Lornoxicam

别名: Chlortenoxicam 中文名称:氯诺昔康

Lornoxicam (Chlortenoxicam) 是COX-1COX-2抑制剂,IC50分别为5 nM和8 nM。

Lornoxicam Chemical Structure

Lornoxicam Chemical Structure

CAS: 70374-39-9

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生物活性

产品描述 Lornoxicam (Chlortenoxicam) 是COX-1COX-2抑制剂,IC50分别为5 nM和8 nM。
靶点
COX-1 [4]
(platelet)
COX-2 [4]
(J774.2 cells)
5 nM 8 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Lornoxicam是和阿片类镇痛药吗啡,pethidine (meperidine)以及tramadol一样有效地减轻妇科或矫形手术术后疼痛,和其它NSAIDs对口腔手术一样有效。Lornoxicam和其它NSAIDs一样有效缓解骨关节炎,类风湿性关节炎,强直性脊柱炎,急性和坐骨神经痛腰痛症状。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Lornoxicam剂量相关地降低c-Fos蛋白-LI神经元的总数目,在最高剂量9毫克/公斤有75%的降低,在最低剂量0.3毫克/公斤有45%的降低。Lornoxicam(0.1,0.3 毫克/公斤,1 毫克/千克,3 毫克/千克和9 毫克/公斤,静脉注射)显著降低的c-Fos蛋白-LI神经元的数量,脊髓的背角表面(分别减少24%,33%,53%, 54%和63%)和深处(分别减少28%,48%,62%,69%和79%)。[2] 在慢性关节炎的大鼠模型中,Lornoxicam减轻痛觉过敏的ED 50分别为0.083 mg/kg, 3.9 mg/kg和4.3 mg/kg。在大鼠中,Lornoxicam显著降低爪子渗出物和脑脊液中PGE 2水平。在急性水肿大鼠中,Lornoxicam(0.16 毫克/公斤),celecoxib(4 毫克/千克)和 loxoprofen(2.4 毫克/千克)显著减少痛觉过敏。[3]

化学信息&溶解度

分子量 371.82 分子式

C13H10ClN3O4S2

CAS号 70374-39-9 SDF Download Lornoxicam SDF
Smiles CN1C(=C(C2=C(S1(=O)=O)C=C(S2)Cl)O)C(=O)NC3=CC=CC=N3
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 2 mg/mL ( (5.37 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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