Pentamidine isethionate
中文名称：喷他脒羟乙磺酸盐，依西酸喷他脒
Pentamidine 是一种PRL 磷酸酶抑制剂，也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。
Pentamidine isethionate Chemical Structure
CAS: 140-64-7
产品质控
批次：
纯度：
99.93%
99.93
Pentamidine isethionate相关产品
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| J774A1 | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against mouse J774A1 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=1 μM | 22608675 | |
| HepG2 | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=2.3 μM | 22608675 | |
| HeLa | Cytotoxicity assay | 96 h | Cytotoxicity against human HeLa cells after 96 hrs by resazurin-based spectrofluorimetric method, IC50=15 μM | 23164660 | |
| A549 | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against A549 cell line, IC50=24 μM | 15357989 | ||
| rat L6 cell | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against rat L6 cells, IC50=2.1 μM | 16913722 | ||
| WM115 | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human WM115 cells assessed as growth inhibition measured after 72 hrs by crystal violet assay, IC50=4.8 μM | 23375094 | ||
| 点击查看更多细胞系数据 | |||||
生物活性
| 产品描述 | Pentamidine 是一种PRL 磷酸酶抑制剂，也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Pentamidine在实验中会干扰许多细胞过程。具体来说，Pentamidine以非嵌入的方式与DNA结合，并似乎优先与锥体虫中动质体DNA结合。此外，Pentamidine可能抑制RNA聚合酶和核糖体功能，也会抑制核酸，蛋白质，磷脂，以及聚胺的合成。Pentamidine也会抑制某些蛋白酶，包括胰蛋白酶，同时会减少细胞耗氧量。[1] Pentamidine在体外具有抗原生动物活性。Pentamidine对L. infantum前鞭毛体表现出细胞毒性，IC50为2.5 μM。2.5 μM Pentamidine诱导49.6%L. infantum前鞭毛体早期程序性细胞死亡。相对于未处理的控制组样品，2.5 μM Pentamidine诱导前鞭毛体中G1和S期大大减少(对控制组和pentamidine处理的前鞭毛体，G1:77.0比15.0%；S:11.0比2.4%)。Pentamidine能够与小牛胸腺DNA(CT-DNA)结合，并诱导DNA双螺旋的构象变化。Pentamidine也会与泛素结合以修改泛素的β-群。[2] Pentamidine是肝细胞再生磷酸酶(PRLs)的抑制剂。在磷酸酪氨酸多肽去磷酸化过程中，1微克/毫升Pentamidine 完全抑制重组PTP1B的活性。在去磷酸化磷酸酪氨酸多肽基质中，10微克/毫升Pentamidine完全抑制重组PRL-1，PRL-2 和PRL-3的活性。Pentamidine (1 微克/毫升)培育48小时会降低85%转染的NIH3T细胞内PRL磷酸酯酶的活性。10微克/毫升Pentamidine完全抑制黑色素瘤细胞系(WM9)，结肠癌细胞系(WM480)，和肺癌细胞系(A549) 等所有表达内源性PRLs细胞的生长。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 体外酪氨酸蛋白磷酸酯酶试验 | |||
| 单个PTPases (0.01 微克/反应)在50微升PTPase缓冲液[50 mM Tris (pH 7.4)]中于22 ℃下在抑制剂化合物存在或者不存在下培养10分钟。随后加入基底(0.2 mM 磷酸酪氨酸多肽)，并使其在22 ℃下反应18小时。单个反应的PTPase活性通过加入100微升孔雀石绿溶液(UBI)测定，然后通过广谱测定法(A660 nm)定量被PTPase从多肽基质中解离出的游离磷酸盐数量。相对PTPase活性通过公式 [(PTPase 在抑制剂化合物存在下的活性)/(PTPase在化合物不存在下的活性) * 100%]计算。在重组PTPases不存在的情况下进行的反应，仅作为对照组，并且没有表现出可检测的PTPase活性。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类结肠癌细胞系WM480 | ||
| 浓度 | 0.1-10微克/毫升 | |||
| 孵育时间 | 6天 | |||
| 方法 | 细胞在包含RPMI 1640的10% FCS培养基中清洗两次，再悬浮在10% FCS培养基中，于37 ℃下培养16小时，然后于37 ℃下在含有不同量Pentamidine的10% FCS培养基中培养6天。通过MTT试验确定增殖测定中细胞的数量。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Pentamidine在动物模型中具有有效的抗原生动物活性。在鸡胚肺上皮细胞和患有肺炎的大鼠肺细胞实验模型中，Pentamidine (0.3-9 毫克/升)降低P. carinii的存活性能。在75%的动物中，5毫克/千克 Pentamidine治疗2周能够根除Pneumocystis carinii肺炎。[4] Pentamidine抑制WM9人黑素瘤肿瘤在裸鼠中的生长。在16周研究期间， 250微克pentamidine处理过的小鼠体内，肿瘤大小与治疗起始点相似，而对照组小鼠体内的肿瘤生长极快，以至于在第4周需要牺牲动物。Pentamidine诱导超过50%的肿瘤块发生显著的细胞坏死。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 人类黑色素瘤异种移植WM9 |
| Dosages | 0.25毫克 | |
| Administration | 每2周臀部肌肉注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05458752 | Completed | Pneumocystis Jirovecii Infection |
Central Hospital Nancy France |
April 1 2020 | -- |
| NCT02669706 | Completed | Hematologic Malignancy |
University of Illinois at Chicago |
March 2015 | -- |
| NCT00729807 | Terminated | Melanoma (Skin) |
University of Maryland Baltimore|National Cancer Institute (NCI) |
July 2008 | Phase 2 |
| NCT00802594 | Completed | Trypanosomiasis African |
Immtech Pharmaceuticals Inc|Bill and Melinda Gates Foundation |
August 2001 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 592.68 | 分子式 | C19H24N4O2.2C2H6O4S |
| CAS号 | 140-64-7 | SDF | Download Pentamidine isethionate SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC=C1C(=N)N)OCCCCCOC2=CC=C(C=C2)C(=N)N.C(CS(=O)(=O)O)O.C(CS(=O)(=O)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (168.72 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 100 mg/mL (168.72 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
Tags: buy Pentamidine isethionate | Pentamidine isethionate supplier | purchase Pentamidine isethionate | Pentamidine isethionate cost | Pentamidine isethionate manufacturer | order Pentamidine isethionate | Pentamidine isethionate distributor
