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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
MCF-7 cells	Function assay	0–200 μM	4 h	in db-cAMP-exposed cells ETO caused a metabolic imbalance	30981740
U373-U	Growth inhibiton assay	50 μM		72-h treatments have slight growth inhibitory effects	30574020
U87	Growth inhibiton assay	50 μM		72-h treatments have slight growth inhibitory effects	30574020
U251	Growth inhibiton assay	50 μM		72-h treatments have slight growth inhibitory effects	30574020
HepG2 cells	Function assay		24 h	Etomoxir significantly inhibits palmitate metabolism with an IC50 in the nanomolar range.	29740314
KB cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity in human KB cells, IC50=2.76 μM	21504156
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生物活性

产品描述

Etomoxir是不可逆的肉碱棕榈酰基转换酶(CPT-1)的抑制剂，肉碱棕榈酰基转换酶位于线粒体内膜的外侧。Etomoxir可加强棕榈酸酯诱导的细胞凋亡。

靶点

CPT-1 ^[1]

PPARα ^[1]

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Etomoxir还是PPARα的直接激动剂。Etomoxir与CPT-1的催化部位不可逆地结合。抑制CPT-1活性，上调脂肪酸氧化酶活性。Etomoxir对转录的影响可归因于1.能量代谢的变化，增加葡萄糖的利用；2. PPARα的激活^[1]。Etomoxir减少MOG特异性T细胞的促炎性细胞因子的产生并促进其凋亡^[2]。Etomoxir在小儿胶质母细胞瘤细胞系SF188中减少其耗氧率和ATP、NADPH生成^[3]。
细胞实验	细胞系	脾细胞
	浓度	100 μM
	孵育时间	72 h
	方法	对C57BL/6小鼠皮下注射200 μg MOG_35-55肽段，赋予其免疫性。14天后，分离其脾细胞并以一定的细胞密度进行培养，培养基为含高浓度（4.5 g/L）或低浓度（1 g/L）葡萄糖、10% FBS、50 μg/ml MOG peptide、25 ng/ml IL-12以及100μMvehicle(对照)或etomoxir的DMEM培养基。72小时后，收集细胞进行APO-BrdU染色，其上清液用于ELISA实验。（MOG：髓鞘少突胶质细胞糖蛋白）
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
实验图片	Western blot	p-ERK / p-p38 / p-JNK / p-FoxO4 p21 / FoxO1 / FoxO3a p-mTOR(S2448) / mTOR / p-S6K(T389) / p-4EBP1 / p-BAD(S112) / cleaved PARP p-ACC2 / p-AMPK / AMPK		26716645

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Etomoxir与其他已知的PPARα激动剂类似，对肾脏的缺血/再灌注损伤具有保护作用。Etomoxir被开发出来用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。在灌注了脂肪酸的大鼠心脏中（与长链酰基肉碱水平的改变无关），etomoxir能通过增加葡萄糖的利用率来加快其功能修复。对大鼠予以etomoxir的慢性治疗，可增加其心脏中SR Ca2+-ATPase活性、钙离子吸收率、活性Ca2+泵E~P的数目、SERCA2蛋白以及SERCA2 mRNA丰度。低剂量的etomoxir对超负荷心脏的收缩和舒张率有特异性作用。在肝脏中，Etomoxir可促进氧化物酶体增殖，增强DNA合成和肝脏生长^[1]。经Etomoxir处理的小鼠在神经中枢系统中减少免疫细胞的浸润，仅有少量巨噬细胞、活化的小神经胶质或T细胞存在，同时减少炎症反应和脱髓鞘反应^[2]。Etomoxir抑制了脂肪酸氧化，延长了同基因的恶性胶质瘤小鼠的寿命，减缓了其肿瘤生长。Etomoxir延迟了胶质瘤的发生和发展。Etomoxir已进行过临床I/Ⅱ期研究，用于治疗中度充血性心力衰竭。目前试验被终止，因为有4名患者（226名试验人员）在用药后引起了高水平的肝脏转氨酶，这一副作用的风险使这一药物潜在的治疗效果被否决^[3]。
动物实验	Animal Models	C57BL6/J小鼠
	Dosages	15 mg/kg
	Administration	腹腔注射

参考文献
[1] Rupp H, et al. Herz. 2002, 27(7):621-36. [2] Shriver LP, et al. Sci Rep. 2011, 1:79. [3] Lin H, et al. Neuro Oncol. 2017, 19(1):43-54.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	320.74	分子式	C₁₅H₁₈ClO₄.Na
CAS号	828934-41-4	SDF	Download Etomoxir sodium salt SDF
Smiles	C1C(O1)(CCCCCCOC2=CC=C(C=C2)Cl)C(=O)[O-].[Na+]
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 64 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Water : 32 mg/mL (99.76 mM)

DMSO : 21 mg/mL ( (65.47 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (12.47 mM)

DMSO : 64 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 64 mg/mL (199.53 mM)

Ethanol : 11 mg/mL (34.29 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):