NS-398 (NS398)

别名: N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methane sulfonamide

目录号：S8433 Purity: 99.80%

NS-398 (N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methane sulfonamide) 是一种选择性的COX-2抑制剂，对人源重组的COX-1和COX-2的IC50分别为75 μM和1.77μM。

NS-398 (NS398) Chemical Structure

CAS: 123653-11-2

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
PMA-Ion-stimulated human PBL	Function assay	5 μM	20 h	Inhibition of COX2 expression in PMA-Ion-stimulated human PBL at 5 uM after 20 hrs by Western blot analysis	23047231
SKBr3 cells	Function assay		24 h	Reduction in CYP19 mRNA expression in SKBr3 cells after 24h exposure to 25uM relative to control	16480277
SK-BR-3 cells	Cytotoxicity assay		24 h	Cytotoxicity against human SK-BR-3 cells after 24 hrs by MTT assay relative to NS398, IC50=0.72 μM	17095221
HUVEC	Function assay		18 h	Antiangiogenic activity against VEGFA-stimulated capillary differentiation in HUVEC after 18 hrs by matrigel assay	23110475
HUVEC	Function assay		48 h	Antiangiogenic activity against VEGFA-stimulated cell proliferation in HUVEC after 48 hrs by BrdU incorporation assay	23110475
RAW264.7 cells	Function assay		24 h	Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced PGE2 production administered 1 hr prior to LPS-challenge measured after 24 hrs by EIA, IC50=0.00701 μM	24360561
HaCaT cells	Function assay		24 h	Inhibition of PGE2 production in human HaCaT cells after 24 hrs by RIA, IC50=0.01 μM	15387642
RAW264.7 cells	Function assay		17-20 h	Inhibition of IFN-gamma/LPS-induced PGE2 production in mouse RAW264.7 cells after 17 to 20 hrs by EIA method, IC50=0.1 μM	25027933
K562 cells	Function assay		4 days	Inhibition of COX2 in human K562 cells assessed as blockade of AML1-ETO protein-dependent erythroid differentiation after 4 days by benzidine staining method	19172146
RAW264.7 cells	Function assay			Evaluated for inhibition of COX-2 catalyzed PGE-2 production from LPS induced RAW 264.7 cells, IC50=0.5 μM	14980657
MDA-MB-231 cell	Function assay			Reduction in PGE2 levels in MDA-MB-231 cell	16480277
SKBR3 cells	Function assay			Inhibition of aromatase in human SKBR3 cells by tritiated water release assay, IC50=0.68 μM	18271519
RAW264.7 cells	Function assay			Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced PGE2 production by EIA, IC50=4.8 μM	20004572
RAW264.7 cells	Function assay			Inhibition of PGE2 production in LPS-induced mouse RAW264.7 cells, IC50=0.007 μM	25453800
SK-BR-3 cells	Function assay			Inhibition of CYP450 aromatase activity in SK-BR-3 cells, IC50=0.68 μM	16480277
RAW264.7 cells	Function assay			Inhibition of COX2-mediated PGE2 production in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells by enzyme immunoassay, IC50=0.05 μM	19233646
RAW264.7 cells	Function assay			Inhibition of COX2 in mouse RAW264.7 cells by enzyme immunoassay, IC50=0.81 μM	20056549
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生物活性

产品描述

NS-398 (N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methane sulfonamide) 是一种选择性的COX-2抑制剂，对人源重组的COX-1和COX-2的IC50分别为75 μM和1.77μM。

靶点

COX-2 ^[1]
(Cell-free assay)

3.8 μM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	NS-398以浓度依赖性方式抑制COX-2活性，IC50为3.8 μM。100 μM的NS-398对COX-1活性没有影响^[1]。10 μM的NS-398增加COX-2和促炎性细胞因子的产生、诱导LNCaP细胞的凋亡，但在对雄性激素无反应的C4-2b细胞中没有影响。C4-2b细胞在受到NS-398的处理后，保持细胞增殖和恶性表型特征，促使其分化成神经内分泌样细胞。神经内分泌样细胞可生成上皮和神经元蛋白，C4-2b细胞对NS-398的反应受到NF-kB转录因子激活的调节，NS-398在LNCaP C4-2b细胞中诱导NF-kB信号并下调Ikβ-α蛋白的表达^[2]。
细胞实验	细胞系	人类前列腺癌细胞系LNCaP和LNCaP亚系C4-2b
	浓度	10 μM
	孵育时间	24, 48, 72 h
	方法	将细胞以1×10⁶细胞/孔的密度铺于6孔板，加入2ml培养基孵育24小时。在时间点0，移除原有培养基，用PBS洗涤细胞后，加入无血清、无酚红的含0.5 μg/ml BSA的培养基。然后加入不同浓度的NS-398继续孵育72小时。每24小时收集一次细胞和培养基，小心地移除死细胞，统计活细胞数量。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	c-Myc p-CHK1 / CHK1 LEF1 / active-β-catenin / CXCR4 / Cleaved Caspase 3		31410206
	Growth inhibition assay	Cell viability		30304769

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	NS398能够抑制听觉损伤诱导的COX-2表达、缓解噪音引起听力阈值变化和毛细胞缺失^[3]。
动物实验	Animal Models	CD1小鼠
	Dosages	20 mg/kg
	Administration	腹腔注射

参考文献
[1] Futaki N, et al. Prostaglandins. 1994, 47(1):55-9. [2] Meyer-Siegler K, et al. Mol Med. 2001, 7(12):850-60. [3] Sun Y, et al. Sci Rep. 2016, 6:22573.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	314.36	分子式	C₁₃H₁₈N₂O₅S
CAS号	123653-11-2	SDF	Download NS-398 (NS398) SDF
Smiles	CS(=O)(=O)NC1=C(C=C(C=C1)[N+](=O)[O-])OC2CCCCC2
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 62 mg/mL ( (197.22 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL ( (200.4 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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