CDKI-73
CDKI-73 (LS-007) 是一种有效的 CDK 抑制剂，对CDK1、CDK2、CDK4和CDK9的IC50值分别为8.17 nM，3.27 nM，8.18 nM和5.78 nM。CDKI-73 可诱导癌细胞的凋亡。CDKI-73 是一种口服生物利用型且高效的 CDK9 抑制剂，可用于治疗急性髓细胞性白血病。
CDKI-73 Chemical Structure
CAS: 1421693-22-2
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产品质控
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相关信号通路图
CDK抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | CDK1 | CDK2 | CDK3 | CDK4 | CDK5 | CDK6 | CDK7 | CDK9 | CLK | Cdc | CDK8 | CDK12 | CDK13 | CDK19 | CDK11 | CDK/cyclin complexes | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Palbociclib (PD-0332991) HCl | 460 | |||||||||||||||||
| Roscovitine | 125 | ERK2 | ||||||||||||||||
| SNS-032 (BMS-387032) | 78 | GSK-3α | ||||||||||||||||
| Dinaciclib | 143 | |||||||||||||||||
| Flavopiridol (Alvocidib) | 138 | |||||||||||||||||
| AT7519 | 54 | GSK-3β | ||||||||||||||||
| Flavopiridol (Alvocidib) HCl | 60 | |||||||||||||||||
| JNJ-7706621 | 28 | Aurora A,Aurora B,VEGFR2 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | CDKI-73 (LS-007) 是一种有效的 CDK 抑制剂，对CDK1、CDK2、CDK4和CDK9的IC50值分别为8.17 nM，3.27 nM，8.18 nM和5.78 nM。CDKI-73 可诱导癌细胞的凋亡。CDKI-73 是一种口服生物利用型且高效的 CDK9 抑制剂，可用于治疗急性髓细胞性白血病。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 394.45 | 分子式 | C15H15FN6O2S2 |
| CAS号 | 1421693-22-2 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C(SC(=N1)NC)C2=NC(=NC=C2F)NC3=CC(=CC=C3)S(=O)(=O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 79 mg/mL ( (200.27 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 1.5 mg/mL (3.8 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
|
≥5mg/ml | 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
| 注射 | ||||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。 |
3.950mg/ml (10.01mM) | 以 1 mL 工作液为例,取50μL79mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用! | |||
| 澄清溶液 |
5% DMSO
95% Corn oil
该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。 |
0.350mg/ml (0.89mM) | 以1 mL工作液为例，取50μL 7mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！ | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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