Xanthohumol
中文名称：黄腐酚
Xanthohumol，来自啤酒花的一种异戊烯化查耳酮，抑制COX-1和COX-2活性，并表现出化学预防作用。Xanthohumol 可抑制 diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 和 DGAT2，对应的IC50值均为40 μM。Xanthohumol 也是一种有效的针对一系列DNA和RNA病毒的抗病毒药剂。Xanthohumol 在肿瘤细胞中可诱导生长阻滞和凋亡。Phase 1。
Xanthohumol Chemical Structure
CAS: 6754-58-1
产品质控
批次：
纯度：
99.93%
99.93
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生物活性
| 产品描述 | Xanthohumol，来自啤酒花的一种异戊烯化查耳酮，抑制COX-1和COX-2活性，并表现出化学预防作用。Xanthohumol 可抑制 diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 和 DGAT2，对应的IC50值均为40 μM。Xanthohumol 也是一种有效的针对一系列DNA和RNA病毒的抗病毒药剂。Xanthohumol 在肿瘤细胞中可诱导生长阻滞和凋亡。Phase 1。 | ||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在小鼠肝癌细胞培养基中，Xanthohumol抑制Cyp1A活性，并诱导QR活性。Xanthohumol清除活性氧，并抑制超氧阴离子基团和一氧化氮产生。此外，Xanthohumol通过抑制DNA合成，并诱导S期细胞周期阻滞，细胞凋亡，和细胞分化，防止癌变。[1] Xanthohumol表现出有效的抗- HIV-1活性。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | Cox 活性的抑制 | |||
| COX-1活性的抑制使用Clark型O2-电极通过监测花生四烯酸转化到PGs期间氧气消耗量测量。反应混合物包含来源于公羊精囊的100 μL线粒体碎片中的∼0.2单元Cox-1作为Cox-1 (比活度0.2–1 units/mg蛋白质)的天然来源，或0.23单元重组人Cox-2 (比活度43 units/mg 蛋白质)。对于计算，O2消耗率与DMSO对照组(100% 活性)比较。CP-16171，一种非甾体类抗炎化合物，用作Cox-1活性的阳性抑制物质，IC50为0.35 ± 0.05 μM (n = 2)。或者，nimesulide，一种Cox-2特异性抑制剂，在50 μM浓度下抑制52 ± 5.7% (n = 2)的Cox-2活性。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HL-60细胞 | ||
| 浓度 | 12.5 μM | |||
| 孵育时间 | 96 h | |||
| 方法 | HL-60细胞维持在RPMI 1640中，用10% FBS增补，置于37°C，5% CO2大气环境下。对数期14–16 h细胞群体倍增时间用于进行实验。连续2倍稀释的化合物(在DMSO中溶解，终浓度为0.1%)以0.2–12.5 μM的终浓度范围在24孔板中使用1 ml RPMI/孔制备。对照孔加入相同量的溶剂。随后，将1 ml细胞悬浮液加入孔中。96小时后，评估实验。细胞数量使用Casy 1 TTC流式细胞计数仪计数。处理细胞的增殖表示为溶剂对照组的百分比。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在CETP-Tg小鼠中，xanthohumol (p.o.)防止胆固醇积累导致的动脉粥样硬化。[3]在TRAMP小鼠中，Xanthohumol (p.o.)诱导泌尿生殖(UG)道的平均重量下降，延缓晚期肿瘤进程，并抑制低分化前列腺癌的生长。[4] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | CETP-Tg 和 C57BL/6N (野生型)小鼠，TRAMP C57BL/6 小鼠 |
| Dosages | 50 μg/小鼠 | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06225258 | Recruiting | Septic Shock|Pneumonia|ARDS |
Medical University of Lublin |
May 9 2023 | Phase 2 |
| NCT03735420 | Active not recruiting | Healthy |
National University of Natural Medicine|Oregon State University|Pacific Northwest National Laboratory |
August 12 2019 | Phase 1 |
| NCT01367431 | Completed | Metabolic Syndrome |
Oregon State University|Oregon Health and Science University|National Center for Complementary and Integrative Health (NCCIH) |
August 2011 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 354.4 | 分子式 | C21H22O5 |
| CAS号 | 6754-58-1 | SDF | Download Xanthohumol SDF |
| Smiles | CC(=CCC1=C(C(=C(C=C1O)OC)C(=O)C=CC2=CC=C(C=C2)O)O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 70 mg/mL ( (197.51 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 70 mg/mL (197.51 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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