Alsterpaullone

别名: Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701

Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。

Alsterpaullone Chemical Structure

Alsterpaullone Chemical Structure

CAS: 237430-03-4

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批次: S035401 DMSO]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 纯度: 99.81%
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生物活性

产品描述 Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。
靶点
caspase-9 [2] GSK-3α [1]
(Cell-free assay)
GSK-3β [1]
(Cell-free assay)
CDK2/cyclin A [1]
(Cell-free assay)
CDK1/cyclin B [1]
(Cell-free assay)
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4 nM 4 nM 15 nM 35 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03160430 Not yet recruiting
Kidney Failure Chronic
Resverlogix Corp
November 22 2024 Phase 1|Phase 2
NCT06377293 Not yet recruiting
End-Stage Kidney Disease
Far Eastern Memorial Hospital
November 2024 Not Applicable
NCT06405555 Not yet recruiting
Heart Failure With Reduced Ejection Fraction|Hypotension|LV Dysfunction
Ottawa Heart Institute Research Corporation
August 1 2024 Phase 2|Phase 3
NCT06398002 Not yet recruiting
Secondary Hyperparathyroidism|End-stage Kidney Disease
Iain Bressendorff|Herlev Hospital
August 1 2024 Phase 2
NCT06383403 Not yet recruiting
Primary Biliary Cholangitis
Ipsen
July 1 2024 Phase 3
NCT06095986 Not yet recruiting
Primary Sclerosing Cholangitis
Galmed Research and Development Ltd.|Virginia Commonwealth University|Galmed Pharmaceuticals Ltd
June 2024 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 293.28 分子式
C16H11N3O3
CAS号 237430-03-4 SDF --
Smiles C1C2=C(C3=CC=CC=C3NC1=O)NC4=C2C=C(C=C4)[N+](=O)[O-]
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 25 mg/mL ( (85.24 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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