CCT007093
CCT007093 是强效的PPM1D (WIP1)抑制剂，其IC50为 8.4 μM。
CCT007093 Chemical Structure
CAS: 176957-55-4
产品质控
CCT007093相关产品
生物活性
| 产品描述 | CCT007093 是强效的PPM1D (WIP1)抑制剂，其IC50为 8.4 μM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CCT007093选择性有效抑制过表达PPM1D的人肿瘤细胞系(MCF-7，KPL-1，和MCF-3B)。CCT007093通过激活p38激酶的活性诱导细胞死亡。[1] CCT007093与紫杉醇结合，对4种耐紫杉醇的三重阴性乳腺癌(TNBC)细胞系产生协同抑制作用。[2] CCT007093选择性促进乳腺癌细胞和皮肤转化的异位表达Wip1的角质细胞的细胞凋亡， 同时减弱皮肤角质细胞和Wip1裸细胞模型中UV介导的凋亡应答。[3] | |||
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| 激酶实验 | 体外磷酸酶试验 | |||
| 重组PPM1D (20-50 pmol)在Tris缓冲液(50 mM，pH 8)，NaCl (100 mM)，β-巯基乙醇 (1 mM) 或 DTT (1 mM) 中稀释，并用MnCl2 (0, 1, 10 and 20 mM) 或MgCl2 (0 和 40 mM)处理。在适当情况下，加入抑制剂PPM1D(10-50 μM)，试验混合物在室温下培育30分钟。然后加入重组磷酸化的P38 (200 pmol)，混合物在37℃下培育1小时。反应通过加入过量乙二胺四乙酸(EDTA)淬灭，十二烷基硫酸钠样品装载缓冲液，并在95℃下煮沸5分钟，然后凝胶电泳并蛋白免疫印记法测定。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MCF-7，KPL-1，和 MCF-3B 细胞 | ||
| 浓度 | ~50 μM | |||
| 孵育时间 | 14天 | |||
| 方法 | 细胞用pSUPER质粒转染，额外的质粒表达，杀稻瘟素耐药基因(pEFBsd)摩尔比为10:1。将细胞接种在10厘米板中，转染24小时后。杀稻瘟素选择(5 微克/毫升)在转染48小时后起始，每3天重新加满。菌落固定在甲醇中，14天后用结晶紫着色。将菌落在Colcount上定量，测定存活比率(SF)。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 272.39 | 分子式 | C15H12OS2 |
| CAS号 | 176957-55-4 | SDF | Download CCT007093 SDF |
| Smiles | C1CC(=CC2=CC=CS2)C(=O)C1=CC3=CC=CS3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 2.5 mg/mL ( (9.17 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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