Alsterpaullone
别名: Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701
Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂，对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。
Alsterpaullone Chemical Structure
CAS: 237430-03-4
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂，对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。 | |||||||||||
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| 靶点 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03160430 | Not yet recruiting | Kidney Failure Chronic |
Resverlogix Corp |
November 22 2024 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT06377293 | Not yet recruiting | End-Stage Kidney Disease |
Far Eastern Memorial Hospital |
November 2024 | Not Applicable |
| NCT06405555 | Not yet recruiting | Heart Failure With Reduced Ejection Fraction|Hypotension|LV Dysfunction |
Ottawa Heart Institute Research Corporation |
August 1 2024 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT06398002 | Not yet recruiting | Secondary Hyperparathyroidism|End-stage Kidney Disease |
Iain Bressendorff|Herlev Hospital |
August 1 2024 | Phase 2 |
| NCT06383403 | Not yet recruiting | Primary Biliary Cholangitis |
Ipsen |
July 1 2024 | Phase 3 |
| NCT06095986 | Not yet recruiting | Primary Sclerosing Cholangitis |
Galmed Research and Development Ltd.|Virginia Commonwealth University|Galmed Pharmaceuticals Ltd |
June 2024 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 293.28 | 分子式 | C16H11N3O3
|
| CAS号 | 237430-03-4 | SDF | -- |
| Smiles | C1C2=C(C3=CC=CC=C3NC1=O)NC4=C2C=C(C=C4)[N+](=O)[O-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 25 mg/mL ( (85.24 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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