S2799 |
Daporinad (FK866)
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Daporinad (FK866)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt),Daporinad (FK866) 可引发自噬,无细胞试验中IC50为0.09 nM。Phase 1/2。 |
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Cell Discov, 2024, 10(1):39
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Theranostics, 2024, 14(7):2794-2815
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Theranostics, 2024, 14(15):5999-6015
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S8244 |
Etomoxir sodium salt
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Etomoxir是不可逆的肉碱棕榈酰基转换酶(CPT-1)的抑制剂,肉碱棕榈酰基转换酶位于线粒体内膜的外侧。Etomoxir可加强棕榈酸酯诱导的细胞凋亡。 |
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Bioact Mater, 2024, 35:549-563
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Cell Chem Biol, 2024, 31(10):1772-1786.e5
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Oncogene, 2024, 43(6):406-419
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S1453 |
Tipifarnib
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Tipifarnib是一种有效的,特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,作用于H-ras或N-ras突变细胞,具有最显著的抗增殖作用效果。Phase 3。 |
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Cell Rep, 2023, 42(9):113098
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iScience, 2023, 26(5):106695
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Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11546
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S2797 |
Lonafarnib (SCH66336)
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Lonafarnib (SCH66336) 是一种口服生物有效的FPTase抑制剂,作用于H-ras,K-ras-4B和N-ras,无细胞试验中IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。 |
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J Cell Biol, 2024, 223(1)e202303007
-
J Cell Biol, 2024, 223(1)e202303007
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EMBO Rep, 2024, 25(10):4311-4336
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S7465 |
FTI 277 HCl
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FTI 277 HCl 是一种有效的选择性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,IC50为500 pM,选择性比密切相关的GGTase I 高100倍。FTI 277 HCl可抑制细胞生长并诱导凋亡。FTI 277 HCl可有效清除HDV病毒血症。 |
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Cancer Res, 2023, 83(13):2248-2261
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PLoS Biol, 2021, 19(4):e3001134
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Cell Struct Funct, 2021, 46(1):1-9
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S7466 |
GGTI 298 TFA salt
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GGTI 298是牛儿基转移酶I(geranylgeranyltransferase I)抑制剂,能够将人类肿瘤细胞细胞周期阻止在G1期并诱导凋亡。 |
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bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899
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Nat Commun, 2023, 14(1):3251
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Cell Struct Funct, 2021, 46(1):1-9
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S4989 |
AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride
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AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride 是氨基丁酸转氨酶(aminobutyrate aminotransferase)抑制剂,参与氨基酸和聚胺代谢。AOA hemihydrochloride也是一种 CBS (cystathionine β-synthase) 抑制剂。 |
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Oncogene, 2024, 43(22):1701-1713
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Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3849836/v1
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Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026
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S8608 |
ADOX (Adenosine Dialdehyde)
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ADOX (Adenosine Dialdehyde)是腺苷类似物,同时也是S-adenosylmethionine-dependent methyltransferase抑制剂,IC50为40 nM。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):8971
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EMBO J, 2023, e114558.
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PLoS Biol, 2022, 20(2):e3001535
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S3021 |
Rimonabant (SR141716)
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Rimonabant (SR141716)是一个大脑中心大麻素受体(CB1)特异性口服拮抗剂。在hCB1转染HEK293细胞中IC50浓度为13.6 nM,EC50浓度为17.3 nM。Rimonabant也是一种acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 1和2的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的MmpL3。 |
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Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
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Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
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Mol Metab, 2022, 65:101597
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S9870 |
STM2457
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STM2457 是一种高效、选择性的RNA甲基转移酶 METTL3 一流的催化抑制剂,IC50 为 16.9 nM。STM2457 对 METTL3 具有高度特异性,对其他 RNA 甲基转移酶没有抑制作用。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):8539
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Cell Rep, 2024, 43(2):113796
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Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):106
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S7894 |
Tunicamycin
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Tunicamycin是一种抗生素,可通过竞争性抑制UDP-GlcNAc-dolichol-phosphate N-acetylglucosamine-1 phosphate transferase (DPAGT1)活性来有效抑制N-连接糖基化(N-linked glycosylation, NLG),并可通过减少血管生成、抑制菌落来靶向多种类型的肿瘤形成,并增强TRAIL诱导的细胞凋亡。 |
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Cell Discov, 2023, 9(1):92
-
Cell Discov, 2023, 9(1):92
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Adv Sci (Weinh), 2023, 10(25):e2300414
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S4589 |
Amodiaquine dihydrochloride dihydrate
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Amodiaquine在人红细胞中是一种有效的、非竞争性的组胺N-甲基转移酶抑制剂,其Ki值为18.6 nM。它也被用作抗疟疾药和消炎药。 |
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Cell Death Differ, 2023, 10.1038/s41418-023-01167-4
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Nat Biomed Eng, 2021, 10.1038/s41551-021-00718-9
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J Med Chem, 2020, 31
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S8910 |
OSMI-4
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OSMI-4 是一种 O-linked N-acetylglucosamine transferase (O-GlcNAc transferase, OGT) 的抑制剂,在细胞中的EC50值为3 μM。 |
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Elife, 2023, 12e85595
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Sci Adv, 2023, 9(33):eadg7112
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Sci Adv, 2023, 9(33):eadg7112
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S2674 |
A922500
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A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人类和小鼠DGAT-1抑制剂,IC50分别为7 nM和24 nM,比作用于相关的酰基转移酶,hERG及抗靶面板的选择性高。 |
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Nature, 2023, 621(7977):171-178
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Nature, 2023, 621(7977):171-178
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Cell Rep, 2022, 41(11):111827
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S4021 |
Tolcapone
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Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种有效和选择性的可逆硝基酚类儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,Ki为30nM。 |
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FASEB J, 2022, 36(7):e22399
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Viruses, 2021, 13(8)1533
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Front Bioinform, 2021, 1:710591
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S4743 |
Wogonin
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Wogonin (Vogonin),在植物中发现的天然活性黄酮类化合物,是CDK9的抑制剂。在抑制CDK9的浓度下,对CDK2、CDK4和CDK6没有抑制作用。也可抑制N-acetyltransferase。 |
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Cancers -Basel, 2022, 14-174200
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J Surg Res, 2021, 263:236-244
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Exp Ther Med, 2015, 10(3):1066-1070
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A5011 |
c-Myc Rabbit Recombinant mAb
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c-Myc Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total c-Myc. |
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Cancer Cell Int, 2024, 24(1):191
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Biomed Pharmacother, 2023, 166:115314
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Int J Mol Sci, 2023, 24(13)10840
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E0081 |
FIDAS-3
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FIDAS-3有效地与S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争结合甲硫氨酸腺苷转移酶2A (methionine sadenosyltransferase 2A, MAT2A)。FIDAS-3通过抑制癌基因的表达而具有抗癌活性。FIDAS-3是一种二苯乙烯衍生物,是一种有效的Wnt抑制剂,对MAT2A的IC50为4.9 μM。
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Cell Death Dis, 2023, 14(8):525
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Cell Death Dis, 2023, 14(8):525
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S9954 |
SGN-2FF
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SGN-2FF (2-fluorofucose) 是一种口服生物可利用的岩藻糖基转移酶 (fucosyltransferase) 小分子抑制剂,在小鼠模型中显示出良好的临床前抗肿瘤活性。 |
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Aging Dis, 2023, 14(5):1927-1944
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Aging Dis, 2023, 14(5):1927-1944
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S7192 |
PF-04620110
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PF-04620110是一种口服有效的,选择性甘油二酯酰基转移酶-1(DGAT1)抑制剂,IC50为19 nM。 |
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J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186
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J Cell Biol, 2018, 217(3):975-995
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A5303 |
CHAT Rabbit Recombinant mAb
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CHAT Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total CHAT. |
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Neural Regen Res, 2023, 10.4103/1673-5374.369118
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E1017 |
ERG240
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ERG240是支链转氨酶1 (branched-chain aminotransferase 1, BCAT1)的选择性抑制剂,IC50为0.1-1 nM,通过下调IRG1的表达,导致人巨噬细胞中衣脂酸盐的产生减少,从而降低氧消耗和糖酵解。 |
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Adv Sci (Weinh), 2023, 10(13):e2206439
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E0120 |
2-BP (2-Bromohexadecanoic acid)
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2-BP (2-Bromohexadecanoic acid)是一种不可代谢的棕榈酸酯类似物,可作为 棕榈酰化(palmitoylation) 抑制剂,抑制棕榈酰基转移酶 (palmitoyl acyl transferase,PAT)对MyrGCK(NBD)和FarnCNRas(NBD)的活性,IC50均接近4 µM。 2-Bromohexadecanoic acid 可直接且不可逆地抑制所有 DHHC (Asp-His-His-Cys) 蛋白的棕榈酰转移酶活性。 |
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Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):112
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J Virol, 2024, 98(4):e0164923
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Cancer Res, 2023, 83(12):2034-2051
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S9835 |
OSMI-1
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OSMI-1 是一种细胞渗透性 O-GlcNAc transferase (OGT) 的抑制剂,对全长人OGT (ncOGT) 的IC50值为2.7 μM。 |
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Cell Death Dis, 2024, 15(4):244
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Biomed Res Int, 2020, 2020:1921609
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S2994 |
DL-Homocysteine
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DL-Homocysteine 是一种弱神经毒素,会影响脑中 kynurenic acid (KYNA) 的产生。DL-Homocysteine 可抑制KYNA生物合成酶、kynurenine aminotransferases (KATs) I和II的活性。 |
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F2782New |
FDFT1 Rabbit mAb
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E1029 |
Miglustat
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Miglustat (Zavesca, N‐butyldeoxynojirimycin, OGT 918) 是一种口服神经酰胺葡糖基转移酶(ceramide glucosyltransferase)抑制剂,可防止葡糖脑苷脂的溶酶体积聚。 |
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S9231 |
Schisanhenol
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Schisanhenol (Gomisin K3) is a compound derived from the fruit of a traditional Chinese herb Schisandra rubriflora, exhibiting strong inhibition toward UGT2B7. |
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Exploratory Research and Hypothesis in Medicine, 2023, 10.14218/ERHM.2023.00054
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S0970 |
Curzerene
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Curzerene是从仙茅根茎中分离得到的具有抗癌活性的倍半萜类化合物,可抑制谷胱甘肽S-转移酶A1(GSTA1)的mRNA和蛋白表达,也可诱导细胞凋亡。 |
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S9698 |
Ezatiostat
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Ezatiostat是一种谷胱甘肽的三肽类似物,是 Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1) 的拟肽抑制剂。Ezatiostat 可激活 c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) 和 ERK1/ERK2 并诱导凋亡。 |
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S5336 |
Hecogenin
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Hecogenin (Hocogenin), a steroid saponin isolated from Agave sisalana, is a potent and highly selective inhibitor of UGT1A4 with an IC50 value of 1.5 μM. |
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S3945 |
L-Cycloserine
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L-Cycloserine (Levcycloserine, Levcicloserina, Levcycloserinum, (-)-Cycloserine, (S)-Cycloserine) is a potent inhibitor of the sphingolipid pathway via inhibiting 3-ketodihydrosphingosine synthetase. It also inhibits HIV-1 cytopathic effects, replication, and infectivity. |
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E0405 |
L002 (NSC764414)
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L002 (NSC764414)是一种有效的、可渗透细胞性的、可逆的、特异性的乙酰转移酶p300 (acetyltransferase p300, KAT3B)抑制剂,IC50为1.98 μM。 |
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S5449 |
3-Methoxybenzamide
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3-Methoxybenzamide (3-MBA) is a competitive inhibitor of poly(ADP-ribose) synthetase with Ki values of less than 2 μM and also inhibits ADP-ribosyltransferase (ADPRT). |
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S0359 |
T863 (DGAT-3)
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T863 (DGAT-3) 是一种有效的、选择性的 Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 的口服活性抑制剂,可作用于DGAT1的酰基-CoA结合位点并在细胞中抑制DGAT1介导的三酰基甘油形成。 |
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J Virol, 2024, 98(11):e0110324
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J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
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E4639New |
FIDAS-5
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FIDAS-5 是一种有效的口服甲硫氨酸 S-腺苷转移酶 2A (MAT2A)抑制剂,IC50 值为 2.1 μM。FIDAS-5 可有效与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 竞争 MAT2A 结合。FIDAS-5 还具有抗癌活性。 |
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S4189 |
Cyclandelate
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Cyclandelate (BS 572,3,5,5-Trimethylcyclohexyl mandelate)是大鼠肝脏acycloenzymeA:胆固醇酰基转移酶(ACAT)的有效抑制剂,IC50为80μM。 |
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F2228New |
Glutamine Synthetase Rabbit mAb
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Gl Syn,Glutamine Synthetase |
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S7467 |
LB42708
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LB42708 是一种口服有效的farnesyltransferase (FTase)抑制剂。 |
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Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
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S5166 |
Benzoyleneurea
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Benzoyleneurea (2,4-Dihydroxyquinazoline, Quinazolinedione, Quinazoline-2,4-diol) scaffold is used in the synthesis of novel protein geranylgeranyltransferase-I inhibitors. |
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S6886 |
1-Aminobenzotriazole
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1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一种非选择性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制剂。1-Aminobenzotriazole 还是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制剂。 |
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S4280 |
Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl
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Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl 是一种抗衰老药,用于治疗老年痴呆和阿尔茨海默氏病, 同时也可抑制cholinephosphotransferase的活性。
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S6392New |
SHIN1(RZ-2994)
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SHIN1 (RZ-2994) 是 SHMT1/2(人丝氨酸羟甲基转移酶 1 和 2)的抑制剂,体外测定的 IC50 值分别为 5 和 13 nM。 SHIN1 通过逐渐降低嘌呤水平来阻碍细胞生长。 |
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Cancers (Basel), 2024, 16(21)3576
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S2799 |
Daporinad (FK866)
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Daporinad (FK866)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt),Daporinad (FK866) 可引发自噬,无细胞试验中IC50为0.09 nM。Phase 1/2。 |
- Cell Discov, 2024, 10(1):39
- Theranostics, 2024, 14(7):2794-2815
- Theranostics, 2024, 14(15):5999-6015
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S8244 |
Etomoxir sodium salt
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Etomoxir是不可逆的肉碱棕榈酰基转换酶(CPT-1)的抑制剂,肉碱棕榈酰基转换酶位于线粒体内膜的外侧。Etomoxir可加强棕榈酸酯诱导的细胞凋亡。 |
- Bioact Mater, 2024, 35:549-563
- Cell Chem Biol, 2024, 31(10):1772-1786.e5
- Oncogene, 2024, 43(6):406-419
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S1453 |
Tipifarnib
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Tipifarnib是一种有效的,特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,作用于H-ras或N-ras突变细胞,具有最显著的抗增殖作用效果。Phase 3。 |
- Cell Rep, 2023, 42(9):113098
- iScience, 2023, 26(5):106695
- Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11546
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S2797 |
Lonafarnib (SCH66336)
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Lonafarnib (SCH66336) 是一种口服生物有效的FPTase抑制剂,作用于H-ras,K-ras-4B和N-ras,无细胞试验中IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。 |
- J Cell Biol, 2024, 223(1)e202303007
- J Cell Biol, 2024, 223(1)e202303007
- EMBO Rep, 2024, 25(10):4311-4336
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S7465 |
FTI 277 HCl
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FTI 277 HCl 是一种有效的选择性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,IC50为500 pM,选择性比密切相关的GGTase I 高100倍。FTI 277 HCl可抑制细胞生长并诱导凋亡。FTI 277 HCl可有效清除HDV病毒血症。 |
- Cancer Res, 2023, 83(13):2248-2261
- PLoS Biol, 2021, 19(4):e3001134
- Cell Struct Funct, 2021, 46(1):1-9
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S7466 |
GGTI 298 TFA salt
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GGTI 298是牛儿基转移酶I(geranylgeranyltransferase I)抑制剂,能够将人类肿瘤细胞细胞周期阻止在G1期并诱导凋亡。 |
- bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899
- Nat Commun, 2023, 14(1):3251
- Cell Struct Funct, 2021, 46(1):1-9
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S4989 |
AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride
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AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride 是氨基丁酸转氨酶(aminobutyrate aminotransferase)抑制剂,参与氨基酸和聚胺代谢。AOA hemihydrochloride也是一种 CBS (cystathionine β-synthase) 抑制剂。 |
- Oncogene, 2024, 43(22):1701-1713
- Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3849836/v1
- Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026
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S8608 |
ADOX (Adenosine Dialdehyde)
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ADOX (Adenosine Dialdehyde)是腺苷类似物,同时也是S-adenosylmethionine-dependent methyltransferase抑制剂,IC50为40 nM。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):8971
- EMBO J, 2023, e114558.
- PLoS Biol, 2022, 20(2):e3001535
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S3021 |
Rimonabant (SR141716)
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Rimonabant (SR141716)是一个大脑中心大麻素受体(CB1)特异性口服拮抗剂。在hCB1转染HEK293细胞中IC50浓度为13.6 nM,EC50浓度为17.3 nM。Rimonabant也是一种acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 1和2的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的MmpL3。 |
- Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
- Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
- Mol Metab, 2022, 65:101597
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S9870 |
STM2457
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STM2457 是一种高效、选择性的RNA甲基转移酶 METTL3 一流的催化抑制剂,IC50 为 16.9 nM。STM2457 对 METTL3 具有高度特异性,对其他 RNA 甲基转移酶没有抑制作用。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):8539
- Cell Rep, 2024, 43(2):113796
- Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):106
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S7894 |
Tunicamycin
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Tunicamycin是一种抗生素,可通过竞争性抑制UDP-GlcNAc-dolichol-phosphate N-acetylglucosamine-1 phosphate transferase (DPAGT1)活性来有效抑制N-连接糖基化(N-linked glycosylation, NLG),并可通过减少血管生成、抑制菌落来靶向多种类型的肿瘤形成,并增强TRAIL诱导的细胞凋亡。 |
- Cell Discov, 2023, 9(1):92
- Cell Discov, 2023, 9(1):92
- Adv Sci (Weinh), 2023, 10(25):e2300414
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S4589 |
Amodiaquine dihydrochloride dihydrate
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Amodiaquine在人红细胞中是一种有效的、非竞争性的组胺N-甲基转移酶抑制剂,其Ki值为18.6 nM。它也被用作抗疟疾药和消炎药。 |
- Cell Death Differ, 2023, 10.1038/s41418-023-01167-4
- Nat Biomed Eng, 2021, 10.1038/s41551-021-00718-9
- J Med Chem, 2020, 31
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S8910 |
OSMI-4
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OSMI-4 是一种 O-linked N-acetylglucosamine transferase (O-GlcNAc transferase, OGT) 的抑制剂,在细胞中的EC50值为3 μM。 |
- Elife, 2023, 12e85595
- Sci Adv, 2023, 9(33):eadg7112
- Sci Adv, 2023, 9(33):eadg7112
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S2674 |
A922500
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A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人类和小鼠DGAT-1抑制剂,IC50分别为7 nM和24 nM,比作用于相关的酰基转移酶,hERG及抗靶面板的选择性高。 |
- Nature, 2023, 621(7977):171-178
- Nature, 2023, 621(7977):171-178
- Cell Rep, 2022, 41(11):111827
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S4021 |
Tolcapone
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Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种有效和选择性的可逆硝基酚类儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,Ki为30nM。 |
- FASEB J, 2022, 36(7):e22399
- Viruses, 2021, 13(8)1533
- Front Bioinform, 2021, 1:710591
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S4743 |
Wogonin
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Wogonin (Vogonin),在植物中发现的天然活性黄酮类化合物,是CDK9的抑制剂。在抑制CDK9的浓度下,对CDK2、CDK4和CDK6没有抑制作用。也可抑制N-acetyltransferase。 |
- Cancers -Basel, 2022, 14-174200
- J Surg Res, 2021, 263:236-244
- Exp Ther Med, 2015, 10(3):1066-1070
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E0081 |
FIDAS-3
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FIDAS-3有效地与S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争结合甲硫氨酸腺苷转移酶2A (methionine sadenosyltransferase 2A, MAT2A)。FIDAS-3通过抑制癌基因的表达而具有抗癌活性。FIDAS-3是一种二苯乙烯衍生物,是一种有效的Wnt抑制剂,对MAT2A的IC50为4.9 μM。
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- Cell Death Dis, 2023, 14(8):525
- Cell Death Dis, 2023, 14(8):525
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S9954 |
SGN-2FF
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SGN-2FF (2-fluorofucose) 是一种口服生物可利用的岩藻糖基转移酶 (fucosyltransferase) 小分子抑制剂,在小鼠模型中显示出良好的临床前抗肿瘤活性。 |
- Aging Dis, 2023, 14(5):1927-1944
- Aging Dis, 2023, 14(5):1927-1944
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S7192 |
PF-04620110
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PF-04620110是一种口服有效的,选择性甘油二酯酰基转移酶-1(DGAT1)抑制剂,IC50为19 nM。 |
- J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186
- J Cell Biol, 2018, 217(3):975-995
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E1017 |
ERG240
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ERG240是支链转氨酶1 (branched-chain aminotransferase 1, BCAT1)的选择性抑制剂,IC50为0.1-1 nM,通过下调IRG1的表达,导致人巨噬细胞中衣脂酸盐的产生减少,从而降低氧消耗和糖酵解。 |
- Adv Sci (Weinh), 2023, 10(13):e2206439
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E0120 |
2-BP (2-Bromohexadecanoic acid)
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2-BP (2-Bromohexadecanoic acid)是一种不可代谢的棕榈酸酯类似物,可作为 棕榈酰化(palmitoylation) 抑制剂,抑制棕榈酰基转移酶 (palmitoyl acyl transferase,PAT)对MyrGCK(NBD)和FarnCNRas(NBD)的活性,IC50均接近4 µM。 2-Bromohexadecanoic acid 可直接且不可逆地抑制所有 DHHC (Asp-His-His-Cys) 蛋白的棕榈酰转移酶活性。 |
- Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):112
- J Virol, 2024, 98(4):e0164923
- Cancer Res, 2023, 83(12):2034-2051
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S9835 |
OSMI-1
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OSMI-1 是一种细胞渗透性 O-GlcNAc transferase (OGT) 的抑制剂,对全长人OGT (ncOGT) 的IC50值为2.7 μM。 |
- Cell Death Dis, 2024, 15(4):244
- Biomed Res Int, 2020, 2020:1921609
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S2994 |
DL-Homocysteine
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DL-Homocysteine 是一种弱神经毒素,会影响脑中 kynurenic acid (KYNA) 的产生。DL-Homocysteine 可抑制KYNA生物合成酶、kynurenine aminotransferases (KATs) I和II的活性。 |
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E1029 |
Miglustat
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Miglustat (Zavesca, N‐butyldeoxynojirimycin, OGT 918) 是一种口服神经酰胺葡糖基转移酶(ceramide glucosyltransferase)抑制剂,可防止葡糖脑苷脂的溶酶体积聚。 |
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S9231 |
Schisanhenol
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Schisanhenol (Gomisin K3) is a compound derived from the fruit of a traditional Chinese herb Schisandra rubriflora, exhibiting strong inhibition toward UGT2B7. |
- Exploratory Research and Hypothesis in Medicine, 2023, 10.14218/ERHM.2023.00054
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S0970 |
Curzerene
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Curzerene是从仙茅根茎中分离得到的具有抗癌活性的倍半萜类化合物,可抑制谷胱甘肽S-转移酶A1(GSTA1)的mRNA和蛋白表达,也可诱导细胞凋亡。 |
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S9698 |
Ezatiostat
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Ezatiostat是一种谷胱甘肽的三肽类似物,是 Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1) 的拟肽抑制剂。Ezatiostat 可激活 c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) 和 ERK1/ERK2 并诱导凋亡。 |
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S5336 |
Hecogenin
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Hecogenin (Hocogenin), a steroid saponin isolated from Agave sisalana, is a potent and highly selective inhibitor of UGT1A4 with an IC50 value of 1.5 μM. |
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S3945 |
L-Cycloserine
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L-Cycloserine (Levcycloserine, Levcicloserina, Levcycloserinum, (-)-Cycloserine, (S)-Cycloserine) is a potent inhibitor of the sphingolipid pathway via inhibiting 3-ketodihydrosphingosine synthetase. It also inhibits HIV-1 cytopathic effects, replication, and infectivity. |
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E0405 |
L002 (NSC764414)
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L002 (NSC764414)是一种有效的、可渗透细胞性的、可逆的、特异性的乙酰转移酶p300 (acetyltransferase p300, KAT3B)抑制剂,IC50为1.98 μM。 |
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S5449 |
3-Methoxybenzamide
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3-Methoxybenzamide (3-MBA) is a competitive inhibitor of poly(ADP-ribose) synthetase with Ki values of less than 2 μM and also inhibits ADP-ribosyltransferase (ADPRT). |
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S0359 |
T863 (DGAT-3)
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T863 (DGAT-3) 是一种有效的、选择性的 Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 的口服活性抑制剂,可作用于DGAT1的酰基-CoA结合位点并在细胞中抑制DGAT1介导的三酰基甘油形成。 |
- J Virol, 2024, 98(11):e0110324
- J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
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E4639New |
FIDAS-5
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FIDAS-5 是一种有效的口服甲硫氨酸 S-腺苷转移酶 2A (MAT2A)抑制剂,IC50 值为 2.1 μM。FIDAS-5 可有效与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 竞争 MAT2A 结合。FIDAS-5 还具有抗癌活性。 |
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S4189 |
Cyclandelate
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Cyclandelate (BS 572,3,5,5-Trimethylcyclohexyl mandelate)是大鼠肝脏acycloenzymeA:胆固醇酰基转移酶(ACAT)的有效抑制剂,IC50为80μM。 |
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S7467 |
LB42708
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LB42708 是一种口服有效的farnesyltransferase (FTase)抑制剂。 |
- Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
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S5166 |
Benzoyleneurea
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Benzoyleneurea (2,4-Dihydroxyquinazoline, Quinazolinedione, Quinazoline-2,4-diol) scaffold is used in the synthesis of novel protein geranylgeranyltransferase-I inhibitors. |
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S6886 |
1-Aminobenzotriazole
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1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一种非选择性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制剂。1-Aminobenzotriazole 还是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制剂。 |
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S4280 |
Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl
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Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl 是一种抗衰老药,用于治疗老年痴呆和阿尔茨海默氏病, 同时也可抑制cholinephosphotransferase的活性。
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S6392New |
SHIN1(RZ-2994)
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SHIN1 (RZ-2994) 是 SHMT1/2(人丝氨酸羟甲基转移酶 1 和 2)的抑制剂,体外测定的 IC50 值分别为 5 和 13 nM。 SHIN1 通过逐渐降低嘌呤水平来阻碍细胞生长。 |
- Cancers (Basel), 2024, 16(21)3576
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