NSC87877
NSC-87877是一种具有细胞膜可透性的SHP-1和SHP-2抑制剂，IC50分别为355和318 nM。它能抑制HEK293细胞中EGF所诱导的Erk1/2的激活、显著降低MDA-MB-468细胞的细胞活力和增殖。
NSC87877 Chemical Structure
CAS: 56932-43-5
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | NSC-87877是一种具有细胞膜可透性的SHP-1和SHP-2抑制剂，IC50分别为355和318 nM。它能抑制HEK293细胞中EGF所诱导的Erk1/2的激活、显著降低MDA-MB-468细胞的细胞活力和增殖。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | NSC-87877在体外实验中对人源Shp2和Shp1可能没有选择性。它能抑制EGF刺激的Shp2激活和EGF诱导的Erk1/2的激活。NSC-87877抑制Gab1-Shp2嵌合体诱导的Erk1/2的激活，但对PMA（佛波酯）诱导的Erk1/2激活没有作用。NSC-87877并不抑制EGF诱导的Gab1酪氨酸磷酸化和Gab1-Sph2联合。NSC-87877能显著减少MDA-MB-468细胞活力/增殖，尤其是在与磷酸肌醇3抑制剂结合使用的情况下[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HEK293细胞 | ||
| 浓度 | 50 μM | |||
| 孵育时间 | 3 h | |||
| 方法 | 经血饥饿的细胞用50 μM NSC-87877或DMSO预处理3小时后，用100 ng/ml EGF刺激5分钟或不刺激。细胞用预冷的PTP裂解buffer进行裂解。然后进行免疫沉淀分析。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | NSC-87877在中枢神经系统中，阻止炎性细胞的积累，几乎完全阻止了实验性自身免疫性脑脊髓炎的发展[2]。在具有肾神经母细胞瘤的小鼠模型中，NSC-87877的处理减少肿瘤的生长、增加p53和p38活性[3]。在痛觉超敏大鼠中脊椎内注射NSC-87877（1, 10或100 μM/只）将抑制脊神经结扎的异常性疼痛、脊髓SHP和NR2B的磷酸化、SHP2/磷酸化SHP2-PSD-95和PSD-95-NR2B/磷酸化NR2B的共沉淀[4]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | 2.5 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 503.42 | 分子式 | C19H13N3O7S2.2Na |
| CAS号 | 56932-43-5 | SDF | Download NSC87877 SDF |
| Smiles | C1=CC2=C(C=C(C(=C2N=C1)O)N=NC3=CC4=C(C=C3)C=C(C=C4)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-].[Na+].[Na+] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (198.64 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 100 mg/mL (198.64 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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