, Delta-3-Carene)是在从松树中提取的精油中的双环单萜。 3-Carene对 COX-2 过表达和LPS诱导的Raw264.7巨噬细胞迁移具有强大的药理作用。3-Carene被证明可显着刺激 alkaline phosphatase 的活性和表达 ,是成骨细胞分化的早期标志。 |
- Phytomedicine, 2021, 91:153707
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S6777 |
NSC95397
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NSC 95397 是一种有效的、选择性 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂,对于 Cdc25A、Cdc25B 和 Cdc25C 的Ki值分别为32 nM、96 nM 和 40 nM。NSC 95397 对 hCdc25A、hCdc25C 和 hCdc25B 的IC50值分别为22.3 nM、56.9 nM和125 nM。NSC 95397 抑制 mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) 和增殖,并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径诱导结肠癌细胞凋亡。 |
- Phytomedicine, 2022, 104:154283
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S4013 |
Sodium Monofluorophosphate
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Sodium Monofluorophosphate (NSC248)是竞争性的pyruvate kinase(丙酮酸激酶)和alkaline phosphatase(碱性磷酸酶)抑制剂,Ki 分别为 3.4 mM 和 69 μM,也不可逆地抑制phosphorylase phosphatase(磷酸化酶磷酸酶),Ki为0.5 mM。 |
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S3245 |
Nodakenetin
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Nodakenetin (NANI) 是从Angelica decursiva中分离出的植物性香豆素,可抑制 α-glucosidase、PTP1B、rat lens aldose reductase (RLAR)、AChE、BChE 和 β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1)。Nodakenetin 可改变 Bax 和 Bcl-2 的蛋白质表达,并促进线粒体凋亡。Nodakenetin 具有抗肿瘤活性。 |
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S6391 |
Sephin-1
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Sephin-1 (NSC-65390) 是 holophosphatase 的选择性抑制剂,这是一种小分子,可在体内安全且选择性地抑制蛋白磷酸酶1的调节亚基。Sephin-1 可选择性地限制和抑制应激诱导的 PPP1R15A。 |
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E1191 |
GDC-1971
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GDC-1971 (compound 199)是一种 SHP2 抑制剂。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):3805
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S0744 |
Raphin1 acetate
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Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的磷酸调节酶 PPP1R15B (R15B) 的选择性抑制剂。Raphin1 acetate 可与 R15B-PP1c holophosphatase 紧密结合,对应的Kd值为0.033 μM。 |
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S5198 |
Sodium Etidronate
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Sodium Etidronate (Didronel, EHDP, Etidronic acid) 是一种非氨基双膦酸盐,具有 protein tyrosine phosphatase (PTP) 的抑制活性。 |
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E4016 |
Phenylarsine oxide
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Phenylarsine Oxide (Oxophenylarsine) 是一种膜渗透性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 18 µM。 它刺激胰岛素抵抗的人体骨骼肌中的 2-脱氧葡萄糖转运。 |
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S0302 |
F1063-0967
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F1063-0967 是一种 Dual-specificity phosphatase 26 (DUSP26) 的抑制剂,其IC50值为11.62 μM。 |
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E1207 |
Osunprotafib (ABBV-CLS-484)
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Osunprotafib (ABBV-CLS-484) 是一种有效的 PTPN1 或 PTPN2 抑制剂,具有亚纳摩尔级活性。 |
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S0056 |
(E/Z)-BCI
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(E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) 是一种 dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) 和 mitogen-activated protein kinase 的抑制剂,对细胞中DUSP6和DUSP1的EC50值分别为13.3 μM和8.0 μM。(E)-BCI 在H1299肺癌细胞中通过产生 reactive oxygen species (ROS) 和激活内在的线粒体途径来诱导凋亡。 |
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E1165New |
JAB-3068
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JAB-3068 (SHP2-IN-6) 是一种有效的 SHP2 变构抑制剂。 JAB-3068 增强 CD8+ T 细胞的抗肿瘤活性,可与 PD-1/PD-L1 抗体联合使用来治疗无反应肿瘤。 |
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E1171 |
SBI-425
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SBI-425是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的组织非特异性碱性磷酸酶(tissue-nonspecific alkaline phosphatase, TNAP)抑制剂,可以有效地抑制血管系统中的TNAP,改善心血管参数和生存率。 |
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S6109 |
H-HoArg-OH
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H-HoArg-OH (L-Homoarginine) 是一种器官特异性、无竞争性的血清“骨和肝”alkaline phosphatase 的抑制剂。 |
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S3696 |
PTP Inhibitor I
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PTP Inhibitor I (4-Hydroxyphenacyl bromide, SHP-1 Inhibitor II) 是一种具有细胞透性的、protein tyrosine phosphatase (PTP)抑制剂,对SHP-1(ΔSH2)和PTP1B的Ki值分别为43 μM和42 μM。 |
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E0758 |
Silydianin
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Silydianin是Silybium marianum的活性成分,具有抗胶原酶、抗肿瘤和抗弹性蛋白酶等活性,Silydianin也是一种天然蛋白酪氨酸磷酸酶1B (protein tyrosine phosphatase 1B, PTP1B)抑制剂,IC50为17.38 μM。 |
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S9703 |
BBP- 398 (IACS-13909)
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BBP- 398 (IACS-13909)是一种特异性强的 SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase) 的变构抑制剂,可抑制MAPK途径的信号传导。 |
- J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37
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S0119 |
PTP1B-IN-2
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PTP1B-IN-2 (MDK3465, Ptp1B-In-2, Compound P6)是一种有效的、选择性的 protein tyrosine phosphatase-1B (PTP1B) 抑制剂,其IC50值为50 nM。PTP1B-IN-2 可增强胰岛素介导的胰岛素受体β(IRβ)磷酸化,以及胰岛素刺激的葡萄糖的摄取。 |
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S5788New |
Tacrolimus monohydrate
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Tacrolimus monohydrate(Tacrolimus, FK506) 是一种大环内酯类抗生素,主要通过与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合而作为 钙调神经磷酸酶 的抑制剂。该抑制剂可阻断生物体内CA2+依赖性过程,包括IL-2的基因转录、一氧化氮合酶(NOS)的活化、细胞脱粒和细胞凋亡,另外还具有免疫抑制、神经再生和神经保护的作用。 |
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S7383 |
(-)-p-Bromotetramisole Oxalate
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(-)-p-Bromotetramisole Oxalate (L-p-Bromotetramisole Oxalate)是强效的非特异性的碱性磷酸酶抑制剂。
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S2837 |
BCI
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BCI ((E)-BCI, compound 1) 是一种变构的 dual specificity phosphatase (DUSP) 的抑制剂,在细胞中对DUSP6和DUSP1的EC50值分别为13.3 μM和8.0 μM。 |
- Cell Rep, 2023, 42(12):113568
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S4451 |
NSC45586
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NSC45586 是一种 PHLPP (Pleckstrin homology domain and leucine-rich repeat protein phosphatase) 的抑制剂,对PHLPP1和PHLPP2具有选择性。 |
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S9913 |
PHPS1
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PHPS1 (PTP Inhibitor V) 是一种有效的细胞渗透性抑制剂,对 Shp2 具有特异性,Ki 值为 0.73 μM。 |
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E1878New |
Bromoenol lactone
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Bromoenol lactone((6E)-Bromoenol lactone)是一种选择性、不可逆、有效的钙非依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2β)抑制剂,IC50 值约为 7 μM。它可以阻止肥大细胞中抗原刺激的胞吐,而不会阻碍 Ca2+ 流入。 |
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S5441 |
1-Naphthyl phosphate potassium salt
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1-Naphthyl phosphate potassium salt (α-Naphthyl acid phosphate monopotassium salt) is a non-specific phosphatase inhibitor which acts on acid, alkaline, and protein phosphatases. |
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S5431 |
L-Homoarginine hydrochloride
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L-Homoarginine is a specific inhibitor of liver-type alkaline phosphatase. |
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E1780 |
Alexidine dihydrochloride
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Alexidine dihydrochloride是一种二双胍化合物,是一种有效的选择性定位于线粒体 1 (PTPMT1) 的蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂,体外 IC50 为 1.08 μM。 它具有治疗 II 型糖尿病的潜力。 |
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E3790 |
Sambucus Adnata Extract
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Sambucus Adnata Extract从血满草Sambucus Adnata中提取,显示出显著的蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTP1B)抑制活性。 |
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E0140 |
PRL-3 Inhibitor (Compound 5e)
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PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) 是一种有效的 PRL-3 抑制剂,IC50 为 0.9 μM。 |
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S9829 |
BVT-948
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BVT 948 是一种不可逆、非竞争性和细胞渗透性蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)抑制剂,对 PTP1B, TCPTP, SHP-2, LAR 和 YopH 的 IC50 分别为 0.9 μM、1.7 μM、0.09 μM、1.5 μM 和 0.7 μM。 |
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S0244 |
SPI-112
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SPI-112 是一种非细胞渗透的具有 Src homology region 2 domain-containing phosphatase 2 (SHP-2, PTPN11) 的抑制剂,在无细胞试验中IC50值为1 μM。 |
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S3284 |
Tracheloside
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Tracheloside 是一种从 Carthamus tinctorius 的种子中分离得到的木脂素糖苷,具有抗雌激素作用。Tracheloside 可显著地降低 alkaline phosphatase (AP)(一种雌激素诱导性标记酶) 的活性,IC50为 0.31 μg/ ml。Tracheloside 通过刺激 ERK1/2 来促进角质形成细胞的增殖。 |
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