A922500

别名: DGAT-1 Inhibitor 4a

A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人类和小鼠DGAT-1抑制剂,IC50分别为7 nM和24 nM,比作用于相关的酰基转移酶,hERG及抗靶面板的选择性高。

A922500 Chemical Structure

A922500 Chemical Structure

CAS: 959122-11-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1466.01 现货
5mg 1227.94 现货
50mg 5473.02 现货
1g 31900 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
Sf9 Function assay 60 mins Inhibition of recombinant full length human DGAT1 expressed in Sf9 insect cells using 1,2-didecanoyl-sn-glycerol as substrate after 60 mins in presence of palmitoyl-1-14C coenzyme A by scintillation counting, IC50=0.0078μM 28739155
Sf9 Function assay 1 hr Inhibition of human DGAT1 expressed in Sf9 cells assessed as formation of didecanoylglycerol product after 1 hr using 14C-decanoyl-CoA by beta scintillation counter, IC50=0.02μM 21868220
MA104 Antiviral assay 24 hrs Antiviral activity against Rotavirus SA11 in MA104 cells assessed as inhibition of viral replication after 24 hrs by immunofluorescent assay and Western blotting analysis, ED50=23.2μM 22365411
Sf9 Function assay Inhibition of human recombinant DGAT1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.007μM 18183944
Sf9 Function assay Inhibition of mouse recombinant DGAT1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.024μM 18183944
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生物活性

产品描述 A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人类和小鼠DGAT-1抑制剂,IC50分别为7 nM和24 nM,比作用于相关的酰基转移酶,hERG及抗靶面板的选择性高。
特性 一种有效的选择性的,且口服具有生物活性的DGAT-1抑制剂。
靶点
human DGAT1 [1] mouse DGAT1 [1]
7 nM 24 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

A922500抑制亲缘家族成员乙酰辅酶A胆固醇乙酰转移酶-1和-2,IC50 为296 μM。[1]

A922500有效抑制huDGAT-1和mseDGAT-1。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

A922500 (0.03,0.3,和3 mg/kg)对Zucker肥胖大鼠和饮食诱导的血脂异常仓鼠口服给药14天。3 mg/kg剂量的A922500显著降低Zucker肥胖大鼠(39%)和高血脂症仓鼠(53%)体内的血清甘油三酯。这些血清甘油三酯的改变伴随着游离脂肪酸水平的显著下降,在Zucker肥胖大鼠和高血脂症仓鼠体内分别减少32%和55%。此外,A 922500(3 mg/kg)显著增加Zucker肥胖大鼠体内的高密度脂蛋白-胆固醇(25%)。[1]

A 922500对DIO小鼠长期给药时,会导致体重减轻和肝脏甘油三脂减少, 并且在脂质刺激下剂量依赖性耗尽血清甘油三脂,从而再现DGAT-1(-/-)小鼠的主要表型特征。[2]

A 922500 (0.03, 0.3和3 mg/kg, p.o.)剂量依赖性减弱最大餐后血清甘油三酯浓度的升高。[3]

动物实验 Animal Models 患有高血脂症的十三周大雄性 Golden Syrian 仓鼠,两周大雄性 Zucker 肥胖大鼠
Dosages 0.03,0.3,和 3 mg/kg
Administration 口服强饲

化学信息&溶解度

分子量 428.48 分子式

C26H24N2O4

CAS号 959122-11-3 SDF Download A922500 SDF
Smiles C1CC(C(C1)C(=O)O)C(=O)C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)NC4=CC=CC=C4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 86 mg/mL ( (200.7 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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