Niflumic acid

别名: Nifluril 中文名称:尼氟灭酸,氟尼酸

Niflumic acid(Nifluril)是环氧合酶-2 (COX-2)抑制剂,用于治疗关节和肌肉疼痛。

Niflumic acid Chemical Structure

Niflumic acid Chemical Structure

CAS: 4394-00-7

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生物活性

产品描述 Niflumic acid(Nifluril)是环氧合酶-2 (COX-2)抑制剂,用于治疗关节和肌肉疼痛。
靶点
COX-2 [1] GABA receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Niflumic acid抑制钙离子激活的氯离子通道,抑制常数为17 mM。Niflumic acid还能抑制钙离子引起的ICl的(CA),钙离子通过离子载体A23187进入卵母细胞,表明ICl的抑制(CA)是因为与氯离子通道的直接结合,而不是通过干扰通过电压依赖性钙离子通道。 [1] 在大鼠胰腺外分泌细胞的基底外侧膜,Niflumic acid抑制钙离子激活,IC 50为50 μM。[2] Niflumic acid剂量依赖性和可逆性地激活钙激活的K离子(KCa)通道。 [3] Niflumic acid产生自发瞬时的浓度依赖性抑制作用的内向电流(STIC,钙激活氯电流)的振幅。Niflumic acid抑制去甲肾上腺素和咖啡因诱发的IO(Ca),IC50为6.6 μM,弱于自发电流引起的电流。Niflumic acid电压依赖性抑制自发瞬时电流(STIC)幅度,在-50 mV和+50 mV时IC50分别为2.3 μM和1.1 μM。 [4] Niflumic acid不仅抑制IL-13诱导的杯状细胞增生,而且抑制气道高反应性和嗜酸性粒细胞入侵。在IL-13的滴注后,Niflumic acid抑制了支气管肺泡灌洗液中的趋化因子水平和MUC5AC基因的过表达,MUC5A是杯状细胞增生的标志物。Niflumic acid抑制上皮细胞中JAK2激活,STAT6活化,和趋化因子的表达。[5]

化学信息&溶解度

分子量 282.22 分子式

C13H9F3N2O2

CAS号 4394-00-7 SDF Download Niflumic acid SDF
Smiles C1=CC(=CC(=C1)NC2=C(C=CC=N2)C(=O)O)C(F)(F)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 56 mg/mL ( (198.42 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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