PF-04620110
PF-04620110是一种口服有效的，选择性甘油二酯酰基转移酶-1(DGAT1)抑制剂，IC50为19 nM。
PF-04620110 Chemical Structure
CAS: 1109276-89-2
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | PF-04620110是一种口服有效的，选择性甘油二酯酰基转移酶-1(DGAT1)抑制剂，IC50为19 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠体内，PF-04620110在≥0.1 毫克/千克剂量下降低脂质刺激后的血浆甘油三酯水平。[1]在啮齿动物体内，PF-04620110对DGAT1的抑制引起包括甘油三酯类脂质的多元不饱和脂肪酸的富集。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性 Sprague Dawley 大鼠 |
| Dosages | ~10 毫克/千克 | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01298518 | Completed | Type 2 Diabetes Patients |
Pfizer |
February 2011 | Phase 1 |
| NCT01166217 | Completed | Healthy |
Pfizer|Bristol-Myers Squibb |
July 2010 | Phase 1 |
| NCT01146327 | Completed | Healthy |
Pfizer|Bristol-Myers Squibb |
June 2010 | Phase 1 |
| NCT01064492 | Completed | Healthy Volunteers |
Pfizer |
February 2010 | Phase 1 |
| NCT00959426 | Completed | Obesity|Overweight|Healthy |
Pfizer|Bristol-Myers Squibb |
August 2009 | Phase 1 |
| NCT00799006 | Completed | Overweight |
Pfizer |
November 2008 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 396.44 | 分子式 | C21H24N4O4 |
| CAS号 | 1109276-89-2 | SDF | Download PF-04620110 SDF |
| Smiles | C1CC(CCC1CC(=O)O)C2=CC=C(C=C2)N3CCOC4=NC=NC(=C4C3=O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 49 mg/mL ( (123.6 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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