LB42708

LB42708 是一种口服有效的farnesyltransferase (FTase)抑制剂。

LB42708 Chemical Structure

LB42708 Chemical Structure

CAS: 226929-39-1

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生物活性

产品描述 LB42708 是一种口服有效的farnesyltransferase (FTase)抑制剂。
靶点
FTase (H-ras) [1] FTase (N-ras) [1] FTase (K-Ras) [1]
0.8 nM 1.2 nM 2.0 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在鼠巨噬细胞系RAW264.7细胞中,LB42708有效抑制LPS + IFN-γ诱导的细胞内法尼化蛋白p21ras过程。LB42708通过抑制IKK活性抑制NF-κB激活和iNOS启动子活性。此外,在免疫激活的巨噬细胞和成骨细胞中,LB42708抑制一氧化氮合酶,环氧合酶-2,TNF-α,以及IL-1β 和NO 和 PGE(2)的产生。[1]在H-ras 和K-ras-改变的大鼠肠内壁细胞中,LB42708不可逆的抑制生长和诱导凋亡。[2]在肿瘤相关的内皮细胞中,LB42708通过阻断Ras依赖的MAPK 和PI3K/Akt信号通路抑制VEGF诱导的肿瘤血管新生。[3]
细胞实验 细胞系 激活的 H-ras (RIE/H-ras)或K-ras4B (RIE/K-ras)稳定转化的RIE-1细胞
浓度 ~25 μM
孵育时间 72小时
方法

通过MTT 测定细胞生长。细胞以2 × 103每孔接种于96孔板上,一式三份。加入不同浓度的药物,培养72小时。培养末期,用PBS洗细胞两次,用200ul含有10%胚胎牛血清,0.25 毫克/毫升 MTT的 RPMI 1640培养基中在37°C下培养3小时。每孔的吸光度用Titer-Tech 96孔光谱扫描仪在570nm处测定。活细胞的数量与吸光值成比例。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在注射LPS的小鼠中, LB42708 (12.5毫克/千克,腹腔注射) 抑制NO,PGE2,TNF-α,以及IL-1β的产生,同时抑制CIA的发展。 [1]在Ras野生型和突变型的肿瘤中,LB42708 (20 毫克/千克/天,腹腔注射)抑制肿瘤生长和血管新生。[3]
动物实验 Animal Models 小鼠胶原诱导型模型。
Dosages 10毫克/千克 每天
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 555.46 分子式

C30H27BrN4O2

CAS号 226929-39-1 SDF Download LB42708 SDF
Smiles C1COCCN1C(=O)C2=CN(C=C2C3=CC=CC4=CC=CC=C43)CC5=CN=CN5CC6=CC=C(C=C6)Br
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (180.03 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 86 mg/mL (154.82 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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