Wogonin
别名: Vogonin 中文名称：汉黄芩素
Wogonin (Vogonin)，在植物中发现的天然活性黄酮类化合物，是CDK9的抑制剂。在抑制CDK9的浓度下，对CDK2、CDK4和CDK6没有抑制作用。也可抑制N-acetyltransferase。
Wogonin Chemical Structure
CAS: 632-85-9
产品质控
批次：
纯度：
99.98%
99.98
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| RAW264.7 cells | Function assay | Inhibition of COX2-mediated PGE2 production in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells by enzyme immunoassay, IC50=1.07 μM | 19233646 | ||
| SW1353 cells | Function assay | Antiinflammatory activity in PMA-stimulated human SW1353 cells assessed as inhibition of NF-kappaB activation, IC50=39 μM | 19555121 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Wogonin (Vogonin)，在植物中发现的天然活性黄酮类化合物，是CDK9的抑制剂。在抑制CDK9的浓度下，对CDK2、CDK4和CDK6没有抑制作用。也可抑制N-acetyltransferase。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Wogonin在A549细胞中通过抑制c-Jun表达及AP-1的激活，抑制PMA诱导的COX2表达[1]。Wogonin是CDK9的抑制剂，抑制RNA聚合酶在C端丝氨酸的磷酸化。因此，Wogonin减少RNA合成、其后快速下调短期的抗凋亡蛋白Mcl-1，诱导癌细胞的凋亡。Wogonin直接与CDK9结合，结合位置可能是ATP结合口袋，在抑制CDK9活性的浓度下，不抑制CDK2、CDK4和CDK6。相比与正常淋巴细胞，Wogonin更倾向于抑制恶性淋巴瘤细胞中的CDK9。Wogonin还是有效的抗氧化剂，能够清除•O2−[2]。 Wogonin显著地抑制NFATc1的核转运（从胞质到核的易位）以及其转录激活活性。它还能显著抑制破骨细胞的分化、降低破骨细胞相关的免疫球蛋白样受体、抗酒石酸酸性磷酸酶和降钙素受体的转录[4]。Wogonin抑制N-acetyltransferase的活性[5]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类肺癌细胞A549 | ||
| 浓度 | 100 μM | |||
| 孵育时间 | 6 h | |||
| 方法 | 将A549细胞以1.2×105 cells/孔的密度置于24孔板中，培养1天后，加入DMSO或wogonin，处理1小时，然后进行PMA刺激，继续孵育6小时。胰蛋白酶收集细胞，对细胞数目进行计数。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体内，Wogonin抑制人类肿瘤异种移植物的生长。在对肿瘤细胞致死的浓度下，wogonin对正常细胞没有或有很少的毒性作用，在动物模型中没有明显毒副作用[2]。Wogonin在小鼠s180肉瘤细胞中诱导凋亡，因此在体内外抑制肿瘤的生长[3]。腹腔注射200 mg/kg Wogonin可完全抑制白血病细胞和CEM细胞[4]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | ICR小鼠 |
| Dosages | 10, 20, 40 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 284.26 | 分子式 | C16H12O5 |
| CAS号 | 632-85-9 | SDF | Download Wogonin SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C(C2=C1OC(=CC2=O)C3=CC=CC=C3)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 56 mg/mL ( (197.0 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 8 mg/mL (28.14 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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