Acyltransferase
Acyltransferase产品
- 所有产品(12)
- Acyltransferase抑制剂 (12)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|---|
| S2187 | Avasimibe | Avasimibe 抑制ACAT，IC50为3.3 μM，也抑制人P450同工酶CYP2C9， CYP1A2和CYP2C19，IC50分别为2.9 μM， 13.9 μM和26.5 μM， |
|
|
| S7889 | Xanthohumol | Xanthohumol，来自啤酒花的一种异戊烯化查耳酮，抑制COX-1和COX-2活性，并表现出化学预防作用。Xanthohumol 可抑制 diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 和 DGAT2，对应的IC50值均为40 μM。Xanthohumol 也是一种有效的针对一系列DNA和RNA病毒的抗病毒药剂。Xanthohumol 在肿瘤细胞中可诱导生长阻滞和凋亡。Phase 1。 | ||
| S3021 | Rimonabant (SR141716) | Rimonabant (SR141716)是一个大脑中心大麻素受体（CB1）特异性口服拮抗剂。在hCB1转染HEK293细胞中IC50浓度为13.6 nM，EC50浓度为17.3 nM。Rimonabant也是一种acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 1和2的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的MmpL3。 | ||
| S2674 | A922500 | A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人类和小鼠DGAT-1抑制剂，IC50分别为7 nM和24 nM，比作用于相关的酰基转移酶，hERG及抗靶面板的选择性高。 | ||
| S7192 | PF-04620110 | PF-04620110是一种口服有效的，选择性甘油二酯酰基转移酶-1(DGAT1)抑制剂，IC50为19 nM。 | ||
| S0820 | RP-64477 | RP-64477 是一种胆固醇酯化酶 Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase (ACAT) 的有效抑制剂。RP-64477 可抑制ACAT活性，在人肠道(CaCo-2)、肝(HepG2)和单核细胞(THP-1)细胞试验中对应的IC50值分别为113 nM、503 nM和180 nM。 | ||
| S0359 | T863 (DGAT-3) | T863 (DGAT-3) 是一种有效的、选择性的 Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 的口服活性抑制剂，可作用于DGAT1的酰基-CoA结合位点并在细胞中抑制DGAT1介导的三酰基甘油形成。 | ||
| S4189 | Cyclandelate | Cyclandelate (BS 572,3,5,5-Trimethylcyclohexyl mandelate)是大鼠肝脏acycloenzymeA：胆固醇酰基转移酶（ACAT）的有效抑制剂，IC50为80μM。 | ||
| S9162 | Rubimaillin | Rubimaillin (Mollugin), found in the Chinese medical plant Rubia cordifola, is a dual inhibitor of acetyl-CoA cholesterol acyltransferase 1 (ACAT1) and acetyl-CoA cholesterol acyltransferase 2 (ACAT2), but is more selective for the ACAT2 isozyme. | ||
| E0941 | K-604 dihydrochloride | K-604 dihydrochlorid是一种有效且选择性的酰基辅酶A：胆固醇O-酰基转移酶-1 (Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase 1, ACAT1)抑制剂，可抑制动物模型中动脉粥样硬化的发展，而不影响血浆胆固醇水平。 | ||
| S9921 | PF-06424439 | PF-06424439 是一种口服生物可利用的 DGAT2 小分子抑制剂，IC50 为 14 nM。 | ||
| S6971 | Ervogastat | Ervogastat （PF-06865571, DGAT2i)）是一种有效的甘油酰基转移酶2（diacylglycerol acyltransferase 2，DGAT2）抑制剂。Ervogastat可降低非酒精性脂肪性肝炎(NASH)中的脂肪变性和肝甘油三酯水平。 | ||
| S2187 | Avasimibe | Avasimibe 抑制ACAT，IC50为3.3 μM，也抑制人P450同工酶CYP2C9， CYP1A2和CYP2C19，IC50分别为2.9 μM， 13.9 μM和26.5 μM， |
|
|
| S7889 | Xanthohumol | Xanthohumol，来自啤酒花的一种异戊烯化查耳酮，抑制COX-1和COX-2活性，并表现出化学预防作用。Xanthohumol 可抑制 diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 和 DGAT2，对应的IC50值均为40 μM。Xanthohumol 也是一种有效的针对一系列DNA和RNA病毒的抗病毒药剂。Xanthohumol 在肿瘤细胞中可诱导生长阻滞和凋亡。Phase 1。 | ||
| S3021 | Rimonabant (SR141716) | Rimonabant (SR141716)是一个大脑中心大麻素受体（CB1）特异性口服拮抗剂。在hCB1转染HEK293细胞中IC50浓度为13.6 nM，EC50浓度为17.3 nM。Rimonabant也是一种acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 1和2的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的MmpL3。 | ||
| S2674 | A922500 | A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人类和小鼠DGAT-1抑制剂，IC50分别为7 nM和24 nM，比作用于相关的酰基转移酶，hERG及抗靶面板的选择性高。 | ||
| S7192 | PF-04620110 | PF-04620110是一种口服有效的，选择性甘油二酯酰基转移酶-1(DGAT1)抑制剂，IC50为19 nM。 | ||
| S0820 | RP-64477 | RP-64477 是一种胆固醇酯化酶 Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase (ACAT) 的有效抑制剂。RP-64477 可抑制ACAT活性，在人肠道(CaCo-2)、肝(HepG2)和单核细胞(THP-1)细胞试验中对应的IC50值分别为113 nM、503 nM和180 nM。 | ||
| S0359 | T863 (DGAT-3) | T863 (DGAT-3) 是一种有效的、选择性的 Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 的口服活性抑制剂，可作用于DGAT1的酰基-CoA结合位点并在细胞中抑制DGAT1介导的三酰基甘油形成。 | ||
| S4189 | Cyclandelate | Cyclandelate (BS 572,3,5,5-Trimethylcyclohexyl mandelate)是大鼠肝脏acycloenzymeA：胆固醇酰基转移酶（ACAT）的有效抑制剂，IC50为80μM。 | ||
| S9162 | Rubimaillin | Rubimaillin (Mollugin), found in the Chinese medical plant Rubia cordifola, is a dual inhibitor of acetyl-CoA cholesterol acyltransferase 1 (ACAT1) and acetyl-CoA cholesterol acyltransferase 2 (ACAT2), but is more selective for the ACAT2 isozyme. | ||
| E0941 | K-604 dihydrochloride | K-604 dihydrochlorid是一种有效且选择性的酰基辅酶A：胆固醇O-酰基转移酶-1 (Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase 1, ACAT1)抑制剂，可抑制动物模型中动脉粥样硬化的发展，而不影响血浆胆固醇水平。 | ||
| S9921 | PF-06424439 | PF-06424439 是一种口服生物可利用的 DGAT2 小分子抑制剂，IC50 为 14 nM。 | ||
| S6971 | Ervogastat | Ervogastat （PF-06865571, DGAT2i)）是一种有效的甘油酰基转移酶2（diacylglycerol acyltransferase 2，DGAT2）抑制剂。Ervogastat可降低非酒精性脂肪性肝炎(NASH)中的脂肪变性和肝甘油三酯水平。 |
Acyltransferase抑制剂选择性比较
Tags: ACAT
