Riviciclib hydrochloride (P276-00)

Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种新型的 CDK1CDK4CDK9抑制剂,IC50分别为79 nM, 63 nM和20 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 可诱导凋亡。Phase 2/3。

Riviciclib hydrochloride (P276-00) Chemical Structure

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CAS: 920113-03-7

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相关信号通路图

CDK抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 CDK1 CDK2 CDK3 CDK4 CDK5 CDK6 CDK7 CDK9 CLK Cdc CDK8 CDK12 CDK13 CDK19 CDK11 CDK/cyclin complexes 其他靶点
Palbociclib (PD-0332991) HCl 457
Roscovitine 124 ERK2
SNS-032 (BMS-387032) 77 GSK-3α
Dinaciclib 142
Flavopiridol (Alvocidib) 137
AT7519 53 GSK-3β
Flavopiridol (Alvocidib) HCl 60
JNJ-7706621 27 Aurora A,Aurora B,VEGFR2
PF-562271 Besylate 26 FAK,PYK2,FLT3
AZD5438 23
MK-8776 (SCH 900776) 76 Chk1
PF-562271 122 FAK,PYK2,FLT3
PHA-793887 14 GSK-3β
BS-181 HCl 16
Palbociclib Isethionate 284
A-674563 HCl 29 Akt1,PKA,GSK-3β
Abemaciclib mesylate 88
BMS-265246 12
PHA-767491 HCl 42 GSK-3β,MK2,PLK1
Milciclib 16 TrkA
BIO 37 GSK-3,TYK2,JAK3
R547 5
Ribociclib 103
NU6027 4 ATR,DNA-PK
PF-562271 HCl 34 FAK,PYK2,FLT3
Riviciclib hydrochloride (P276-00) 6 GSK-3β
PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) 0
CDK-IN-2 0
NVP-LCQ195 0
FN-1501 0 FLT3,CDK6/cyclin D1
1-Naphthyl PP1 hydrochloride 0 c-Abl,c-Fyn,v-Src
RGB-286638 free base 0 GSK-3β,TAK1,Jak2
CGP60474 1
CAN508 0
M2N12 0
Dalpiciclib 0
KB-0742 Dihydrochloride 0
CC-671 0 TTK
1-NM-PP1 1 c-Fyn-as1,v-Src-as1,CAMKII-as1
Ribociclib succinate 10
Ribociclib hydrochloride 13
Palbociclib 156
PF-06873600 3
Fadraciclib (CYC065) 1
LY3405105 0
CDKI-73 1
NVP-2 1
Simurosertib 1
JSH-150 0
Trilaciclib 2
AS2863619 1
THZ2 0
SR-4835 1
Purvalanol B 0
Alsterpaullone 0 caspase-9,GSK-3β,GSK-3α
CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4) 2
NSC95397 1 MKP-1
1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) 1 PKD3,PKD2,PKD1
Indirubin-3'-monoxime 1
BI-1347 0
THZ531 5
YKL-5-124 7
Enitociclib (BAY 1251152) 7
MC180295 1 CDK5-P25
Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride 4
NG 52 0
Bohemine 0
G1T38 0
CVT-313 5
SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride 5
AZD4573 16
Atuveciclib (BAY-1143572) 6 GSK-3α,GSK3β
Abemaciclib 111
NU2058 1
MSC2530818 7
Senexin A 2
OTS964 7 TOPK
LY2857785 2
LDC4297 4
ON123300 3 RET,Fyn,PDGFRβ
Kenpaullone 5 GSK-3β,ERK2,c-Src
K03861 (AUZ454) 16
THZ1 2HCl 32
AT7519 HCl 12 GSK-3β
Purvalanol A 17
Ro-3306 158 PKCδ,SGK,ERK
SU9516 4
XL413 29 Pim1,CK2
LDC000067 41
ML167 1
TG003 8
Avotaciclib trihydrochloride 0
Tagtociclib (PF-07104091) 2
Cirtuvivint 0 DYRK
(R)-CR8 trihydrochloride 0
MS140 0
BSJ-4-116 0
Indisulam 2 CA
Resibufogenin 2 PI3K,Bax/Bcl-2,Caspase-8
Cinobufagin 0 caspase-9,Bcl-2,Akt
Motixafortide (BL-8040) 0 Bcl-2,ERK,MCL-1
LY3143921 hydrate 0
Sodium oxamate 19 ROS,LDHA
Apcin 6 APC/C
THAL-SNS-032 1 CRBN
BRD6989 1 IL-10
Aminopurvalanol A 0
CCT251545 3 Wnt
BSJ-03-123 0
Wogonin 3 N-acetyltransferase
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
KB-3-1 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen. 31515284
KB-8-5-11 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 5.1735 μM. 31515284

生物活性

产品描述 Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种新型的 CDK1CDK4CDK9抑制剂,IC50分别为79 nM, 63 nM和20 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 可诱导凋亡。Phase 2/3。
靶点
CDK9/CyclinT1 [1] CDK4/CyclinD1 [1] CDK1/CyclinB [1] CDK2/CyclinA [1] CDK6/CyclinD3 [1] 点击更多
20 nM 63 nM 79 nM 224 nM 396 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 P276-00作用于Cdk4-D1比作用于Cdk2-E选择性高40倍。P276-00对各种人类癌症细胞系,包括HCT-116, U2OS, H-460, HL-60, HT-29, SiHa, MCF-7, Colo-205, SW-480, PC-3, Caco2, T-24,具有强效的抗增殖效果,IC50为300到800 nmol/L,作用于癌细胞比作用于正常成纤维细胞的选择性 高。P276-00可按ATP竞争性方式下调cyclin D1 和 Cdk4,降低Cdk4特异性的pRb Ser780磷酸化。P276-00也通过激活细胞caspase-3活性和DNA梯状条带形成而诱导细胞凋亡。[1]
激酶实验 Cdk4-D1/Cdk2-E 酶实验
在96孔板中,使用 Millipore Multiscreen 过滤板进行Cdk4-D1/Cdk2-E酶实验。所有实验步骤都在单独的过滤板中完成。过滤孔使用100 μL 激酶缓冲液[50 mmol/L HEPES (pH, 7.5), 10 mmol/L MgCl2, 1 mmol/L EGTA]预湿,然后通过真空除去溶液。过滤板经过真空歧管,50 μL GST-Rb 结合到GSH-琼脂糖珠中,溶于激酶缓冲液 (0.5 μg GST-Rb/50 μL),加入每孔中,真空应用到过滤板中。含ATP (冷+热)的25 μL反应混合物与4×磷酸酶抑制剂混合物(40 μmol/L 未标记的 ATP, 10 μCi/mL γ32P-ATP, 40 mmol/L h-甘油磷酸盐, 4 mmol/L DTT, 0.4 mmol/L NaF, 0.4 mmol/L 原钒酸钠) 在激酶缓冲液中稀释,加入到每个孔中。加入实验化合物(4×终浓度,溶于激酶缓冲液)或只有激酶缓冲液(对照组),另加的体积为25 μL。溶于激酶缓冲液的50 μL (100 ng) 人类Cdk4-D1/Cdk2-E 酶加入到每孔中,开始反应,在30°C下进行30分钟。当反应完成时,再次通过真空,使用TNEN 缓冲液 [20 mmol/L Tris (pH, 8.0), 100 mmol/L NaCl, 1 mmol/L EDTA, 0.5% nonidet-P40] 洗涤实验板三次,烘干过滤板,置于Multiscreen转接板上。加入Packard Microscint-O混合物(30 μL), 实验Top-Seal A 胶片覆盖实验板。在96孔过滤板上,使用Top Count闪烁计数器对32P-GST-Rb进行定量。所有实验化合物的初始浓度都为1 μmol/L。化合物抑制大于或等于50%,设为测定的IC50。
细胞实验 细胞系 HCT-116, U2OS, H-460, HL-60, HT-29, SiHa, MCF-7, Colo-205, SW-480, PC-3, Caco2, T-24
浓度 ~5.0 μM
孵育时间 48小时
方法 细胞按每孔3,000-5,000个的密度接种在含180 μL 培养基的96孔板中,温育过夜。每孔加入不同浓度的实验化合物,在37°C下温育48小时。每孔加入3H-胸甘 (0.25 μCi), 放射性标记渗透进行5到7小时。温育后,使用Packard Filtermate Universal 收集器将细胞收集到GF/B联合过滤板上,然后在Packard Top Count 96孔液体闪烁计数器上进行计数。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 P276-00按50 mg/kg剂量每天腹腔注射处理小鼠结肠癌(CA-51),持续20天,显著诱导抑制肿瘤生长。 P276-00按更高的60 mg/kg剂量 (30 mg/kg,每天两次)处理小鼠肺癌模型(Lewis肺癌),每隔一天处理,持续7天,显著抑制肿瘤生长。P276-00也抑制人类结肠癌HCT-116移植瘤和人类非小细胞肺癌H-460移植瘤的生长。效力研究表明P276-00的最大耐受剂量为78 mg/kg/d。[2]
动物实验 Animal Models H-460 移植瘤
Dosages 50 mg/kg 每天一次,或30 mg/kg 每天两次
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00899054 Completed
Squamous Cell Carcinoma of Head and Neck
Piramal Enterprises Limited
August 2009 Phase 1|Phase 2
NCT00898287 Completed
Pancreatic Cancer
Piramal Enterprises Limited
May 2009 Phase 1|Phase 2
NCT00547404 Withdrawn
Multiple Myeloma
Piramal Enterprises Limited
December 2008 Phase 1
NCT00882063 Completed
Relapsed and/or Refractory Multiple Myeloma
Piramal Enterprises Limited
January 2008 Phase 1|Phase 2
NCT00407498 Completed
Neoplasm
Piramal Enterprises Limited
May 2005 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 438.3 分子式

C21H20ClNO5.HCl

CAS号 920113-03-7 SDF Download Riviciclib hydrochloride (P276-00) SDF
Smiles CN1CCC(C1CO)C2=C(C=C(C3=C2OC(=CC3=O)C4=CC=CC=C4Cl)O)O.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 88 mg/mL ( (200.77 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 88 mg/mL (200.77 mM)

Ethanol : 7 mg/mL (15.97 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
口服
澄清溶液
saline
88.000mg/ml (200.78mM) 以 1 mL 工作液为例,取 88 mg该产品加到1ml生理盐水(0.9% NaCL溶液)中,混合均匀使其澄清,请现配现用!
均匀悬浊液
CMC-NA
5mg/ml (11.41mM) 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
注射
澄清溶液
30%propylene glycol 5% 65%D5W

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求,可联系Selleck销售提供定制化测试。

30.000mg/ml (68.45mM) 以 1 mL 工作液为例,取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol储备液加到50μL Tween 80中,混合均匀使其澄清;然后继续加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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