FN-1501

FN-1501是Fms样受体酪氨酸激酶3 (Fms-like receptor tyrosine kinase 3, FLT3) 和细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase, CDK)的有效抑制剂,对CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1和FLT3的IC50分别为2.47、0.85、1.96和0.28 nM。

FN-1501 Chemical Structure

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CAS: 1429515-59-2

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生物活性

产品描述 FN-1501是Fms样受体酪氨酸激酶3 (Fms-like receptor tyrosine kinase 3, FLT3) 和细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase, CDK)的有效抑制剂,对CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1和FLT3的IC50分别为2.47、0.85、1.96和0.28 nM。
靶点
FLT3 [1]
(in kinase-inhibition assays)
CDK4/cyclin D1 [1]
(in kinase-inhibition assays)
CDK6/cyclin D1 [1]
(in kinase-inhibition assays)
CDK2/cyclin A [1]
(in kinase-inhibition assays)
0.28 nM 0.85 nM 1.96 nM 2.47 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03690154 Terminated
Advanced Cancer|Solid Tumors|Acute Myeloid Leukemia Refractory|Acute Myeloid Leukemia in Relapse
Shanghai Fosun Pharmaceutical Industrial Development Co. Ltd.
July 23 2018 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 431.49 分子式

C22H25N9O

CAS号 1429515-59-2 SDF --
Smiles CN1CCN(CC1)CC2=CC=C(NC(=O)C3=N[NH]C=C3NC4=C5C=C[NH]C5=NC=N4)C=C2
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 86 mg/mL ( (199.3 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (4.63 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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