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Riviciclib hydrochloride (P276-00)

目录号：S8058 Purity: 99.26%

Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种新型的 CDK1、CDK4和CDK9抑制剂，IC50分别为79 nM， 63 nM和20 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 可诱导凋亡。Phase 2/3。

Riviciclib hydrochloride (P276-00) Chemical Structure

CAS: 920113-03-7

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Riviciclib hydrochloride (P276-00)相关产品

相关靶点	CDK1 CDK2 CDK3 CDK4 CDK5 CDK6 CDK7 CDK9 CLK Cdc CDK8 CDK12 CDK13 CDK19 CDK11 CDK/cyclin complexes	点击展开
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相关化合物库	激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 MAPK抑制剂库 DNA损伤/ DNA修复化合物库细胞周期化合物库	点击展开

CDK抑制剂选择性比较

抑制剂名称	引文数量	CDK1	CDK2	CDK3	CDK4	CDK5	CDK6	CDK7	CDK9	CLK	Cdc	CDK8	CDK12	CDK13	CDK19	CDK11	CDK/cyclin complexes	其他靶点
Palbociclib (PD-0332991) HCl	457				+++		+++
Roscovitine	124		+			+					+							ERK2
SNS-032 (BMS-387032)	77		++			+		++	++++									GSK-3α
Dinaciclib	142	++++	++++			++++			++++
Flavopiridol (Alvocidib)	137	+++	++		+++		++	+	+++
AT7519	53	+	++	+	++	+++	+		+++									GSK-3β
Flavopiridol (Alvocidib) HCl	60	++	++		++		++	+
JNJ-7706621	27	+++	++++	++	+		+											Aurora A,Aurora B,VEGFR2
PF-562271 Besylate	26	++	+++	++		++		++										FAK,PYK2,FLT3
AZD5438	23	+++	++++						+++
MK-8776 (SCH 900776)	76		+															Chk1
PF-562271	122	++	+++	++		++		++										FAK,PYK2,FLT3
PHA-793887	14	++	+++		++	++++		+++	++									GSK-3β
BS-181 HCl	16							+++
Palbociclib Isethionate	284				+++		+++
A-674563 HCl	29		++															Akt1,PKA,GSK-3β
Abemaciclib mesylate	88				++++		+++
BMS-265246	12	++++	+++		+
PHA-767491 HCl	42	+	+			+			++		+++							GSK-3β,MK2,PLK1
Milciclib	16	+	++		+	+		++										TrkA
BIO	37	+	+			++												GSK-3,TYK2,JAK3
R547	5	++++	++++		++++
Ribociclib	103				+++		++
NU6027	4	+	+															ATR,DNA-PK
PF-562271 HCl	34	++	+++	++		++		++										FAK,PYK2,FLT3
Riviciclib hydrochloride (P276-00)	6	++	+		++		+	+	+++									GSK-3β
PF-07220060 (CDK4/6-IN-6)	0				++++		+++
CDK-IN-2	0								+++
NVP-LCQ195	0	++++	++++	++		++++
FN-1501	0		++++		++++													FLT3,CDK6/cyclin D1
1-Naphthyl PP1 hydrochloride	0		+															c-Abl,c-Fyn,v-Src
RGB-286638 free base	0	++++	++++	++++	++++	++++			++++									GSK-3β,TAK1,Jak2
CGP60474	1	+++	++++		+	+++		+	+++
CAN508	0								+
M2N12	0										++
Dalpiciclib	0				+++		+++
KB-0742 Dihydrochloride	0								++++
CC-671	0									++++								TTK
1-NM-PP1	1		++++															c-Fyn-as1,v-Src-as1,CAMKII-as1
Ribociclib succinate	10				+++		++
Ribociclib hydrochloride	13				+++		++
Palbociclib	156				+++		+++
PF-06873600	3		++++		++++		++++
Fadraciclib (CYC065)	1		++++						+++
LY3405105	0							++
CDKI-73	1	+++	++++		+++				++++
NVP-2	1								++++
Simurosertib	1										++++
JSH-150	0								++++
Trilaciclib	2				++++		++++
AS2863619	1											++++			++++
THZ2	0							+++
SR-4835	1												++	++++
Purvalanol B	0		++++			++++					++++
Alsterpaullone	0	++	+++			++												caspase-9,GSK-3β,GSK-3α
CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4)	2		++
NSC95397	1										+++							MKP-1
1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)	1		+															PKD3,PKD2,PKD1
Indirubin-3'-monoxime	1	+	+		+	++
BI-1347	0											++++
THZ531	5												++	++
YKL-5-124	7							+++
Enitociclib (BAY 1251152)	7								++++
MC180295	1	++	+	+	++	++			++++									CDK5-P25
Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride	4	+	+					++	+
NG 52	0										+
Bohemine	0		+						+
G1T38	0				++++		++++		+++
CVT-313	5		+
SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride	5											++++			+++
AZD4573	16								++++
Atuveciclib (BAY-1143572)	6								+++									GSK-3α,GSK3β
Abemaciclib	111				++++		+++
NU2058	1	+	+
MSC2530818	7											++++
Senexin A	2											+			+
OTS964	7															++		TOPK
LY2857785	2							+	+++			+++
LDC4297	4							++++
ON123300	3				++++		+++											RET,Fyn,PDGFRβ
Kenpaullone	5	+	+			+												GSK-3β,ERK2,c-Src
K03861 (AUZ454)	16		+++
THZ1 2HCl	32							++++
AT7519 HCl	12	+	++	+	++	+++	+		+++									GSK-3β
Purvalanol A	17		++		+						++++
Ro-3306	158	+++																PKCδ,SGK,ERK
SU9516	4	++	+++		+
XL413	29										++++							Pim1,CK2
LDC000067	41		+						++
ML167	1									++
TG003	8									+++
Avotaciclib trihydrochloride	0	✔
Tagtociclib (PF-07104091)	2		✔
Cirtuvivint	0									✔								DYRK
(R)-CR8 trihydrochloride	0	✔
MS140	0				✔
BSJ-4-116	0												✔
Indisulam	2		✔															CA
Resibufogenin	2				✔													PI3K,Bax/Bcl-2,Caspase-8
Cinobufagin	0	✔																caspase-9,Bcl-2,Akt
Motixafortide (BL-8040)	0				✔													Bcl-2,ERK,MCL-1
LY3143921 hydrate	0										✔
Sodium oxamate	19	✔																ROS,LDHA
Apcin	6										✔							APC/C
THAL-SNS-032	1								✔									CRBN
BRD6989	1											✔						IL-10
Aminopurvalanol A	0																✔
CCT251545	3											✔						Wnt
BSJ-03-123	0						✔
Wogonin	3								✔									N-acetyltransferase

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC₅₀的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	活性描述	文献信息
KB-3-1	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen.	31515284
KB-8-5-11	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 5.1735 μM.	31515284
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生物活性

产品描述

靶点

CDK9/CyclinT1 ^[1]	CDK4/CyclinD1 ^[1]	CDK1/CyclinB ^[1]	CDK2/CyclinA ^[1]	CDK6/CyclinD3 ^[1]	点击更多
20 nM	63 nM	79 nM	224 nM	396 nM	点击更多

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	P276-00作用于Cdk4-D1比作用于Cdk2-E选择性高40倍。P276-00对各种人类癌症细胞系，包括HCT-116, U2OS, H-460, HL-60, HT-29, SiHa, MCF-7, Colo-205, SW-480, PC-3, Caco2, T-24，具有强效的抗增殖效果，IC50为300到800 nmol/L,作用于癌细胞比作用于正常成纤维细胞的选择性高。P276-00可按ATP竞争性方式下调cyclin D1 和 Cdk4，降低Cdk4特异性的pRb Ser780磷酸化。P276-00也通过激活细胞caspase-3活性和DNA梯状条带形成而诱导细胞凋亡。^[1]
激酶实验	Cdk4-D1/Cdk2-E 酶实验
激酶实验	在96孔板中，使用 Millipore Multiscreen 过滤板进行Cdk4-D1/Cdk2-E酶实验。所有实验步骤都在单独的过滤板中完成。过滤孔使用100 μL 激酶缓冲液[50 mmol/L HEPES (pH, 7.5), 10 mmol/L MgCl₂, 1 mmol/L EGTA]预湿，然后通过真空除去溶液。过滤板经过真空歧管，50 μL GST-Rb 结合到GSH-琼脂糖珠中，溶于激酶缓冲液 (0.5 μg GST-Rb/50 μL)，加入每孔中，真空应用到过滤板中。含ATP (冷+热)的25 μL反应混合物与4×磷酸酶抑制剂混合物(40 μmol/L 未标记的 ATP, 10 μCi/mL γ³²P-ATP, 40 mmol/L h-甘油磷酸盐, 4 mmol/L DTT, 0.4 mmol/L NaF, 0.4 mmol/L 原钒酸钠) 在激酶缓冲液中稀释，加入到每个孔中。加入实验化合物（4×终浓度，溶于激酶缓冲液）或只有激酶缓冲液（对照组），另加的体积为25 μL。溶于激酶缓冲液的50 μL (100 ng) 人类Cdk4-D1/Cdk2-E 酶加入到每孔中，开始反应，在30°C下进行30分钟。当反应完成时，再次通过真空，使用TNEN 缓冲液 [20 mmol/L Tris (pH, 8.0), 100 mmol/L NaCl, 1 mmol/L EDTA, 0.5% nonidet-P40] 洗涤实验板三次，烘干过滤板，置于Multiscreen转接板上。加入Packard Microscint-O混合物(30 μL), 实验Top-Seal A 胶片覆盖实验板。在96孔过滤板上，使用Top Count闪烁计数器对³²P-GST-Rb进行定量。所有实验化合物的初始浓度都为1 μmol/L。化合物抑制大于或等于50％，设为测定的IC50。
细胞实验	细胞系	HCT-116, U2OS, H-460, HL-60, HT-29, SiHa, MCF-7, Colo-205, SW-480, PC-3, Caco2, T-24
	浓度	~5.0 μM
	孵育时间	48小时
	方法	细胞按每孔3,000-5,000个的密度接种在含180 μL 培养基的96孔板中，温育过夜。每孔加入不同浓度的实验化合物，在37°C下温育48小时。每孔加入³H-胸甘 (0.25 μCi), 放射性标记渗透进行5到7小时。温育后，使用Packard Filtermate Universal 收集器将细胞收集到GF/B联合过滤板上，然后在Packard Top Count 96孔液体闪烁计数器上进行计数。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	P276-00按50 mg/kg剂量每天腹腔注射处理小鼠结肠癌（CA-51），持续20天，显著诱导抑制肿瘤生长。 P276-00按更高的60 mg/kg剂量 (30 mg/kg，每天两次)处理小鼠肺癌模型（Lewis肺癌），每隔一天处理，持续7天，显著抑制肿瘤生长。P276-00也抑制人类结肠癌HCT-116移植瘤和人类非小细胞肺癌H-460移植瘤的生长。效力研究表明P276-00的最大耐受剂量为78 mg/kg/d。^[2]
动物实验	Animal Models	H-460 移植瘤
	Dosages	50 mg/kg 每天一次，或30 mg/kg 每天两次
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00899054	Completed	Squamous Cell Carcinoma of Head and Neck	Piramal Enterprises Limited	August 2009	Phase 1\|Phase 2
NCT00898287	Completed	Pancreatic Cancer	Piramal Enterprises Limited	May 2009	Phase 1\|Phase 2
NCT00547404	Withdrawn	Multiple Myeloma	Piramal Enterprises Limited	December 2008	Phase 1
NCT00882063	Completed	Relapsed and/or Refractory Multiple Myeloma	Piramal Enterprises Limited	January 2008	Phase 1\|Phase 2
NCT00407498	Completed	Neoplasm	Piramal Enterprises Limited	May 2005	Phase 1

参考文献
[1] Joshi KS, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 6(3), 918-925. [2] Joshi KS, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 6(3), 926-934.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	438.3	分子式	C₂₁H₂₀ClNO₅.HCl
CAS号	920113-03-7	SDF	Download Riviciclib hydrochloride (P276-00) SDF
Smiles	CN1CCC(C1CO)C2=C(C=C(C3=C2OC(=CC3=O)C4=CC=CC=C4Cl)O)O.Cl
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 88 mg/mL ( (200.77 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 88 mg/mL (200.77 mM)

Ethanol : 7 mg/mL (15.97 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂						动物体内配方计算器
	口服
		澄清溶液	saline	88.000mg/ml (200.78mM)	以 1 mL 工作液为例，取 88 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
		均匀悬浊液	CMC-NA	5mg/ml (11.41mM)	均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
	注射
		澄清溶液	30%propylene glycol 1 5%Tween 80 点击购买 2 65%D5W 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	30.000mg/ml (68.45mM)	以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol储备液加到50μL Tween 80中，混合均匀使其澄清；然后继续加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液请现配现用！

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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