Daporinad (FK866)

别名: APO866 中文名称:达珀利奈

Daporinad (FK866)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt),Daporinad (FK866) 可引发自噬,无细胞试验中IC50为0.09 nM。Phase 1/2。

Daporinad (FK866) Chemical Structure

Daporinad (FK866) Chemical Structure

CAS: 658084-64-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1613.43 现货
5mg 737.65 现货
10mg 1405.61 现货
25mg 3025.95 现货
50mg 4662.84 现货
1g 24488.1 现货
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常与Daporinad (FK866)一起在实验中被使用的化合物

Olaparib (AZD2281)


Daporinad和Olaparib诱导双链DNA断裂并促进OV1946or细胞凋亡。

Sauriol A, et al. Sci Rep. 2023 Feb 27;13(1):3334.

Niraparib (MK-4827)


Daporinad和Niraparib抑制olaparib耐药细胞系OV1946的细胞生长。

Sauriol A, et al. Sci Rep. 2023 Feb 27;13(1):3334.

KPT 9274 (ATG-019)


Daporinad和KPT9274是NMPT抑制剂,可以强烈降低M2巨噬细胞中的总NAD+水平和线粒体呼吸。

Weinhauser I, et al. Sci Adv. 2023 Apr 14;9(15):eadf8522.

GMX1778


Daporinad和GMX1778是iNAMPT酶抑制剂,已被开发为抗癌治疗选择。

Sun BL, et al. EBioMedicine. 2020 Nov;61:103059.

Carboplatin


Daporinad和Carboplatin联合使用在抑制卵巢癌耐药细胞增殖方面具有更好的效果。

Park M, et al. Front Biosci (Landmark Ed). 2023 Mar 10;28(3):47.

Daporinad (FK866)相关产品

相关信号通路图

Transferase抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 Transferase
Tipifarnib 36
Lonafarnib (SCH66336) 23
Daporinad (FK866) 63
A922500 6
Lomeguatrib 9
FTI 277 HCl 10
LB42708 1
PF-04620110 2
Tolcapone 3
GGTI 298 TFA salt 8
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
MCF7 Antitumor assay 10 uM 6 days Antitumor activity against human MCF7 cells at 10 uM after 6 days by SRB assay, IC50 = 0.68 μM. 21330015
MDCK Function assay 10 uM Apparent permeability across apical to basolateral side in dog MDCK cells at 10 uM by LC-MS/MS analysis 23859118
NYH Cytotoxicity assay 3 weeks Cytotoxicity against human NYH cells after 3 weeks by clonogenic survival assay, LD50 = 0.0015 μM. 23679915
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生物活性

产品描述 Daporinad (FK866)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt),Daporinad (FK866) 可引发自噬,无细胞试验中IC50为0.09 nM。Phase 1/2。
靶点
NMPRTase [5]
(Cell-free assay)
0.4 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 APO866在0.09-27 nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性,包括急性髓细胞白血病[AML],急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴细胞白血病[CLL]和 T细胞淋巴瘤,这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10 nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡,这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10 nM的浓度范围内会诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡,这一效果具有剂量依赖特性[1] 。10 nM APO866 会抑制HFFF2细胞内 PBEF诱导的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 [2]
细胞实验 细胞系 41血液恶性肿瘤细胞系
浓度 0 - 10 nM
孵育时间 72 小时或 96小时
方法

MTT 分析流程, 细胞按每毫升0.5 &time 106 个的密度接种到96孔板,接种三份。将APO866 (0.01 nM-100 nM) 加到50 μL 培养基中, 空白培养基作为对照。 孵育 72或 96 小时后每孔加入15 μL 染料溶液继续孵育 4 小时。 然后每孔加入100 μL 终止液孵育 1小时,用分光光度计测量570 nm 处吸光度。台盼蓝染色分析流程, 细胞按每孔0.5 &time105 个接种到6孔板,每孔加入1 mL培养基,在含有或缺少 APO866的情况下孵育 96 小时。 每孔取10μL 细胞样品与10 μL 台盼蓝孵育1分钟(体积比1:1)。细胞存活情况通过计算未染色的细胞个数来获得。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot SIRT1 p-AMPK / AMPK / p-EIF2A / EIF2A / p-4EBP1 / 4EBP1 AKT / pAKT(Ser-473) / mTOR / p-mTOR(Ser-2448) 29905535
Immunofluorescence pMLKL phGSK3β ph-β-catenin 29996103
Growth inhibition assay Cell viability 27462772
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 用C.B.-17 SCID 小鼠建立人急性髓细胞白血病,淋巴母细胞淋巴瘤和白血病的异种移植模型,腹腔注射APO866 ,一天两次,一次20 mg/kg 一周4天, 重复三周以上可以抑制肿瘤生长。 [1]对于携带CIA的小鼠, 0.12 mg/kg/小时剂量的 APO866 可以通过抑制PBEF 来防止关节破坏和白细胞浸润[2]
动物实验 Animal Models 人急性髓细胞白血病,淋巴瘤以及白血病的C.B.-17 SCID 小鼠异种移植模型
Dosages 20 mg/kg
Administration 腹腔注射一天两次,连续四天,重复3周以上
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00435084 Completed
B-cell Chronic Lymphocytic Leukemia
Valerio Therapeutics
February 2007 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 391.51 分子式

C24H29N3O2

CAS号 658084-64-1 SDF Download Daporinad (FK866) SDF
Smiles C1CN(CCC1CCCCNC(=O)C=CC2=CN=CC=C2)C(=O)C3=CC=CC=C3
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 78 mg/mL ( (199.22 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 78 mg/mL (199.22 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
口服
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
We are considering the use of S2799 for in vivo injections, Any suggestions for the formula?

回答:
The vehicle we recommend for S2799 in vivo study is 45% Propylene glycol (dissolve first) +5% Tween 80+ddH2O. You can dissolve the compound in Propylene glycol first and then dilute with water with Tween 80. The solution is clear and can be used for injection.

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