Pranoprofen
别名: Pyranoprofen,Pranopulin 中文名称：普拉洛芬,普南扑灵
Pranoprofen (Pyranoprofen,Pranopulin) 是PGE2抑制剂，IC50为7.5 μM。
Pranoprofen Chemical Structure
CAS: 52549-17-4
产品质控
批次：
纯度：
99.47%
99.47
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生物活性
| 产品描述 | Pranoprofen (Pyranoprofen,Pranopulin) 是PGE2抑制剂，IC50为7.5 μM。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Pranoprofen抑制内质网应激诱导的葡萄糖调节蛋白78（GRP78）的表达，一个定位在内质网的分子伴侣。Pranoprofen抑制ER应激诱导的CCAAT/增强子结合蛋白的同源蛋白质（CHOP）的表达，细胞凋亡的转录因子。Pranoprofen单独诱导eIF2alpha磷酸化，这进一步为ER压力增加。在原代培养的神经胶质细胞中，Pranoprofen抑制ER应激诱导的X框结合蛋白1（XBP-1）拼接。[1] Pranoprofen（0.0625至1.0 克/升）对人类角膜内皮（HCE）细胞具有深刻的细胞毒性，细胞毒性的程度是剂量和时间依赖的。Pranoprofen诱导血浆细胞膜通透性升高，DNA片段化和凋亡小体的形成，证明其对HCE细胞有凋亡诱导作用。Pranoprofen通过诱导细胞凋亡在浓度高于0.0625克/升时对HCE细胞具有深刻的细胞毒性。[2] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Pranoprofen口服给药时，小鼠的尿和大便的放射性活性分别为81.1％和18.7％，大鼠的尿和大便的放射性活性分别为51.5％和39.4％，豚鼠的尿和大便的放射性活性分别为81.8％和9.0％，兔的尿和大便的放射性活性分别为93.2％和3.6％。[3] 在兔中，Pranoprofen在尿中只以pranoprofen glucuronide的形式排泄。Pranoprofen，尤其是R（ - ）-异构体，显著分布在兔肾中。[4] 在小鼠中，在低剂量尽管有更高的葡萄糖醛酸化量，Pranoprofen偏爱糖基而不是葡萄糖醛酸化。[5] |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 255.27 | 分子式 | C15H13NO3 |
| CAS号 | 52549-17-4 | SDF | Download Pranoprofen SDF |
| Smiles | CC(C1=CC2=C(C=C1)OC3=C(C2)C=CC=N3)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 51 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 51 mg/mL (199.78 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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