S1116 |
Palbociclib (PD-0332991) HCl
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Palbociclib (PD-0332991) HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂,无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR,InsR等没有抑制活性。Phase 3。 |
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Nature, 2024, 631(8020):424-431
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Science, 2024, 384(6700):eadk0775
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Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00037-0
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S1579 |
Palbociclib Isethionate
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Palbociclib Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂,无细胞试验中IC50为11 nM/16 nM,对CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR, InsR等没有抑制活性。Phase 3。 |
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Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
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Nat Commun, 2024, 15(1):9550
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Redox Biol, 2024, 76:103304
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S7747 |
Ro-3306
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RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂,Ki 为20 nM,选择性是其他各种人类激酶的15倍多。RO-3306可增强p53介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):9181
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Nat Commun, 2024, 15(1):2089
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Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00830-X
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S2768 |
Dinaciclib
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Dinaciclib是一种新型有效的CDK抑制剂,作用于CDK2,CDK5,CDK1和CDK9,无细胞试验中IC50分别为1 nM,1 nM,3 nM和4 nM。它也会阻断胸甘(dThd) DNA整合。Dinaciclib 可通过激活caspases 8和caspases 9来诱导细胞凋亡。Phase 3。 |
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Cell Death Dis, 2024, 15(4):285
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Cell Death Dis, 2024, 15(5):345
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Cell Death Dis, 2024, 15(4):285
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S1153 |
Roscovitine
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Roscovitine是一种有效的,选择性CDK抑制剂,作用于Cdc2,CDK2和CDK5时,无细胞试验中IC50分别为0.65 μM,0.7 μM和0.16 μM,对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。 |
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Nucleic Acids Res, 2024, gkae807
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Transl Cancer Res, 2024, 13(4):1876-1886
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Cell Genom, 2024, 4(2):100487
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S1230 |
Flavopiridol (Alvocidib)
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Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6和CDK9的IC50范围为20-100 nM。作用于CDK1、2、4、6、9比作用于CDK7更具有选择性。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。Flavopiridol可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol可阻滞HIV-1的复制。Phase 1/2。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):5151
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Nat Commun, 2024, 15(1):8539
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Nat Commun, 2024, 15(1):35
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S2890 |
PF-562271
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PF-562271 (PF-00562271)是一种有效的,ATP竞争性的,可逆的FAK抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。 |
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Heliyon, 2024, 10(1):e23690
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Nat Commun, 2023, 14(1):6270
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Nat Commun, 2023, 14(1):6270
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S4482 |
Palbociclib
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Palbociclib (PD 0332991) 是一种高度特异性的 cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4) 和 Cdk6 的抑制剂,IC50值分别为11 nM和16 nM。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择! |
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Cell, 2024, S0092-8674(24)01200-5
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Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00037-0
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Cell Discov, 2024, 10(1):78
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S5716 |
Abemaciclib
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Abemaciclib是一种对 CDK4/6 有选择性的细胞周期抑制剂,在无细胞试验中的IC50值分别为2 nM和10 nM。 |
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Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00305-2
-
Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00037-0
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Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00284-5
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S7440 |
Ribociclib
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Ribociclib是一种可口服的,高度特异性CDK4/6抑制剂。 |
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J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00119-X
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Oncogene, 2024, 43(6):395-405
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Elife, 2024, 13RP94001
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S7158 |
Abemaciclib mesylate
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Abemaciclib mesylate是一种有效的,选择性CDK4和CDK6抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。 |
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Redox Biol, 2024, 76:103304
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Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):29
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NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):38
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S1145 |
SNS-032 (BMS-387032)
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SNS-032 (BMS-387032)最初被描述为选择性CDK2抑制剂,无细胞试验中IC50为48 nM,比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。它也对CDK7/9敏感,IC50为62 nM/4 nM,对CDK6几乎没有抑制效果。SNS-032 (BMS-387032)可诱导凋亡。 |
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Int J Mol Sci, 2024, 25(2)886
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Elife, 2023, 12e88206
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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S2735 |
MK-8776 (SCH 900776)
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MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,比作用于Chk2选择性高500倍。Phase 2。 |
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Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2685-2697
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EMBO J, 2024, 43(7):1301-1324
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Cancer Lett, 2024, 592:216898
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S2679 |
Flavopiridol (Alvocidib) HCl
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Flavopiridol (Alvocidib) HCl与ATP竞争性抑制CDKs,作用于CDK1,CDK2,CDK4和CDK6,无细胞试验中IC50为~40 nM。作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。Flavopiridol HCl 可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol HCl 可阻止HIV-1的复制。Phase 1/2。 |
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Elife, 2024, 13e80684
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Int J Biol Macromol, 2023, 258(Pt 1):128776
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Mol Cell Biol, 2023, 43(1):1-21
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S1524 |
AT7519
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AT7519 是多种CDK抑制剂,作用于CDK1, 2, 4, 6和9时,IC50为10-210 nM,对CDK3作用效果稍弱,对CDK7几乎没有抑制活性。AT7519 也可抑制GSK3β的磷酸化。AT7519 可诱导凋亡。Phase 2。 |
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Res Sq, 2023, rs.3.rs-3182731
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
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S7461 |
LDC000067
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LDC000067 (LDC067) 是高度选择性CDK9抑制剂,IC50为44 nM,比作用于CDK2/1/4/6/7的选择性分别高55/125/210/ >227/ >227倍。
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Cell, 2024, 187(3):642-658.e19
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Cell, 2024, 187(3):642-658.e19
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Nucleic Acids Research, 2023, 4341–4362
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S2742 |
PHA-767491 HCl
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PHA-767491 (CAY10572, NMS 1116354) HCl是一种有效的,ATP竞争性的,双重Cdc7/CDK9抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM和34 nM,比作用于CDK1/2和GSK3-β选择性高20倍左右,比作用于MK2和CDK5选择性高50倍,比作用于PLK1和CHK2选择性高100倍。 |
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Nucleic Acids Res, 2024, gkae811
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EMBO J, 2024, 43(7):1301-1324
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Cell Rep, 2024, 43(5):114205
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S7198 |
BIO
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BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)是一种特异性的GSK-3抑制剂,无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM,比作用于CDK5选择性高16倍以上,也是一种泛JAK抑制剂,对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。 |
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Cell Prolif, 2024, 10.1111/cpr.13761
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Adv Sci (Weinh), 2023, 10(12):e2206542
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Bone Res, 2023, 11(1):18
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S7357 |
PF-562271 HCl
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。 |
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Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
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Front Immunol, 2022, 13:837180
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Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
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S7549 |
THZ1 2HCl
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THZ1是共价的CDK7抑制剂,对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力,对CDK7选择性高。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):2089
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Diagnostics (Basel), 2024, 14(10)1028
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Diagnostics (Basel), 2024, 14(10)1028
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S2670 |
A-674563 HCl
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A-674563 HCl 是一种Akt抑制剂,在无细胞试验中Ki为11 nM,对PKA适度有效,作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。 |
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J Biol Chem, 2024, 300(2):105641
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Nat Commun, 2023, 14(1):886
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Exp Gerontol, 2023, 173:112091
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S7547 |
XL413
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XL413是强效的选择性的cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase抑制剂,IC50为3.4 nM,其选择性分别超过 CK2, Pim-1 和pMCM2选择性的 63-, 12-和35-倍。 Phase 1/2。
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Nature, 2024, 635(8037):210-218
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Transl Oncol, 2024, 39:101825
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Nat Genet, 2023, 55(8):1311-1323
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S2672 |
PF-562271 Besylate
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PF-562271 Besylate是PF-562271的苯磺酸盐,是一种有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。Phase 1。 |
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Elife, 2023, 12RP89141
-
Elife, 2023, 12RP89141
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bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509
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S1249 |
JNJ-7706621
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JNJ-7706621是一种泛CDK抑制剂,对CDK1/2抑制作用最强,无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B,对Plk1和Wee1没有抑制活性。 |
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Microbiol Spectr, 2023, 11(1):e0194322
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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Curr Biol, 2022, 32(19):4314-4324.e7
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S2621 |
AZD5438
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AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂,无细胞试验中IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱,对GSK3β也有抑制作用。 |
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Nat Commun, 2023, 14(1):505
-
Curr Biol, 2022, 32(19):4314-4324.e7
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Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
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S7793 |
Purvalanol A
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Purvalanol A 是一种有效的,细胞渗透性 CDK 抑制剂,对cdc2-cyclin B,cdk2-cyclin A,cdk2-cyclin E,和 cdk4-cyclin D1的 IC50 分别为 4 nM,70 nM,35 nM,和 850 nM。Purvalanol A 可诱导内质网应激介导的凋亡与自噬。 |
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Biomacromolecules, 2024, 10.1021/acs.biomac.4c00672
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Cancers (Basel), 2023, 10.3390/cancers15225424
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Cancer Res, 2022, canres.1707.2021
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S2751 |
Milciclib
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Milciclib是一种有效的,ATP竞争性CDK抑制剂,作用于CDK2,IC50为45 nM,作用于CDK2比作用于CDK1, 2, 4, 5和7选择性高3倍以上,同时也是TRKA的抑制剂IC50为 53nM。 Milciclib (PHA-848125)可通过自噬来诱导细胞死亡。Phase 2。 |
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medRxiv, 2023, 2023.11.13.23298409
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Nat Commun, 2022, 13(1):2725
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ProQuest, 2022, 29166130
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S1572 |
BS-181 HCl
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BS-181 HCl是一种高度选择性的CDK7抑制剂,IC50为21 nM,作用于CDK7比作用于CDK1, 2, 4, 5, 6,和9选择性高40倍以上。 |
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Biomed Pharmacother, 2022, 149:112888
-
Ther Adv Musculoskelet Dis, 2021, 13:1759720X21995069
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Cancers (Basel), 2020, 12(12)E3845
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S8100 |
K03861 (AUZ454)
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K03861 (AUZ454)是II型 CDK2 抑制剂,作用于CDK2(WT),CDK2(C118L),CDK2(A144C),和 CDK2(C118L/A144C)的 Kd 分别为 50 nM,18.6 nM,15.4 nM,和 9.7 nM。
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Microbiol Spectr, 2023, 11(2):e0491922
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Microbiol Spectr, 2023, 11(2):e0491922
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Nature, 2022, 604(7904):146-151
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S1487 |
PHA-793887
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PHA-793887是一种新型有效的CDK2,CDK5和CDK7抑制剂,IC50分别为8 nM, 5 nM 和10 nM,作用于CDK2, 5,和7比作用于CDK1,4,和9选择性高6倍以上。PHA-793887 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。 |
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Sci Rep, 2023, 13(1):13763
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Sci Rep, 2023, 13(1):13763
-
Nat Cardiovasc Res, 2022, 1(2):142-156
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S2014 |
BMS-265246
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BMS-265246是一种有效的选择性CDK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM/9 nM。作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。 |
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Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43274-3
-
Curr Biol, 2022, 32(19):4314-4324.e7
-
J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
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S7808 |
AT7519 HCl
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AT7519 HCl是一种多重CDK抑制剂,作用于CDK1,2,4,6 和 9,无细胞试验中IC50为10-210 nM。它对CDK3作用较弱,而对CDK7几乎没有活性。Phase 2。
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Cell Death Discov, 2022, 8(1):139
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Glycobiology, 2022, cwac038
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Immun Inflamm Dis, 2022, 10(6):e631
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S5187 |
Ribociclib hydrochloride
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Ribociclib (LEE011) hydrochloride 是一种高度特异性的针对 CDK4 和 CDK6 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。 |
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Redox Biol, 2024, 76:103304
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NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):38
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Cancer Res, 2023, 83(1):141-157
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S5188 |
Ribociclib succinate
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Ribociclib (LEE011) succinate是一种高度特异性的针对 CDK4 和 CDK6 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。 |
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Anal Chem, 2023, 95(13):5661-5670
-
Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-021-2140-8
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Cell Death Dis, 2022, 13(2):163
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S1949 |
Menadione (Vitamin K3)
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Menadione (Vitamin K3),一种脂溶性化合物,是Cdc25 phosphatase的抑制剂,也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制剂,常被用作营养添加剂。 |
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Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8
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Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0
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DNA Repair (Amst), 2021, 105:103152
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S8719 |
AZD4573
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AZD4573是有效的CDK9抑制剂(IC50<0.004 μM),具有高选择性。 |
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Cell, 2024, 187(3):642-658.e19
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Cell, 2024, 187(3):642-658.e19
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Front Pharmacol, 2024, 15:1407891
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S8387 |
MSC2530818
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MSC2530818是一种CDK8抑制剂,IC50为2.6 nM。具有良好的激酶选择性、生化和细胞效力、微粒体稳定性,并具有生物口服活性。 |
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Adv Healthc Mater, 2022, e2102345
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Sci Adv, 2022, 8(14):eabj3887
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Nat Biomed Eng, 2021, 10.1038/s41551-021-00757-2
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S2688 |
R547
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R547 (Ro 4584820) 是一种有效的,ATP竞争性CDK1/2/4抑制剂,Ki为2 nM/3 nM/1 nM,对CDK7和GSK3α/β作用效果稍弱,而抑制其他激酶活性。Phase 1。 |
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
-
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
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S8058 |
Riviciclib hydrochloride (P276-00)
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Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种新型的 CDK1、CDK4和CDK9抑制剂,IC50分别为79 nM, 63 nM和20 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 可诱导凋亡。Phase 2/3。 |
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Arthritis Res Ther, 2021, 23(1):47
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BMC Genomics, 2021, 22(1):160
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Mol Cell, 2020, 77(6):1322-1339
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S6537 |
CVT-313
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CVT-313是有效的CDK2抑制剂,在体外的IC50值为0.5 μM。它对其他非相关的、依赖于ATP的丝氨酸/苏氨酸激酶没有作用。 |
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Cancer Cell Int, 2023, 10.1186/s12935-023-03079-2
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Cancer Cell Int, 2023, 23(1):248
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Cell Rep, 2022, 40(7):111218
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S7320 |
TG003
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TG003是一种强效的ATP竞争性的Cdc2-like激酶(Clk)抑制剂,作用于Clk1, Clk2,和Clk4时IC50分别为20 nM, 200 nM,和15 nM。对Clk3, SRPK1, SRPK2, 或者PKC无抑制效果。 |
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Dis Model Mech, 2024, 17(2)dmm050356
-
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4695
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Nat Commun, 2020, 22;11(1):1931
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S7917 |
Kenpaullone
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Kenpaullone (9-Bromopaullone, NSC-664704)是CDKs的ATP竞争性抑制剂, 它同样也抑制GSK3β,IC50为0.23 μM。 |
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Cell Commun Signal, 2023, 21(1):94
-
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
-
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
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S8727 |
Atuveciclib (BAY-1143572)
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Atuveciclib (BAY-1143572)是一种有效的、高选择性PTEFb/CDK9抑制剂,对CDK9/CycT的IC50值为13 nM。它对CDK2的IC50是其对CDK9的约100倍。除了CDK家族成员,它还抑制GSK3激酶,对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。 |
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Int Immunopharmacol, 2024, 129:111652
-
Nat Commun, 2021, 12(1):7213
-
Bulletin of the Korean Chemical Society, 2021, 42(3):416-419
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S6871 |
Sodium oxamate
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Sodium oxamate (SO, Aminooxoacetic acid, Oxamic acid)是一种 lactate dehydrogenase (LDH) 的抑制剂,可特异性地抑制LDH‑A。Sodium oxamate (SO) 通过下调 CDK1/cyclin B1 途径诱导G2/M细胞周期停滞,并通过增加线粒体内 ROS 的生成来促进凋亡。 |
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Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00119-3
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J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):105
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J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00025-0
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S7648 |
OTS964
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OTS964 是一种有效的TOPK抑制剂,对TOPK具有高的亲和力和选择性,IC50为28 nM。OTS964 也是 cyclin-dependent kinase CDK11 的有效抑制剂,Kd为40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬,并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。 |
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Nucleic Acids Res, 2023, gkad001
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Cancer Lett, 2022, 544:215812
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Cell Death Dis, 2022, 13(5):450
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S8863 |
YKL-5-124
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YKL-5-124 是一种有效的、选择性的 CDK7 的共价抑制剂,可抑制CDK7/Mat1/CycH、CDK2和CDK9,对应的IC50值分别为9.7 nM,1300 nM和3020 nM。 |
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Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00835-9
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Clin Cancer Res, 2022, clincanres.3523.2021
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EMBO Mol Med, 2022, e14990
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S7992 |
LDC4297
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LDC4297是一种新型的CDK7抑制剂,抑制CDK7的IC50为0.13±0.06 nM,对其他CDKs的IC50范围为10-10,000 nM。 |
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EMBO Mol Med, 2022, e14990
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Cell Commun Signal, 2022, 20(1):96
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Mol Cell, 2021, 81(4):830-844.e13
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S8730 |
Enitociclib (BAY 1251152)
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Enitociclib (BAY 1251152)是一种有效的 PTEFb/CDK9 的抑制剂,在酶法测定中对CDK9的IC50值为3 nM,相对于其他CDK的选择性至少为50倍。BAY1251152 结合并阻断CDK9的磷酸化和激酶活性,从而防止PTEFb介导的RNA Pol II活化,并导致各种抗凋亡蛋白的基因转录受到抑制。 |
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Clin Transl Med, 2024, 14(1):e1531
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Cancers (Basel), 2023, 16(1)107
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Cell Rep, 2022, 41(13):111865
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S8816 |
PF-06873600
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PF-06873600是一种周期蛋白依赖性激酶2(CDK2),CDK4,CDK6的抑制剂,其Ki值分别为0.1、1.2和0.1 nM,阻止OVCAR-3卵巢癌细胞中的视网膜母细胞瘤蛋白(retinoblastoma protein,RB1),并抑制该细胞的增殖,EC50分别为19和45 nM。 |
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Nat Commun, 2023, 14(1):6796
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Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42504-y
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PLoS One, 2022, 17(9):e0273182
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S4743 |
Wogonin
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Wogonin (Vogonin),在植物中发现的天然活性黄酮类化合物,是CDK9的抑制剂。在抑制CDK9的浓度下,对CDK2、CDK4和CDK6没有抑制作用。也可抑制N-acetyltransferase。 |
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Cancers -Basel, 2022, 14-174200
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J Surg Res, 2021, 263:236-244
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Exp Ther Med, 2015, 10(3):1066-1070
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S7981 |
CCT251545
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CCT251545 是一种有效的口服生物利用型的 WNT 信号抑制剂,在7dF3细胞中的IC50值为5 nM。CCT251545 还可作为选择性化学探针,探讨 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。 |
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Science, 2022, 378(6620):eabn5647
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Pathol Oncol Res, 2022, 28:1610273
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Front Cell Dev Biol, 2020, 8:408
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S7636 |
SU9516
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SU9516是一种3位取代的吲哚酮类CDK抑制剂,对CDK2,CDK1,和CDK4的IC50分别为22 nM,40 nM,和200 nM。
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Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)01064-4
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Cell Chem Biol, 2019, 26(1):121-130
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Biotechnol Lett, 2017, 39(7):951-957
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S9605 |
Apcin
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Apcin (APC inhibitor) 是一种有丝分裂的 anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C) 的E3连接酶活性的抑制剂,其可与Cdc20结合并竞争性地抑制含D-box底物的泛素化。 |
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Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):28
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Breast Cancer, 2021, 10.1007/s12282-021-01242-z
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J Ovarian Res, 2021, 14(1):140
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S8840 |
SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride
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SEL120 (SEL120-34,SEL120-34A)是一种新型的CDK8抑制剂,对CDK8和CDK19的IC50值分别为4.4 nM和10.4 nM。 |
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Endocrinology, 2024, 165(10)bqae114
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Sci Adv, 2023, 9(40):eadi3821
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Science, 2022, 378(6620):eabn5647
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S6595 |
THZ531
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THZ531是CDK12和CDK13的选择性抑制剂,IC50值分别为158 nM和69 nM。 |
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Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00285-5
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Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1678
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EMBO Mol Med, 2022, e14990
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S8520 |
Senexin A
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Senexin A是有效的、选择性的CDK8抑制剂,还抑制CDK19,Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM。 |
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Nucleic Acids Res, 2023, gkad001
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Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41
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S8722 |
Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride
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Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride是一种新型口服的 CDK7 抑制剂,IC50为40 nM。它对其他CDK蛋白,如CDK1、CDK2、CDK5和CDK9的IC50值别为是对CDK7的IC50的45、15、230和30倍。ICEC0942 (CT7001) 可促进细胞周期阻滞和凋亡。 |
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Nat Commun, 2023, 14(1):4003
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Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3458
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S7511 |
LY2857785
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LY2857785是一种I型可逆的、ATP竞争性的CDK9抑制剂(IC50=0.011 μM),还可抑制其他转录激酶如CDK8(IC50=0.016 μM)和CDK7 (IC50=0.246 μM)。 |
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Front Immunol, 2023, 14:1196731
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Cancers (Basel), 2021, 13(15)3906
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S8161 |
ON123300
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ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。 |
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Cell Rep, 2024, 43(7):114446
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J Cell Sci, 2021, jcs.258685
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Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
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S7114 |
NU6027
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NU6027是一种有效的ATR/CDK抑制剂,抑制CDK1/2, ATR和DNA-PK时,Ki分别为2.5 μM/1.3 μM, 0.4 μM和 2.2 μM ,进入细胞时比6-氨基嘌呤类抑制剂更容易。 |
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Cell Rep, 2024, 43(2):113779
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Sci Rep, 2024, 14(1):7200
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Nucleic Acids Res, 2021, gkab584
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S3238 |
Resibufogenin
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Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。 |
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Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
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Phytomedicine, 2022, 102:154182
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S0273 |
CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4)
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CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4, CDK2 inhibitor 73)是一种有效的、选择性的 CDK2 的抑制剂,对CDK2/cyclin A的IC50值为44 nM。 |
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Int J Biol Sci, 2023, 19(14):4511-4524
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Division of Biomedical and Life Sciences Faculty of Health and Medicine Lancaster University, 2021, 30531504
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S5316 |
NU2058
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NU2058 (O(6)-Cyclohexylmethylguanine) is an inhibitor of CDK2 with IC50 value of 17 μM in an isolated enzyme assay. It also potentiates melphalan (DMF 2.3), and monohydroxymelphalan (1.7), but not temozolomide or ionising radiation. |
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Adv Sci (Weinh), 2022, e2202528
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S0771 |
BRD6989
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BRD6989 是一种 CDK8 和 CDK19 的选择性抑制剂。BRD6989 可上调 IL-10。BRD6989 是天然产物cortistatin A (dCA) 的类似物。 |
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Infect Drug Resist, 2021, 14:3135-3143
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S8963 |
HLM006474
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HLM006474 是一种小分子的泛 E2F 抑制剂,在A375细胞中可抑制 DNA 与 E2F4 的结合,其IC50值为29.8 µM。HLM006474 可诱导细胞增殖的减少及细胞凋亡的增加。CDK/Rb/E2F通路在肺癌中通常被破坏,因而 HLM006474 可在肺癌治疗中发挥作用。 |
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Cell Death Dis, 2024, 15(5):338
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Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-021-00926-5
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S8903 |
AS2863619
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AS2863619 是一种小分子 cyclin-dependent kinase CDK8/19 抑制剂,其IC50分别为0.6099 nM和4.277 nM。AS2863619 在Tconv 细胞中可作为一种有效的 Foxp3 的诱导剂。 |
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Science, 2022, 378(6620):eabn5647
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S5953 |
Menadione bisulfite sodium
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Menadione(Vitamin K3) bisulfite sodium 是一种脂溶性化合物,是 Cdc25 phosphatase 和线粒体 DNA polymerase γ (pol γ) 的抑制剂,可被用作营养补充剂。 |
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Life Sci, 2020, 242:117159
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S9742 |
Indisulam
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Indisulam (E7070) 是一种有效的 carbonic anhydrase (CA) 抑制剂,可抑制 cytosolic isozymes I 和 II 以及与肿瘤相关的跨膜 isozyme IX。Indisulam 可抑制 cyclin E 的表达和 CDK2 的磷酸化,这两者对于G1期到S期的转变都是必不可少的。 |
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Oncogenesis, 2024, 13(1):25
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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S7773 |
CDKI-73
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CDKI-73 (LS-007) 是一种有效的 CDK 抑制剂,对CDK1、CDK2、CDK4和CDK9的IC50值分别为8.17 nM,3.27 nM,8.18 nM和5.78 nM。CDKI-73 可诱导癌细胞的凋亡。CDKI-73 是一种口服生物利用型且高效的 CDK9 抑制剂,可用于治疗急性髓细胞性白血病。 |
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Pharmaceutics, 2023, 15(3)977
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S8809 |
MC180295
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MC180295 ((rel)-MC180295)是一种新型有效的选择性CDK9抑制剂,IC50为5 nM,对CDK9的选择性比对其他CDKs高至少22倍。 |
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Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10597
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S7509 |
ML167
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ML167 (CID 44968231) 是一种高度选择性Cdc2-like kinase 4 (Clk4)抑制剂,IC50为136 nM, 其选择性高于相近的激酶Clk1-3和Dyrk1A/1B 10倍。 |
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SLAS Discov, 2018, 23(8):850-861
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S8925 |
Simurosertib
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Simurosertib (TAK-931)是一种口服细胞分裂周期7(cell division cycle 7, CDC7)选择性抑制剂,IC50<0.3 nM,诱导S期延迟和复制应激,通过中心体失调和染色体错误分离导致有丝分裂畸变,从而在癌细胞中产生不可逆的抗增殖作用。 |
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Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13537
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S6777 |
NSC95397
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NSC 95397 是一种有效的、选择性 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂,对于 Cdc25A、Cdc25B 和 Cdc25C 的Ki值分别为32 nM、96 nM 和 40 nM。NSC 95397 对 hCdc25A、hCdc25C 和 hCdc25B 的IC50值分别为22.3 nM、56.9 nM和125 nM。NSC 95397 抑制 mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) 和增殖,并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径诱导结肠癌细胞凋亡。 |
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Phytomedicine, 2022, 104:154283
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S7047New |
BAY 1000394
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BAY 1000394 (Roniciclib)是一种有效的pan-CDK抑制剂,可抑制CDKs的激酶活性,对CDK1、CDK2、CDK4、CDK7和CDK9的IC50分别为7,9,11,25和5nmol/L,可诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡,并表现出强大的抗肿瘤活性。 |
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E3037 |
Solanum lyratum Extract
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Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)可以增加Bax水平,降低Bcl-2的水平,导致线粒体膜电位(Δæm)丢失,细胞色素C释放,caspase-9和-3激活,最终导致细胞凋亡。Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)还促进p53和p27分泌,但降低cyclin B1水平,从而导致S期阻滞。 |
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E4578New |
Trilaciclib dihydrochloride
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Trilaciclib dihydrochronide(G1T28 dihydrochloride)是 CDK4/cyclin D1 和 CDK6/cyclin D3 的有效抑制剂,对 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。 Trilaciclib 盐酸盐可调节小鼠和犬骨髓细胞的细胞增殖并防止化疗毒性。 |
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E1520New |
NSC 663284
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NSC 663284(DA-3003-10) 是一种有效的、细胞渗透性的、不可逆的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂,对 Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM, 对 Cdc25B2 具有高度选择性。 NSC 663284 还通过与催化 SET 结构域的直接相互作用抑制 NSD2,IC50 为 170 nM。 |
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S0500 |
Purvalanol B
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Purvalanol B (NG-95) 是一种有效的、选择性的 cyclin-dependent kinase (CDK) 的抑制剂,其对cdc2-cyclin B、CDK2-cyclin A、CDK2-cyclin E和CDK5-p35的IC50值分别为6 nM、6 nM、9 nM和6 nM。 |
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F1058New |
p18 INK4c/CDKN2C Rabbit mAb
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p18 INK4C,p18 INK4c/CDKN2C |
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F2651New |
PITSLRE/CDK11 Rabbit mAb
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S3224 |
Cinobufagin
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Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2,同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。 |
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E2668 |
Cirtuvivint
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Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的口服活性抑制剂,针对 mRNA 剪接并进行了优化,是 CDC 样激酶 (CLK) 和 DYRK(双特异性酪氨酸激酶)的抑制剂 用于Wnt通路抑制。 Cirtuvivint 抑制富含丝氨酸和精氨酸的剪接因子 (SRSF) 磷酸化并破坏剪接体活性。 Cirtuvivint 可用于实体瘤研究。 |
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F0137New |
Cyclin D1 Rabbit mAb
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Cyclin D,Cyclin D1 |
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F0530New |
CDK7 Mouse mAb
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E4703New |
Culmerciclib
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Culmerciclib (TQB3616) 是一种有效的细胞周期依赖性激酶 (CDK)4/6抑制剂,具有高效的抗肿瘤活性。TQB3616 与内分泌疗法或人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 靶向疗法联合使用时,在雌激素受体 (ER) 阳性/HER2 阴性或 HER2 阳性乳腺癌中表现出显著的协同抗肿瘤活性。 |
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S0734 |
Aminopurvalanol A
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Aminopurvalanol A是一种选择性的,细胞渗透性的和竞争性的细胞周期蛋白/Cdk 复合物(cyclins/Cdk complexes)抑制剂,通过对获能依赖性肌动蛋白聚合产生负面影响,导致公猪精子的体外受精能力降低。 |
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S9901 |
KB-0742 Dihydrochloride
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KB-0742 Dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的转录延长辅因子 CDK9 的小分子抑制剂,在 10 μM ATP 下抑制 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。 |
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S8568 |
G1T38
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G1T38 (Lerociclib)是一种新型有效的、具有口服活性的CDK4/6抑制剂,对CDK4、CDK6和CDK9的IC50值分别为0.001 μM、0.002 μM和0.028 μM。 |
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E2504New |
Toyocamycin
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Toyocamycin(Vengicide) 是一种腺苷类似物,可作为 XBP1 的抑制剂。 Toyocamycin 也是CDK9 的特异性抑制剂,IC50 值为 79 nM。 |
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F0306New |
Phospho-cdc2 (Tyr15) Rabbit mAb
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CDK1 (phospho Y15),Phospho-cdc2 (Tyr15) |
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S7371 |
Fadraciclib (CYC065)
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Fadraciclib (CYC065) 是一种新型的、可口服的 ATP 竞争性CDK2/CDK9 激酶抑制剂,IC50 分别为 5 nM 和 26 nM。 |
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Cancer, 2024, 130(S8):1449-1463
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S8170New |
Voruciclib
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Voruciclib(P1446A-05) 是一种小分子黄酮衍生物,是 CDK 的泛抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1nM,可有效靶向 CDK9,抑制 MCL-1 的表达并导致多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中的肿瘤细胞凋亡和肿瘤生长抑制。 |
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E0474 |
7BIO
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7-bromoindirubin-3-oxime (7BIO)的衍生物,对周期蛋白依赖性激酶5 (cyclin-dependent kinase-5, CDK5)和糖原合酶激酶-3β (glycogen synthase kinase-3β, GSK3β)具有抑制作用,也能有效抑制Aβ低聚物诱导的神经炎症、突触损伤、tau超磷酸化以及星形胶质细胞和小胶质细胞的激活。 |
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E2642 |
CGP60474
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CGP60474是一种高效的抗内毒素药物,是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶(cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂(CDK1/B、CDK2/E、CDK2/ a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H和CDK9/T的IC50值分别为26、3、4、216、10、200和13 nM)。 |
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JID Innov, 2024, 4(2):100248
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E2404 |
NVP-LCQ195
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NVP-LCQ195 (AT9311, LCQ195)是一种CDK1、CDK2、CDK3和CDK5的小分子杂环抑制剂,IC50为1-42 nM。 |
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E2370 |
CDK-IN-2
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CDK-IN-2是一种有效且特异性的CDK9抑制剂,IC50 <8 nM。 |
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S6531 |
Bohemine
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Bohemine是CDK抑制剂,对Cdk2/cyclin E, Cdk2/cyclin A和Cdk9/cyclin T1的IC50值分别为4.6, 83和2.7 μM。 |
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S6540 |
NG 52
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NG-52是三取代嘌呤,可结合酵母CDK的ATP结合区域,抑制Cdc28p和Pho85p,IC50分别为7 μM和2 μM。 |
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E1495 |
PF-07220060 (CDK4/6-IN-6)
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PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) 是一种有效的 CDK4/CDK6 抑制剂,对于 CDK4/Cyclin D1 和 CDK4/Cyclin D1 的 Ki 值为 0.6 nM 和 13.9 nM 分别为 >CDK6/Cyclin D3。 |
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E1849New |
TL12-186
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TL12-186 是一种 cereblon 依赖性多激酶 PROTAC 降解剂。 TL12-186 还抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1,IC50 值分别为 73 nM 和 55 nM。 |
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F2496New |
CDK2 (phospho Thr 14) Rabbit mAb
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A5268 |
p57 Kip2 Rabbit Recombinant mAb
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p57 Kip2 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total p57 Kip2. |
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E1041New |
SY-5609
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SY-5609 (CDK7-IN-3)是一种具有口服活性和高选择性的CDK7抑制剂,KD值为0.065 nM。SY-5609对CDK2、CDK9、CDK12表现出较差的抑制作用。SY-5609具有抗肿瘤活性,可诱导肿瘤细胞凋亡。 |
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S7969 |
THZ2
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THZ2 是一种THZ1的类似物,是 CDK7 的选择性抑制剂,其IC50值为13.9 nM。THZ2 可有效抑制TNBC细胞的克隆形成生长,其IC50值约为10 nM。 |
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F0022New |
Cdk2 Rabbit mAb
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Cdk2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Cdk2 protein. |
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Exp Cell Res, 2021, 402(1):112551
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E1854New |
INX-315
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INX-315是一款具有口服活性的CDK2选择性抑制剂,可在G1阶段诱导细胞周期阻滞。细胞内NanoBRET实验中的IC50为2.3 nM。相比于CDK1,对CDK2的选择性高出50倍。INX-315减少CDK2底物的磷酸化,并呈剂量依赖性地抑制移植小鼠模型的肿瘤生长。 |
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E2821 |
RGB-286638 free base
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RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂,可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性,其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM;还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1,IC50分别为3、5、50和54 nM。 |
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S1058 |
BI-1347
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BI-1347是Cyclin-dependent kinase 8(CDK8)的小分子抑制剂,IC50为1.1 nM。 |
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F2522New |
Cyclin B1 Rabbit mAb
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S2009 |
Indirubin-3'-monoxime
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Indirubin-3'-monoxime (Indirubin-3'-oxime)是一种选择性的CDK抑制剂,对CDK1-cyclinB, CDK2-cyclinA, CDK2-cyclinE, CDK4-cyclinD1, CDK5-p35的IC50分别为 0.18 μM, 0.44 μM, 0.25 μM, 3.33 μM, 0.065 μM。Indirubin-3'-monoxime是一种直接、选择性的5-lipoxygenase抑制剂,IC50为7.8-10 µM。 |
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Cell Rep, 2024, 43(9):114728
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F2120New |
CDK1 + Cdk2 + Cdk3 (phospho T14) Rabbit mAb
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Cyclin-dependent kinase 1, CDK1, Cell division control protein 2 homolog, Cell division protein kinase 1, p34 protein kinase, CDC2, CDC28A, CDKN1, P34CDC2, Cyclin-dependent kinase 2, Cell division protein kinase 2 p33 protein kinase, CDK2, CDKN2, Cyclin-dependent kinase 3, Cell division protein kinase 3, CDK3, CDKN3 |
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S9650 |
LY3143921 hydrate
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LY3143921 hydrate 是一种口服的、ATP竞争性的 CDC7 的抑制剂。 |
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S8894 |
SR-4835
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SR-4835 是一种具有高度选择性的 CDK12 和 CDK13 的双重抑制剂,对CDK12的IC50值为99 nM,Kd值为98 nM,对CDK13的IC50值为4.9 nM。SR-4835 可抑制三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的增殖。SR-4835 可促进与DNA损伤化学疗法和PARP抑制剂的协同作用。 |
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bioRxiv, 2024, 2024.07.16.603734
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E0647 |
(R)-CR8 trihydrochloride
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(R)-CR8 trihydrochloride是CR8的异构体之一,是一种有效的CDK1/2/5/7/9抑制剂,对CML细胞系具有抗增殖作用和促凋亡作用。 |
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F1180New |
CDKN2A/p16INK4a Rabbit mAb
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CDKN2A/p16,CDKN2A/p16INK4a,p16,p16 INK4A |
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S0354 |
Alsterpaullone
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Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。 |
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F0943New |
Cyclin T1 Rabbit mAb
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S8389 |
Trilaciclib
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Trilaciclib 是一种高效的、选择性的 cyclin-dependent kinase 4 and 6 (CDK4/6) 的可逆抑制剂。 Trilaciclib 可抑制 CDK4/cyclin D1 和 CDK6/cyclin D3,对应的IC50值分别为1 nM和4 nM。 |
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Mol Cell Proteomics, 2024, 23(6):100778
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J Cell Mol Med, 2024, 28(9):e18374
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E0072 |
Indirubin-3′-oxime
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Indirubin-3'-oxime (IDR3O, I3O) 是一种靛玉红类似物,对 GSK-3β 和 CDK 具有良好的抑制活性。Indirubin-3'-oxime 还抑制 JNKs,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1.0 μM。Indirubin-3′-oxime 激活 Wnt/β-catenin 信号并抑制脂肪细胞分化和肥胖。 |
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F0322New |
CDK4 Rabbit mAb
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CDK4 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total CDK4 protein. |
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Exp Cell Res, 2021, 402(1):112551
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S8783 |
JSH-150
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JSH-150 是一种有效的、高选择性的 CDK9 的抑制剂,其IC50值为1 nM。 |
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F0593New |
Phospho-Cyclin D1 (Thr286) Rabbit mAb
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F2220New |
Rb (phospho S807) Rabbit mAb
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S6885 |
Ailanthone
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Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分,可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤,其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂,对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。 |
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Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
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E2914 |
5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside
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5,6-Dichlorobenzimidazole riboside(DRB)是一种核苷类似物,可抑制多种羧基末端结构域 (CTD) 激酶,包括酪蛋白激酶 II 和 CDK。 它触发人结肠腺癌细胞的 p53 依赖性细胞凋亡,而不会对健康细胞产生遗传毒性应激。 |
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S6884 |
LY3405105
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LY3405105 是一种具有口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50为92.8 nM。LY3405105显示出潜在的抗肿瘤活性。 |
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S9665 |
Motixafortide (BL-8040)
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Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂,IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达,下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1,诱导AML胚的凋亡。 |
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F0359New |
Rb Mouse mAb
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Rb Mouse mAb recognizes endogenous levels of total Rb protein. |
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S8979 |
THAL-SNS-032
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THAL-SNS-032 是一种选择性的 Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) 的降解剂PROTAC,包含一个与CDK结合的SNS-032配体、一个thalidomide衍生物和 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)相结合。 |
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Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
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S8981 |
NVP-2
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NVP-2 是一种有效的、选择性的、非神经毒性和ATP竞争性的 cyclin dependent kinase 9 (CDK9) 的抑制剂,对CDK9/CycT活性的IC50值为0.514 nM,并可诱导细胞凋亡。 |
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Cell Death Dis, 2024, 15(5):345
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E2202 |
1-Naphthyl PP1 hydrochloride
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1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂,抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。 |
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E1952New |
BLU-222
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BLU-222是一种口服、强效、选择性的细胞周期依赖性激酶(CDK)2抑制剂,在 OVCAR-3 CDX模型中表现出显著的抗肿瘤活性。 |
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F0427New |
CDK9 Rabbit mAb
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CDK9 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total CDK9 protein. |
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F0376New |
Cyclin D2 Rabbit mAb
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E2658 |
FN-1501
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FN-1501是Fms样受体酪氨酸激酶3 (Fms-like receptor tyrosine kinase 3, FLT3) 和细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase, CDK)的有效抑制剂,对CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1和FLT3的IC50分别为2.47、0.85、1.96和0.28 nM。 |
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F0372New |
CDK6 mAb
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CDK6 Mouse mAb recognizes endogenous levels of total CDK6 protein. |
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E1863New |
Inixaciclib
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Inixaciclib (NUV-422) 是 CDK2、CDK4 和 CDK6 的强效抑制剂。它可抑制体外神经胶质瘤细胞系的生长,并在 GB 异种移植模型、对 CDK4/6 抑制剂有耐药性的 HR+ HER2- 转移性乳腺癌的 PDX 模型和对抗雄激素有耐药性的前列腺癌中表现出抗肿瘤活性。 |
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F2047New |
Cyclin B2/CCNB2 Rabbit mAb
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F2524New |
Cyclin D1 (C-terminal) Rabbit mAb
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Cyclin D,Cyclin D1 |
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E2640 |
M2N12
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M2N12是一种强效的、高选择性的细胞分裂周期25C蛋白磷酸酶(cell division cycle 25C protein phosphatase, Cdc25C)抑制剂,IC50为0.09 μM,M2N12对Cdc25A和Cdc25B也有很好的活性,IC50分别为0.53 μM和1.39 μM。 |
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E1972New |
AZD8421
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AZD8421 是一种强效且高度选择性的细胞周期依赖性激酶 2 (CDK2)抑制剂,对 CDK2 的 IC50 为 9nM,选择性高于 CDK1、CDK4 和 CDK6。它还具有抗增殖作用,可有效抑制 Rb 磷酸化,在乳腺癌和卵巢癌模型中,无论是作为单一疗法还是与 CDK4/6 抑制剂联合使用,均表现出很强的活性。 |
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F2373New |
Cyclin E2 Rabbit mAb
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F2387New |
Phospho-CDK1 + CDK2 + CDK3 + CDK5 (Tyr 15) Rabbit mAb
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F0054New |
FOXP3 Rat mAb
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A5073 |
Retinoblastoma Rabbit Recombinant mAb
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Retinoblastoma Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of Retinoblastoma. |
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E1605 |
Avotaciclib trihydrochloride
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Avotaciclib trihydrochloride(BEY1107 trihydrochloride)是一种有效的口服活性细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (cyclin dependent kinase 1, CDK1) 抑制剂。 可用于局部晚期或转移性胰腺癌的研究。 |
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A5163 |
p21 Rabbit Recombinant mAb
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p21 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total p21. |
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Cells, 2023, 12(13)1777
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S2642 |
1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)
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1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂,对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn) 和 the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂, 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。 |
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A5081 |
Cdk8 Rabbit Recombinant mAb
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Cdk8 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of CDK8. |
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S8815 |
BSJ-03-123
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BSJ-03-123 是一种基于邻苯二甲酰亚胺的 cyclin-dependent kinase 6 (CDK6) 降解剂。(PROTAC) |
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S6383 |
1-NM-PP1
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1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂,对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1、CAMKII-as1 和 c-Abl-as2,其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。 |
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J Cell Biol, 2024, 223(11)e202403165
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S9878 |
Tagtociclib (PF-07104091)
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Tagtociclib (PF-07104091)抑制CDK2,这可能导致细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):9181
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S6768 |
CC-671
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CC-671是一种 TTK 和 CDC like kinase 2 (CLK2) 的选择性双重抑制剂,IC50分别为5 nM 和 3 nM。 |
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F1179New |
CDK5 Rabbit mAb
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CDK5 Rabbit mAb detects endogenous levels of total CDK5 protein. |
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E4702New |
SRX3177
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SRX3177 是一种强效的三重抑制剂,靶向 CDK4/6、PI3K 和 BRD4,其IC50 值分别为 BRD4 BD1 (33 nM)、BRD4 BD2 (89 nM)、PI3Kα (79 nM)、PI3Kδ (83 nM)、PI3Kγ (3.18 μM)、CDK4 (<2.5 nM) 和 CDK6 (3.3 nM)。SRX3177 通过同时抑制这些关键通路,破坏癌细胞信号传导,并在肿瘤中表现出显著的细胞毒性作用。 |
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E0951 |
Dalpiciclib
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Dalpiciclib (SHR-6390)是一种高选择性的、口服生物可利用的CDK4/6抑制剂,对CDK4和CDK6具有类似的疗效,通过抑制磷酸化的肿瘤抑制蛋白视网膜成细胞瘤(Rb)和诱导G1细胞周期阻滞,对食管鳞状细胞癌发挥有效的抗肿瘤活性。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择! |
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E2373 |
CAN508
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CAN508 是一种有效的、ATP竞争性抑制CDK9/cyclin T1,IC50为0.35 μM,对CDK9/cyclin T1比对其他的 CDK/cyclin复合物高出38倍的选择性。 |
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S9859 |
BSJ-4-116
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BSJ-4-116 是一种 cyclin-dependent kinase 12 (CDK12) 的特异性降解剂。BSJ-4-116 表现出有效的抗增殖作用。 |
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A5190 |
Cyclin A1/A2 Rabbit Recombinant mAb
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Cyclin A1/A2 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total Cyclin A1/A2. |
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S9880 |
MS140
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MS140 是一种特异且高效的 CDK4/6 kinase 的抑制剂,也是一种 CDK4/6 降解剂(PROTAC)。 |
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F0302New |
Phospho-Rb (Ser807/811) Rabbit mAb
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F0173New |
Cyclin D3 Mouse mAb
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Cyclin D3,Cyclin D3/CCND3 |
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A5197 |
Cdc16/APC6 Rabbit Recombinant mAb
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Cdc16/APC6 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total Cdc16/APC6. |
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A5198 |
CDC34 Rabbit Recombinant mAb
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CDC34 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total CDC34. |
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S1116 |
Palbociclib (PD-0332991) HCl
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Palbociclib (PD-0332991) HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂,无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR,InsR等没有抑制活性。Phase 3。 |
- Nature, 2024, 631(8020):424-431
- Science, 2024, 384(6700):eadk0775
- Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00037-0
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S1579 |
Palbociclib Isethionate
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Palbociclib Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂,无细胞试验中IC50为11 nM/16 nM,对CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR, InsR等没有抑制活性。Phase 3。 |
- Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
- Nat Commun, 2024, 15(1):9550
- Redox Biol, 2024, 76:103304
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S7747 |
Ro-3306
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RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂,Ki 为20 nM,选择性是其他各种人类激酶的15倍多。RO-3306可增强p53介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):9181
- Nat Commun, 2024, 15(1):2089
- Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00830-X
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S2768 |
Dinaciclib
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Dinaciclib是一种新型有效的CDK抑制剂,作用于CDK2,CDK5,CDK1和CDK9,无细胞试验中IC50分别为1 nM,1 nM,3 nM和4 nM。它也会阻断胸甘(dThd) DNA整合。Dinaciclib 可通过激活caspases 8和caspases 9来诱导细胞凋亡。Phase 3。 |
- Cell Death Dis, 2024, 15(4):285
- Cell Death Dis, 2024, 15(5):345
- Cell Death Dis, 2024, 15(4):285
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S1153 |
Roscovitine
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Roscovitine是一种有效的,选择性CDK抑制剂,作用于Cdc2,CDK2和CDK5时,无细胞试验中IC50分别为0.65 μM,0.7 μM和0.16 μM,对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。 |
- Nucleic Acids Res, 2024, gkae807
- Transl Cancer Res, 2024, 13(4):1876-1886
- Cell Genom, 2024, 4(2):100487
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S1230 |
Flavopiridol (Alvocidib)
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Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6和CDK9的IC50范围为20-100 nM。作用于CDK1、2、4、6、9比作用于CDK7更具有选择性。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。Flavopiridol可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol可阻滞HIV-1的复制。Phase 1/2。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):5151
- Nat Commun, 2024, 15(1):8539
- Nat Commun, 2024, 15(1):35
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S2890 |
PF-562271
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PF-562271 (PF-00562271)是一种有效的,ATP竞争性的,可逆的FAK抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。 |
- Heliyon, 2024, 10(1):e23690
- Nat Commun, 2023, 14(1):6270
- Nat Commun, 2023, 14(1):6270
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S4482 |
Palbociclib
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Palbociclib (PD 0332991) 是一种高度特异性的 cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4) 和 Cdk6 的抑制剂,IC50值分别为11 nM和16 nM。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择! |
- Cell, 2024, S0092-8674(24)01200-5
- Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00037-0
- Cell Discov, 2024, 10(1):78
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S5716 |
Abemaciclib
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Abemaciclib是一种对 CDK4/6 有选择性的细胞周期抑制剂,在无细胞试验中的IC50值分别为2 nM和10 nM。 |
- Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00305-2
- Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00037-0
- Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00284-5
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S7440 |
Ribociclib
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Ribociclib是一种可口服的,高度特异性CDK4/6抑制剂。 |
- J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00119-X
- Oncogene, 2024, 43(6):395-405
- Elife, 2024, 13RP94001
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S7158 |
Abemaciclib mesylate
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Abemaciclib mesylate是一种有效的,选择性CDK4和CDK6抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。 |
- Redox Biol, 2024, 76:103304
- Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):29
- NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):38
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S1145 |
SNS-032 (BMS-387032)
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SNS-032 (BMS-387032)最初被描述为选择性CDK2抑制剂,无细胞试验中IC50为48 nM,比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。它也对CDK7/9敏感,IC50为62 nM/4 nM,对CDK6几乎没有抑制效果。SNS-032 (BMS-387032)可诱导凋亡。 |
- Int J Mol Sci, 2024, 25(2)886
- Elife, 2023, 12e88206
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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S2735 |
MK-8776 (SCH 900776)
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MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,比作用于Chk2选择性高500倍。Phase 2。 |
- Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2685-2697
- EMBO J, 2024, 43(7):1301-1324
- Cancer Lett, 2024, 592:216898
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S2679 |
Flavopiridol (Alvocidib) HCl
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Flavopiridol (Alvocidib) HCl与ATP竞争性抑制CDKs,作用于CDK1,CDK2,CDK4和CDK6,无细胞试验中IC50为~40 nM。作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。Flavopiridol HCl 可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol HCl 可阻止HIV-1的复制。Phase 1/2。 |
- Elife, 2024, 13e80684
- Int J Biol Macromol, 2023, 258(Pt 1):128776
- Mol Cell Biol, 2023, 43(1):1-21
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S1524 |
AT7519
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AT7519 是多种CDK抑制剂,作用于CDK1, 2, 4, 6和9时,IC50为10-210 nM,对CDK3作用效果稍弱,对CDK7几乎没有抑制活性。AT7519 也可抑制GSK3β的磷酸化。AT7519 可诱导凋亡。Phase 2。 |
- Res Sq, 2023, rs.3.rs-3182731
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
- J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
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S7461 |
LDC000067
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LDC000067 (LDC067) 是高度选择性CDK9抑制剂,IC50为44 nM,比作用于CDK2/1/4/6/7的选择性分别高55/125/210/ >227/ >227倍。
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- Cell, 2024, 187(3):642-658.e19
- Cell, 2024, 187(3):642-658.e19
- Nucleic Acids Research, 2023, 4341–4362
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S2742 |
PHA-767491 HCl
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PHA-767491 (CAY10572, NMS 1116354) HCl是一种有效的,ATP竞争性的,双重Cdc7/CDK9抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM和34 nM,比作用于CDK1/2和GSK3-β选择性高20倍左右,比作用于MK2和CDK5选择性高50倍,比作用于PLK1和CHK2选择性高100倍。 |
- Nucleic Acids Res, 2024, gkae811
- EMBO J, 2024, 43(7):1301-1324
- Cell Rep, 2024, 43(5):114205
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S7198 |
BIO
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BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)是一种特异性的GSK-3抑制剂,无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM,比作用于CDK5选择性高16倍以上,也是一种泛JAK抑制剂,对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。 |
- Cell Prolif, 2024, 10.1111/cpr.13761
- Adv Sci (Weinh), 2023, 10(12):e2206542
- Bone Res, 2023, 11(1):18
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S7357 |
PF-562271 HCl
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。 |
- Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
- Front Immunol, 2022, 13:837180
- Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
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S7549 |
THZ1 2HCl
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THZ1是共价的CDK7抑制剂,对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力,对CDK7选择性高。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):2089
- Diagnostics (Basel), 2024, 14(10)1028
- Diagnostics (Basel), 2024, 14(10)1028
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S2670 |
A-674563 HCl
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A-674563 HCl 是一种Akt抑制剂,在无细胞试验中Ki为11 nM,对PKA适度有效,作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。 |
- J Biol Chem, 2024, 300(2):105641
- Nat Commun, 2023, 14(1):886
- Exp Gerontol, 2023, 173:112091
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S7547 |
XL413
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XL413是强效的选择性的cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase抑制剂,IC50为3.4 nM,其选择性分别超过 CK2, Pim-1 和pMCM2选择性的 63-, 12-和35-倍。 Phase 1/2。
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- Nature, 2024, 635(8037):210-218
- Transl Oncol, 2024, 39:101825
- Nat Genet, 2023, 55(8):1311-1323
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S2672 |
PF-562271 Besylate
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PF-562271 Besylate是PF-562271的苯磺酸盐,是一种有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。Phase 1。 |
- Elife, 2023, 12RP89141
- Elife, 2023, 12RP89141
- bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509
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S1249 |
JNJ-7706621
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JNJ-7706621是一种泛CDK抑制剂,对CDK1/2抑制作用最强,无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B,对Plk1和Wee1没有抑制活性。 |
- Microbiol Spectr, 2023, 11(1):e0194322
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
- Curr Biol, 2022, 32(19):4314-4324.e7
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S2621 |
AZD5438
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AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂,无细胞试验中IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱,对GSK3β也有抑制作用。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):505
- Curr Biol, 2022, 32(19):4314-4324.e7
- Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
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S7793 |
Purvalanol A
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Purvalanol A 是一种有效的,细胞渗透性 CDK 抑制剂,对cdc2-cyclin B,cdk2-cyclin A,cdk2-cyclin E,和 cdk4-cyclin D1的 IC50 分别为 4 nM,70 nM,35 nM,和 850 nM。Purvalanol A 可诱导内质网应激介导的凋亡与自噬。 |
- Biomacromolecules, 2024, 10.1021/acs.biomac.4c00672
- Cancers (Basel), 2023, 10.3390/cancers15225424
- Cancer Res, 2022, canres.1707.2021
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S2751 |
Milciclib
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Milciclib是一种有效的,ATP竞争性CDK抑制剂,作用于CDK2,IC50为45 nM,作用于CDK2比作用于CDK1, 2, 4, 5和7选择性高3倍以上,同时也是TRKA的抑制剂IC50为 53nM。 Milciclib (PHA-848125)可通过自噬来诱导细胞死亡。Phase 2。 |
- medRxiv, 2023, 2023.11.13.23298409
- Nat Commun, 2022, 13(1):2725
- ProQuest, 2022, 29166130
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S1572 |
BS-181 HCl
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BS-181 HCl是一种高度选择性的CDK7抑制剂,IC50为21 nM,作用于CDK7比作用于CDK1, 2, 4, 5, 6,和9选择性高40倍以上。 |
- Biomed Pharmacother, 2022, 149:112888
- Ther Adv Musculoskelet Dis, 2021, 13:1759720X21995069
- Cancers (Basel), 2020, 12(12)E3845
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S8100 |
K03861 (AUZ454)
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K03861 (AUZ454)是II型 CDK2 抑制剂,作用于CDK2(WT),CDK2(C118L),CDK2(A144C),和 CDK2(C118L/A144C)的 Kd 分别为 50 nM,18.6 nM,15.4 nM,和 9.7 nM。
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- Microbiol Spectr, 2023, 11(2):e0491922
- Microbiol Spectr, 2023, 11(2):e0491922
- Nature, 2022, 604(7904):146-151
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S1487 |
PHA-793887
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PHA-793887是一种新型有效的CDK2,CDK5和CDK7抑制剂,IC50分别为8 nM, 5 nM 和10 nM,作用于CDK2, 5,和7比作用于CDK1,4,和9选择性高6倍以上。PHA-793887 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。 |
- Sci Rep, 2023, 13(1):13763
- Sci Rep, 2023, 13(1):13763
- Nat Cardiovasc Res, 2022, 1(2):142-156
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S2014 |
BMS-265246
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BMS-265246是一种有效的选择性CDK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM/9 nM。作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。 |
- Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43274-3
- Curr Biol, 2022, 32(19):4314-4324.e7
- J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
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S7808 |
AT7519 HCl
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AT7519 HCl是一种多重CDK抑制剂,作用于CDK1,2,4,6 和 9,无细胞试验中IC50为10-210 nM。它对CDK3作用较弱,而对CDK7几乎没有活性。Phase 2。
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- Cell Death Discov, 2022, 8(1):139
- Glycobiology, 2022, cwac038
- Immun Inflamm Dis, 2022, 10(6):e631
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S5187 |
Ribociclib hydrochloride
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Ribociclib (LEE011) hydrochloride 是一种高度特异性的针对 CDK4 和 CDK6 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。 |
- Redox Biol, 2024, 76:103304
- NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):38
- Cancer Res, 2023, 83(1):141-157
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S5188 |
Ribociclib succinate
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Ribociclib (LEE011) succinate是一种高度特异性的针对 CDK4 和 CDK6 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。 |
- Anal Chem, 2023, 95(13):5661-5670
- Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-021-2140-8
- Cell Death Dis, 2022, 13(2):163
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S1949 |
Menadione (Vitamin K3)
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Menadione (Vitamin K3),一种脂溶性化合物,是Cdc25 phosphatase的抑制剂,也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制剂,常被用作营养添加剂。 |
- Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8
- Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0
- DNA Repair (Amst), 2021, 105:103152
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S8719 |
AZD4573
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AZD4573是有效的CDK9抑制剂(IC50<0.004 μM),具有高选择性。 |
- Cell, 2024, 187(3):642-658.e19
- Cell, 2024, 187(3):642-658.e19
- Front Pharmacol, 2024, 15:1407891
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S8387 |
MSC2530818
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MSC2530818是一种CDK8抑制剂,IC50为2.6 nM。具有良好的激酶选择性、生化和细胞效力、微粒体稳定性,并具有生物口服活性。 |
- Adv Healthc Mater, 2022, e2102345
- Sci Adv, 2022, 8(14):eabj3887
- Nat Biomed Eng, 2021, 10.1038/s41551-021-00757-2
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S2688 |
R547
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R547 (Ro 4584820) 是一种有效的,ATP竞争性CDK1/2/4抑制剂,Ki为2 nM/3 nM/1 nM,对CDK7和GSK3α/β作用效果稍弱,而抑制其他激酶活性。Phase 1。 |
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
- Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
- Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
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S8058 |
Riviciclib hydrochloride (P276-00)
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Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种新型的 CDK1、CDK4和CDK9抑制剂,IC50分别为79 nM, 63 nM和20 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 可诱导凋亡。Phase 2/3。 |
- Arthritis Res Ther, 2021, 23(1):47
- BMC Genomics, 2021, 22(1):160
- Mol Cell, 2020, 77(6):1322-1339
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S6537 |
CVT-313
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CVT-313是有效的CDK2抑制剂,在体外的IC50值为0.5 μM。它对其他非相关的、依赖于ATP的丝氨酸/苏氨酸激酶没有作用。 |
- Cancer Cell Int, 2023, 10.1186/s12935-023-03079-2
- Cancer Cell Int, 2023, 23(1):248
- Cell Rep, 2022, 40(7):111218
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S7320 |
TG003
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TG003是一种强效的ATP竞争性的Cdc2-like激酶(Clk)抑制剂,作用于Clk1, Clk2,和Clk4时IC50分别为20 nM, 200 nM,和15 nM。对Clk3, SRPK1, SRPK2, 或者PKC无抑制效果。 |
- Dis Model Mech, 2024, 17(2)dmm050356
- Cancers (Basel), 2022, 14(19)4695
- Nat Commun, 2020, 22;11(1):1931
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S7917 |
Kenpaullone
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Kenpaullone (9-Bromopaullone, NSC-664704)是CDKs的ATP竞争性抑制剂, 它同样也抑制GSK3β,IC50为0.23 μM。 |
- Cell Commun Signal, 2023, 21(1):94
- Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
- Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
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S8727 |
Atuveciclib (BAY-1143572)
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Atuveciclib (BAY-1143572)是一种有效的、高选择性PTEFb/CDK9抑制剂,对CDK9/CycT的IC50值为13 nM。它对CDK2的IC50是其对CDK9的约100倍。除了CDK家族成员,它还抑制GSK3激酶,对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。 |
- Int Immunopharmacol, 2024, 129:111652
- Nat Commun, 2021, 12(1):7213
- Bulletin of the Korean Chemical Society, 2021, 42(3):416-419
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S6871 |
Sodium oxamate
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Sodium oxamate (SO, Aminooxoacetic acid, Oxamic acid)是一种 lactate dehydrogenase (LDH) 的抑制剂,可特异性地抑制LDH‑A。Sodium oxamate (SO) 通过下调 CDK1/cyclin B1 途径诱导G2/M细胞周期停滞,并通过增加线粒体内 ROS 的生成来促进凋亡。 |
- Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00119-3
- J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):105
- J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00025-0
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S7648 |
OTS964
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OTS964 是一种有效的TOPK抑制剂,对TOPK具有高的亲和力和选择性,IC50为28 nM。OTS964 也是 cyclin-dependent kinase CDK11 的有效抑制剂,Kd为40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬,并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。 |
- Nucleic Acids Res, 2023, gkad001
- Cancer Lett, 2022, 544:215812
- Cell Death Dis, 2022, 13(5):450
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S8863 |
YKL-5-124
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YKL-5-124 是一种有效的、选择性的 CDK7 的共价抑制剂,可抑制CDK7/Mat1/CycH、CDK2和CDK9,对应的IC50值分别为9.7 nM,1300 nM和3020 nM。 |
- Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00835-9
- Clin Cancer Res, 2022, clincanres.3523.2021
- EMBO Mol Med, 2022, e14990
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S7992 |
LDC4297
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LDC4297是一种新型的CDK7抑制剂,抑制CDK7的IC50为0.13±0.06 nM,对其他CDKs的IC50范围为10-10,000 nM。 |
- EMBO Mol Med, 2022, e14990
- Cell Commun Signal, 2022, 20(1):96
- Mol Cell, 2021, 81(4):830-844.e13
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S8730 |
Enitociclib (BAY 1251152)
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Enitociclib (BAY 1251152)是一种有效的 PTEFb/CDK9 的抑制剂,在酶法测定中对CDK9的IC50值为3 nM,相对于其他CDK的选择性至少为50倍。BAY1251152 结合并阻断CDK9的磷酸化和激酶活性,从而防止PTEFb介导的RNA Pol II活化,并导致各种抗凋亡蛋白的基因转录受到抑制。 |
- Clin Transl Med, 2024, 14(1):e1531
- Cancers (Basel), 2023, 16(1)107
- Cell Rep, 2022, 41(13):111865
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S8816 |
PF-06873600
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PF-06873600是一种周期蛋白依赖性激酶2(CDK2),CDK4,CDK6的抑制剂,其Ki值分别为0.1、1.2和0.1 nM,阻止OVCAR-3卵巢癌细胞中的视网膜母细胞瘤蛋白(retinoblastoma protein,RB1),并抑制该细胞的增殖,EC50分别为19和45 nM。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):6796
- Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42504-y
- PLoS One, 2022, 17(9):e0273182
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S4743 |
Wogonin
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Wogonin (Vogonin),在植物中发现的天然活性黄酮类化合物,是CDK9的抑制剂。在抑制CDK9的浓度下,对CDK2、CDK4和CDK6没有抑制作用。也可抑制N-acetyltransferase。 |
- Cancers -Basel, 2022, 14-174200
- J Surg Res, 2021, 263:236-244
- Exp Ther Med, 2015, 10(3):1066-1070
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S7636 |
SU9516
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SU9516是一种3位取代的吲哚酮类CDK抑制剂,对CDK2,CDK1,和CDK4的IC50分别为22 nM,40 nM,和200 nM。
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- Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)01064-4
- Cell Chem Biol, 2019, 26(1):121-130
- Biotechnol Lett, 2017, 39(7):951-957
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S9605 |
Apcin
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Apcin (APC inhibitor) 是一种有丝分裂的 anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C) 的E3连接酶活性的抑制剂,其可与Cdc20结合并竞争性地抑制含D-box底物的泛素化。 |
- Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):28
- Breast Cancer, 2021, 10.1007/s12282-021-01242-z
- J Ovarian Res, 2021, 14(1):140
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S8840 |
SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride
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SEL120 (SEL120-34,SEL120-34A)是一种新型的CDK8抑制剂,对CDK8和CDK19的IC50值分别为4.4 nM和10.4 nM。 |
- Endocrinology, 2024, 165(10)bqae114
- Sci Adv, 2023, 9(40):eadi3821
- Science, 2022, 378(6620):eabn5647
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S6595 |
THZ531
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THZ531是CDK12和CDK13的选择性抑制剂,IC50值分别为158 nM和69 nM。 |
- Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00285-5
- Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1678
- EMBO Mol Med, 2022, e14990
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S8520 |
Senexin A
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Senexin A是有效的、选择性的CDK8抑制剂,还抑制CDK19,Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM。 |
- Nucleic Acids Res, 2023, gkad001
- Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41
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S8722 |
Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride
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Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride是一种新型口服的 CDK7 抑制剂,IC50为40 nM。它对其他CDK蛋白,如CDK1、CDK2、CDK5和CDK9的IC50值别为是对CDK7的IC50的45、15、230和30倍。ICEC0942 (CT7001) 可促进细胞周期阻滞和凋亡。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):4003
- Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3458
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S7511 |
LY2857785
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LY2857785是一种I型可逆的、ATP竞争性的CDK9抑制剂(IC50=0.011 μM),还可抑制其他转录激酶如CDK8(IC50=0.016 μM)和CDK7 (IC50=0.246 μM)。 |
- Front Immunol, 2023, 14:1196731
- Cancers (Basel), 2021, 13(15)3906
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S8161 |
ON123300
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ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。 |
- Cell Rep, 2024, 43(7):114446
- J Cell Sci, 2021, jcs.258685
- Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
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S7114 |
NU6027
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NU6027是一种有效的ATR/CDK抑制剂,抑制CDK1/2, ATR和DNA-PK时,Ki分别为2.5 μM/1.3 μM, 0.4 μM和 2.2 μM ,进入细胞时比6-氨基嘌呤类抑制剂更容易。 |
- Cell Rep, 2024, 43(2):113779
- Sci Rep, 2024, 14(1):7200
- Nucleic Acids Res, 2021, gkab584
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S3238 |
Resibufogenin
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Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。 |
- Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
- Phytomedicine, 2022, 102:154182
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S0273 |
CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4)
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CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4, CDK2 inhibitor 73)是一种有效的、选择性的 CDK2 的抑制剂,对CDK2/cyclin A的IC50值为44 nM。 |
- Int J Biol Sci, 2023, 19(14):4511-4524
- Division of Biomedical and Life Sciences Faculty of Health and Medicine Lancaster University, 2021, 30531504
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S5316 |
NU2058
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NU2058 (O(6)-Cyclohexylmethylguanine) is an inhibitor of CDK2 with IC50 value of 17 μM in an isolated enzyme assay. It also potentiates melphalan (DMF 2.3), and monohydroxymelphalan (1.7), but not temozolomide or ionising radiation. |
- Adv Sci (Weinh), 2022, e2202528
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S0771 |
BRD6989
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BRD6989 是一种 CDK8 和 CDK19 的选择性抑制剂。BRD6989 可上调 IL-10。BRD6989 是天然产物cortistatin A (dCA) 的类似物。 |
- Infect Drug Resist, 2021, 14:3135-3143
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S8963 |
HLM006474
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HLM006474 是一种小分子的泛 E2F 抑制剂,在A375细胞中可抑制 DNA 与 E2F4 的结合,其IC50值为29.8 µM。HLM006474 可诱导细胞增殖的减少及细胞凋亡的增加。CDK/Rb/E2F通路在肺癌中通常被破坏,因而 HLM006474 可在肺癌治疗中发挥作用。 |
- Cell Death Dis, 2024, 15(5):338
- Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-021-00926-5
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S8903 |
AS2863619
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AS2863619 是一种小分子 cyclin-dependent kinase CDK8/19 抑制剂,其IC50分别为0.6099 nM和4.277 nM。AS2863619 在Tconv 细胞中可作为一种有效的 Foxp3 的诱导剂。 |
- Science, 2022, 378(6620):eabn5647
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S5953 |
Menadione bisulfite sodium
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Menadione(Vitamin K3) bisulfite sodium 是一种脂溶性化合物,是 Cdc25 phosphatase 和线粒体 DNA polymerase γ (pol γ) 的抑制剂,可被用作营养补充剂。 |
- Life Sci, 2020, 242:117159
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S9742 |
Indisulam
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Indisulam (E7070) 是一种有效的 carbonic anhydrase (CA) 抑制剂,可抑制 cytosolic isozymes I 和 II 以及与肿瘤相关的跨膜 isozyme IX。Indisulam 可抑制 cyclin E 的表达和 CDK2 的磷酸化,这两者对于G1期到S期的转变都是必不可少的。 |
- Oncogenesis, 2024, 13(1):25
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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S7773 |
CDKI-73
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CDKI-73 (LS-007) 是一种有效的 CDK 抑制剂,对CDK1、CDK2、CDK4和CDK9的IC50值分别为8.17 nM,3.27 nM,8.18 nM和5.78 nM。CDKI-73 可诱导癌细胞的凋亡。CDKI-73 是一种口服生物利用型且高效的 CDK9 抑制剂,可用于治疗急性髓细胞性白血病。 |
- Pharmaceutics, 2023, 15(3)977
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S8809 |
MC180295
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MC180295 ((rel)-MC180295)是一种新型有效的选择性CDK9抑制剂,IC50为5 nM,对CDK9的选择性比对其他CDKs高至少22倍。 |
- Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10597
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S7509 |
ML167
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ML167 (CID 44968231) 是一种高度选择性Cdc2-like kinase 4 (Clk4)抑制剂,IC50为136 nM, 其选择性高于相近的激酶Clk1-3和Dyrk1A/1B 10倍。 |
- SLAS Discov, 2018, 23(8):850-861
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S8925 |
Simurosertib
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Simurosertib (TAK-931)是一种口服细胞分裂周期7(cell division cycle 7, CDC7)选择性抑制剂,IC50<0.3 nM,诱导S期延迟和复制应激,通过中心体失调和染色体错误分离导致有丝分裂畸变,从而在癌细胞中产生不可逆的抗增殖作用。 |
- Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13537
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S6777 |
NSC95397
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NSC 95397 是一种有效的、选择性 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂,对于 Cdc25A、Cdc25B 和 Cdc25C 的Ki值分别为32 nM、96 nM 和 40 nM。NSC 95397 对 hCdc25A、hCdc25C 和 hCdc25B 的IC50值分别为22.3 nM、56.9 nM和125 nM。NSC 95397 抑制 mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) 和增殖,并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径诱导结肠癌细胞凋亡。 |
- Phytomedicine, 2022, 104:154283
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S7047New |
BAY 1000394
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BAY 1000394 (Roniciclib)是一种有效的pan-CDK抑制剂,可抑制CDKs的激酶活性,对CDK1、CDK2、CDK4、CDK7和CDK9的IC50分别为7,9,11,25和5nmol/L,可诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡,并表现出强大的抗肿瘤活性。 |
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E3037 |
Solanum lyratum Extract
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Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)可以增加Bax水平,降低Bcl-2的水平,导致线粒体膜电位(Δæm)丢失,细胞色素C释放,caspase-9和-3激活,最终导致细胞凋亡。Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)还促进p53和p27分泌,但降低cyclin B1水平,从而导致S期阻滞。 |
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E4578New |
Trilaciclib dihydrochloride
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Trilaciclib dihydrochronide(G1T28 dihydrochloride)是 CDK4/cyclin D1 和 CDK6/cyclin D3 的有效抑制剂,对 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。 Trilaciclib 盐酸盐可调节小鼠和犬骨髓细胞的细胞增殖并防止化疗毒性。 |
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E1520New |
NSC 663284
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NSC 663284(DA-3003-10) 是一种有效的、细胞渗透性的、不可逆的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂,对 Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM, 对 Cdc25B2 具有高度选择性。 NSC 663284 还通过与催化 SET 结构域的直接相互作用抑制 NSD2,IC50 为 170 nM。 |
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S0500 |
Purvalanol B
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Purvalanol B (NG-95) 是一种有效的、选择性的 cyclin-dependent kinase (CDK) 的抑制剂,其对cdc2-cyclin B、CDK2-cyclin A、CDK2-cyclin E和CDK5-p35的IC50值分别为6 nM、6 nM、9 nM和6 nM。 |
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S3224 |
Cinobufagin
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Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2,同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。 |
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E2668 |
Cirtuvivint
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Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的口服活性抑制剂,针对 mRNA 剪接并进行了优化,是 CDC 样激酶 (CLK) 和 DYRK(双特异性酪氨酸激酶)的抑制剂 用于Wnt通路抑制。 Cirtuvivint 抑制富含丝氨酸和精氨酸的剪接因子 (SRSF) 磷酸化并破坏剪接体活性。 Cirtuvivint 可用于实体瘤研究。 |
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E4703New |
Culmerciclib
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Culmerciclib (TQB3616) 是一种有效的细胞周期依赖性激酶 (CDK)4/6抑制剂,具有高效的抗肿瘤活性。TQB3616 与内分泌疗法或人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 靶向疗法联合使用时,在雌激素受体 (ER) 阳性/HER2 阴性或 HER2 阳性乳腺癌中表现出显著的协同抗肿瘤活性。 |
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S0734 |
Aminopurvalanol A
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Aminopurvalanol A是一种选择性的,细胞渗透性的和竞争性的细胞周期蛋白/Cdk 复合物(cyclins/Cdk complexes)抑制剂,通过对获能依赖性肌动蛋白聚合产生负面影响,导致公猪精子的体外受精能力降低。 |
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S9901 |
KB-0742 Dihydrochloride
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KB-0742 Dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的转录延长辅因子 CDK9 的小分子抑制剂,在 10 μM ATP 下抑制 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。 |
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S8568 |
G1T38
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G1T38 (Lerociclib)是一种新型有效的、具有口服活性的CDK4/6抑制剂,对CDK4、CDK6和CDK9的IC50值分别为0.001 μM、0.002 μM和0.028 μM。 |
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E2504New |
Toyocamycin
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Toyocamycin(Vengicide) 是一种腺苷类似物,可作为 XBP1 的抑制剂。 Toyocamycin 也是CDK9 的特异性抑制剂,IC50 值为 79 nM。 |
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S7371 |
Fadraciclib (CYC065)
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Fadraciclib (CYC065) 是一种新型的、可口服的 ATP 竞争性CDK2/CDK9 激酶抑制剂,IC50 分别为 5 nM 和 26 nM。 |
- Cancer, 2024, 130(S8):1449-1463
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S8170New |
Voruciclib
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Voruciclib(P1446A-05) 是一种小分子黄酮衍生物,是 CDK 的泛抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1nM,可有效靶向 CDK9,抑制 MCL-1 的表达并导致多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中的肿瘤细胞凋亡和肿瘤生长抑制。 |
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E0474 |
7BIO
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7-bromoindirubin-3-oxime (7BIO)的衍生物,对周期蛋白依赖性激酶5 (cyclin-dependent kinase-5, CDK5)和糖原合酶激酶-3β (glycogen synthase kinase-3β, GSK3β)具有抑制作用,也能有效抑制Aβ低聚物诱导的神经炎症、突触损伤、tau超磷酸化以及星形胶质细胞和小胶质细胞的激活。 |
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E2642 |
CGP60474
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CGP60474是一种高效的抗内毒素药物,是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶(cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂(CDK1/B、CDK2/E、CDK2/ a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H和CDK9/T的IC50值分别为26、3、4、216、10、200和13 nM)。 |
- JID Innov, 2024, 4(2):100248
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E2404 |
NVP-LCQ195
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NVP-LCQ195 (AT9311, LCQ195)是一种CDK1、CDK2、CDK3和CDK5的小分子杂环抑制剂,IC50为1-42 nM。 |
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E2370 |
CDK-IN-2
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CDK-IN-2是一种有效且特异性的CDK9抑制剂,IC50 <8 nM。 |
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S6531 |
Bohemine
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Bohemine是CDK抑制剂,对Cdk2/cyclin E, Cdk2/cyclin A和Cdk9/cyclin T1的IC50值分别为4.6, 83和2.7 μM。 |
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S6540 |
NG 52
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NG-52是三取代嘌呤,可结合酵母CDK的ATP结合区域,抑制Cdc28p和Pho85p,IC50分别为7 μM和2 μM。 |
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E1495 |
PF-07220060 (CDK4/6-IN-6)
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PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) 是一种有效的 CDK4/CDK6 抑制剂,对于 CDK4/Cyclin D1 和 CDK4/Cyclin D1 的 Ki 值为 0.6 nM 和 13.9 nM 分别为 >CDK6/Cyclin D3。 |
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E1849New |
TL12-186
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TL12-186 是一种 cereblon 依赖性多激酶 PROTAC 降解剂。 TL12-186 还抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1,IC50 值分别为 73 nM 和 55 nM。 |
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E1041New |
SY-5609
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SY-5609 (CDK7-IN-3)是一种具有口服活性和高选择性的CDK7抑制剂,KD值为0.065 nM。SY-5609对CDK2、CDK9、CDK12表现出较差的抑制作用。SY-5609具有抗肿瘤活性,可诱导肿瘤细胞凋亡。 |
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S7969 |
THZ2
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THZ2 是一种THZ1的类似物,是 CDK7 的选择性抑制剂,其IC50值为13.9 nM。THZ2 可有效抑制TNBC细胞的克隆形成生长,其IC50值约为10 nM。 |
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E1854New |
INX-315
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INX-315是一款具有口服活性的CDK2选择性抑制剂,可在G1阶段诱导细胞周期阻滞。细胞内NanoBRET实验中的IC50为2.3 nM。相比于CDK1,对CDK2的选择性高出50倍。INX-315减少CDK2底物的磷酸化,并呈剂量依赖性地抑制移植小鼠模型的肿瘤生长。 |
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E2821 |
RGB-286638 free base
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RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂,可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性,其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM;还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1,IC50分别为3、5、50和54 nM。 |
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S1058 |
BI-1347
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BI-1347是Cyclin-dependent kinase 8(CDK8)的小分子抑制剂,IC50为1.1 nM。 |
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S2009 |
Indirubin-3'-monoxime
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Indirubin-3'-monoxime (Indirubin-3'-oxime)是一种选择性的CDK抑制剂,对CDK1-cyclinB, CDK2-cyclinA, CDK2-cyclinE, CDK4-cyclinD1, CDK5-p35的IC50分别为 0.18 μM, 0.44 μM, 0.25 μM, 3.33 μM, 0.065 μM。Indirubin-3'-monoxime是一种直接、选择性的5-lipoxygenase抑制剂,IC50为7.8-10 µM。 |
- Cell Rep, 2024, 43(9):114728
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S9650 |
LY3143921 hydrate
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LY3143921 hydrate 是一种口服的、ATP竞争性的 CDC7 的抑制剂。 |
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S8894 |
SR-4835
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SR-4835 是一种具有高度选择性的 CDK12 和 CDK13 的双重抑制剂,对CDK12的IC50值为99 nM,Kd值为98 nM,对CDK13的IC50值为4.9 nM。SR-4835 可抑制三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的增殖。SR-4835 可促进与DNA损伤化学疗法和PARP抑制剂的协同作用。 |
- bioRxiv, 2024, 2024.07.16.603734
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E0647 |
(R)-CR8 trihydrochloride
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(R)-CR8 trihydrochloride是CR8的异构体之一,是一种有效的CDK1/2/5/7/9抑制剂,对CML细胞系具有抗增殖作用和促凋亡作用。 |
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S0354 |
Alsterpaullone
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Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。 |
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S8389 |
Trilaciclib
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Trilaciclib 是一种高效的、选择性的 cyclin-dependent kinase 4 and 6 (CDK4/6) 的可逆抑制剂。 Trilaciclib 可抑制 CDK4/cyclin D1 和 CDK6/cyclin D3,对应的IC50值分别为1 nM和4 nM。 |
- Mol Cell Proteomics, 2024, 23(6):100778
- J Cell Mol Med, 2024, 28(9):e18374
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E0072 |
Indirubin-3′-oxime
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Indirubin-3'-oxime (IDR3O, I3O) 是一种靛玉红类似物,对 GSK-3β 和 CDK 具有良好的抑制活性。Indirubin-3'-oxime 还抑制 JNKs,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1.0 μM。Indirubin-3′-oxime 激活 Wnt/β-catenin 信号并抑制脂肪细胞分化和肥胖。 |
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S8783 |
JSH-150
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JSH-150 是一种有效的、高选择性的 CDK9 的抑制剂,其IC50值为1 nM。 |
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S6885 |
Ailanthone
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Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分,可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤,其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂,对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。 |
- Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
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E2914 |
5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside
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5,6-Dichlorobenzimidazole riboside(DRB)是一种核苷类似物,可抑制多种羧基末端结构域 (CTD) 激酶,包括酪蛋白激酶 II 和 CDK。 它触发人结肠腺癌细胞的 p53 依赖性细胞凋亡,而不会对健康细胞产生遗传毒性应激。 |
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S6884 |
LY3405105
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LY3405105 是一种具有口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50为92.8 nM。LY3405105显示出潜在的抗肿瘤活性。 |
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S9665 |
Motixafortide (BL-8040)
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Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂,IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达,下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1,诱导AML胚的凋亡。 |
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S8979 |
THAL-SNS-032
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THAL-SNS-032 是一种选择性的 Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) 的降解剂PROTAC,包含一个与CDK结合的SNS-032配体、一个thalidomide衍生物和 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)相结合。 |
- Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
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S8981 |
NVP-2
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NVP-2 是一种有效的、选择性的、非神经毒性和ATP竞争性的 cyclin dependent kinase 9 (CDK9) 的抑制剂,对CDK9/CycT活性的IC50值为0.514 nM,并可诱导细胞凋亡。 |
- Cell Death Dis, 2024, 15(5):345
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E2202 |
1-Naphthyl PP1 hydrochloride
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1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂,抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。 |
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E1952New |
BLU-222
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BLU-222是一种口服、强效、选择性的细胞周期依赖性激酶(CDK)2抑制剂,在 OVCAR-3 CDX模型中表现出显著的抗肿瘤活性。 |
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E2658 |
FN-1501
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FN-1501是Fms样受体酪氨酸激酶3 (Fms-like receptor tyrosine kinase 3, FLT3) 和细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase, CDK)的有效抑制剂,对CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1和FLT3的IC50分别为2.47、0.85、1.96和0.28 nM。 |
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E1863New |
Inixaciclib
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Inixaciclib (NUV-422) 是 CDK2、CDK4 和 CDK6 的强效抑制剂。它可抑制体外神经胶质瘤细胞系的生长,并在 GB 异种移植模型、对 CDK4/6 抑制剂有耐药性的 HR+ HER2- 转移性乳腺癌的 PDX 模型和对抗雄激素有耐药性的前列腺癌中表现出抗肿瘤活性。 |
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E2640 |
M2N12
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M2N12是一种强效的、高选择性的细胞分裂周期25C蛋白磷酸酶(cell division cycle 25C protein phosphatase, Cdc25C)抑制剂,IC50为0.09 μM,M2N12对Cdc25A和Cdc25B也有很好的活性,IC50分别为0.53 μM和1.39 μM。 |
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E1972New |
AZD8421
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AZD8421 是一种强效且高度选择性的细胞周期依赖性激酶 2 (CDK2)抑制剂,对 CDK2 的 IC50 为 9nM,选择性高于 CDK1、CDK4 和 CDK6。它还具有抗增殖作用,可有效抑制 Rb 磷酸化,在乳腺癌和卵巢癌模型中,无论是作为单一疗法还是与 CDK4/6 抑制剂联合使用,均表现出很强的活性。 |
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E1605 |
Avotaciclib trihydrochloride
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Avotaciclib trihydrochloride(BEY1107 trihydrochloride)是一种有效的口服活性细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (cyclin dependent kinase 1, CDK1) 抑制剂。 可用于局部晚期或转移性胰腺癌的研究。 |
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S2642 |
1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)
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1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂,对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn) 和 the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂, 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。 |
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S8815 |
BSJ-03-123
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BSJ-03-123 是一种基于邻苯二甲酰亚胺的 cyclin-dependent kinase 6 (CDK6) 降解剂。(PROTAC) |
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S6383 |
1-NM-PP1
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1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂,对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1、CAMKII-as1 和 c-Abl-as2,其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。 |
- J Cell Biol, 2024, 223(11)e202403165
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S9878 |
Tagtociclib (PF-07104091)
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Tagtociclib (PF-07104091)抑制CDK2,这可能导致细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):9181
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S6768 |
CC-671
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CC-671是一种 TTK 和 CDC like kinase 2 (CLK2) 的选择性双重抑制剂,IC50分别为5 nM 和 3 nM。 |
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E4702New |
SRX3177
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SRX3177 是一种强效的三重抑制剂,靶向 CDK4/6、PI3K 和 BRD4,其IC50 值分别为 BRD4 BD1 (33 nM)、BRD4 BD2 (89 nM)、PI3Kα (79 nM)、PI3Kδ (83 nM)、PI3Kγ (3.18 μM)、CDK4 (<2.5 nM) 和 CDK6 (3.3 nM)。SRX3177 通过同时抑制这些关键通路,破坏癌细胞信号传导,并在肿瘤中表现出显著的细胞毒性作用。 |
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E0951 |
Dalpiciclib
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Dalpiciclib (SHR-6390)是一种高选择性的、口服生物可利用的CDK4/6抑制剂,对CDK4和CDK6具有类似的疗效,通过抑制磷酸化的肿瘤抑制蛋白视网膜成细胞瘤(Rb)和诱导G1细胞周期阻滞,对食管鳞状细胞癌发挥有效的抗肿瘤活性。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择! |
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E2373 |
CAN508
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CAN508 是一种有效的、ATP竞争性抑制CDK9/cyclin T1,IC50为0.35 μM,对CDK9/cyclin T1比对其他的 CDK/cyclin复合物高出38倍的选择性。 |
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S9859 |
BSJ-4-116
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BSJ-4-116 是一种 cyclin-dependent kinase 12 (CDK12) 的特异性降解剂。BSJ-4-116 表现出有效的抗增殖作用。 |
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S9880 |
MS140
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MS140 是一种特异且高效的 CDK4/6 kinase 的抑制剂,也是一种 CDK4/6 降解剂(PROTAC)。 |
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