| S2187 |
Avasimibe
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Avasimibe 抑制ACAT，IC50为3.3 μM，也抑制人P450同工酶CYP2C9， CYP1A2和CYP2C19，IC50分别为2.9 μM， 13.9 μM和26.5 μM， |
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Hepatol Commun, 2025, 9(6)e0714
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Nat Commun, 2024, 15(1):8301
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J Virol, 2024, 98(11):e0110324
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| S7889 |
Xanthohumol
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Xanthohumol，来自啤酒花的一种异戊烯化查耳酮，抑制COX-1和COX-2活性，并表现出化学预防作用。Xanthohumol 可抑制 diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 和 DGAT2，对应的IC50值均为40 μM。Xanthohumol 也是一种有效的针对一系列DNA和RNA病毒的抗病毒药剂。Xanthohumol 在肿瘤细胞中可诱导生长阻滞和凋亡。Phase 1。 |
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J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
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Antiviral Res, 2022, 207:105416
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Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:9523491
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| S3021 |
Rimonabant (SR141716)
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Rimonabant (SR141716)是一个大脑中心大麻素受体（CB1）特异性口服拮抗剂。在hCB1转染HEK293细胞中IC50浓度为13.6 nM，EC50浓度为17.3 nM。Rimonabant也是一种acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 1和2的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的MmpL3。 |
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Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
-
Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
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Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
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| S2674 |
A922500
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A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人类和小鼠DGAT-1抑制剂，IC50分别为7 nM和24 nM，比作用于相关的酰基转移酶，hERG及抗靶面板的选择性高。 |
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):21
-
Nature, 2023, 621(7977):171-178
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Nature, 2023, 621(7977):171-178
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| S7192 |
PF-04620110
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PF-04620110是一种口服有效的，选择性甘油二酯酰基转移酶-1(DGAT1)抑制剂，IC50为19 nM。 |
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Cell Rep, 2025, 44(8):116100
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Commun Biol, 2025, 8(1):1169
-
J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186
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| S0820 |
RP-64477
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RP-64477 是一种胆固醇酯化酶 Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase (ACAT) 的有效抑制剂。RP-64477 可抑制ACAT活性，在人肠道(CaCo-2)、肝(HepG2)和单核细胞(THP-1)细胞试验中对应的IC50值分别为113 nM、503 nM和180 nM。 |
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| S0359 |
T863 (DGAT-3)
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T863 (DGAT-3) 是一种有效的、选择性的 Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 的口服活性抑制剂，可作用于DGAT1的酰基-CoA结合位点并在细胞中抑制DGAT1介导的三酰基甘油形成。 |
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J Virol, 2024, 98(11):e0110324
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J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
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| S4189 |
Cyclandelate
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Cyclandelate (BS 572,3,5,5-Trimethylcyclohexyl mandelate)是大鼠肝脏acycloenzymeA：胆固醇酰基转移酶（ACAT）的有效抑制剂，IC50为80μM。 |
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| S9162 |
Rubimaillin
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Rubimaillin (Mollugin), found in the Chinese medical plant Rubia cordifola, is a dual inhibitor of acetyl-CoA cholesterol acyltransferase 1 (ACAT1) and acetyl-CoA cholesterol acyltransferase 2 (ACAT2), but is more selective for the ACAT2 isozyme. |
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| E0941 |
K-604 dihydrochloride
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K-604 dihydrochlorid是一种有效且选择性的酰基辅酶A：胆固醇O-酰基转移酶-1 (Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase 1, ACAT1)抑制剂，可抑制动物模型中动脉粥样硬化的发展，而不影响血浆胆固醇水平。 |
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| S9921 |
PF-06424439
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PF-06424439 是一种口服生物可利用的 DGAT2 小分子抑制剂，IC50 为 14 nM。 |
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| E7561New |
Pradigastat
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Pradigastat (LCQ-908) 是一种强效且选择性的 DGAT1 抑制剂，在 hDGAT1 中的 IC50 为 57 nM。它还以浓度依赖性方式抑制 OATP1B1、OATP1B3 和 OAT3 活性，IC50 分别为 1.66 μM、3.34 μM 和 0.973 μM。 |
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| S6971 |
Ervogastat
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Ervogastat （PF-06865571, DGAT2i)）是一种有效的甘油酰基转移酶2（diacylglycerol acyltransferase 2，DGAT2）抑制剂。Ervogastat可降低非酒精性脂肪性肝炎(NASH)中的脂肪变性和肝甘油三酯水平。 |
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| S2187 |
Avasimibe
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Avasimibe 抑制ACAT，IC50为3.3 μM，也抑制人P450同工酶CYP2C9， CYP1A2和CYP2C19，IC50分别为2.9 μM， 13.9 μM和26.5 μM， |
- Hepatol Commun, 2025, 9(6)e0714
- Nat Commun, 2024, 15(1):8301
- J Virol, 2024, 98(11):e0110324
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| S7889 |
Xanthohumol
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Xanthohumol，来自啤酒花的一种异戊烯化查耳酮，抑制COX-1和COX-2活性，并表现出化学预防作用。Xanthohumol 可抑制 diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 和 DGAT2，对应的IC50值均为40 μM。Xanthohumol 也是一种有效的针对一系列DNA和RNA病毒的抗病毒药剂。Xanthohumol 在肿瘤细胞中可诱导生长阻滞和凋亡。Phase 1。 |
- J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
- Antiviral Res, 2022, 207:105416
- Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:9523491
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| S3021 |
Rimonabant (SR141716)
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Rimonabant (SR141716)是一个大脑中心大麻素受体（CB1）特异性口服拮抗剂。在hCB1转染HEK293细胞中IC50浓度为13.6 nM，EC50浓度为17.3 nM。Rimonabant也是一种acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 1和2的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的MmpL3。 |
- Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
- Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
- Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
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| S2674 |
A922500
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A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人类和小鼠DGAT-1抑制剂，IC50分别为7 nM和24 nM，比作用于相关的酰基转移酶，hERG及抗靶面板的选择性高。 |
- Cell Death Discov, 2025, 11(1):21
- Nature, 2023, 621(7977):171-178
- Nature, 2023, 621(7977):171-178
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| S7192 |
PF-04620110
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PF-04620110是一种口服有效的，选择性甘油二酯酰基转移酶-1(DGAT1)抑制剂，IC50为19 nM。 |
- Cell Rep, 2025, 44(8):116100
- Commun Biol, 2025, 8(1):1169
- J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186
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| S0820 |
RP-64477
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RP-64477 是一种胆固醇酯化酶 Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase (ACAT) 的有效抑制剂。RP-64477 可抑制ACAT活性，在人肠道(CaCo-2)、肝(HepG2)和单核细胞(THP-1)细胞试验中对应的IC50值分别为113 nM、503 nM和180 nM。 |
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| S0359 |
T863 (DGAT-3)
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T863 (DGAT-3) 是一种有效的、选择性的 Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 的口服活性抑制剂，可作用于DGAT1的酰基-CoA结合位点并在细胞中抑制DGAT1介导的三酰基甘油形成。 |
- J Virol, 2024, 98(11):e0110324
- J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
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| S4189 |
Cyclandelate
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Cyclandelate (BS 572,3,5,5-Trimethylcyclohexyl mandelate)是大鼠肝脏acycloenzymeA：胆固醇酰基转移酶（ACAT）的有效抑制剂，IC50为80μM。 |
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| S9162 |
Rubimaillin
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Rubimaillin (Mollugin), found in the Chinese medical plant Rubia cordifola, is a dual inhibitor of acetyl-CoA cholesterol acyltransferase 1 (ACAT1) and acetyl-CoA cholesterol acyltransferase 2 (ACAT2), but is more selective for the ACAT2 isozyme. |
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| E0941 |
K-604 dihydrochloride
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K-604 dihydrochlorid是一种有效且选择性的酰基辅酶A：胆固醇O-酰基转移酶-1 (Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase 1, ACAT1)抑制剂，可抑制动物模型中动脉粥样硬化的发展，而不影响血浆胆固醇水平。 |
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| S9921 |
PF-06424439
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PF-06424439 是一种口服生物可利用的 DGAT2 小分子抑制剂，IC50 为 14 nM。 |
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| E7561New |
Pradigastat
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Pradigastat (LCQ-908) 是一种强效且选择性的 DGAT1 抑制剂，在 hDGAT1 中的 IC50 为 57 nM。它还以浓度依赖性方式抑制 OATP1B1、OATP1B3 和 OAT3 活性，IC50 分别为 1.66 μM、3.34 μM 和 0.973 μM。 |
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| S6971 |
Ervogastat
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Ervogastat （PF-06865571, DGAT2i)）是一种有效的甘油酰基转移酶2（diacylglycerol acyltransferase 2，DGAT2）抑制剂。Ervogastat可降低非酒精性脂肪性肝炎(NASH)中的脂肪变性和肝甘油三酯水平。 |
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