Purvalanol A
Purvalanol A 是一种有效的，细胞渗透性 CDK 抑制剂，对cdc2-cyclin B，cdk2-cyclin A，cdk2-cyclin E，和 cdk4-cyclin D1的 IC50 分别为 4 nM，70 nM，35 nM，和 850 nM。Purvalanol A 可诱导内质网应激介导的凋亡与自噬。
Purvalanol A Chemical Structure
CAS: 212844-53-6
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Purvalanol A 是一种有效的，细胞渗透性 CDK 抑制剂，对cdc2-cyclin B，cdk2-cyclin A，cdk2-cyclin E，和 cdk4-cyclin D1的 IC50 分别为 4 nM，70 nM，35 nM，和 850 nM。Purvalanol A 可诱导内质网应激介导的凋亡与自噬。 | ||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Purvalanol A剂量依赖性降低MCF-7和MDA-MB-231细胞系中细胞活性。Purvalanol A在MCF-7细胞中诱导50%的细胞活性损失，而MDA-MB-231细胞对Purvalanol A敏感性较低(细胞活性减少32 %)。Purvalanol A在MCF-7和MDA-MB-231细胞中诱导线粒体介导的细胞凋亡。[2] Purvalanol A通过抑制细胞周期进程和c-Src信号通路，有效防止c-Src介导转化，并有效抑制一些c-Src上调的人类癌细胞贴壁不依赖性生长。 Purvalanol A对HT29和SW480人结肠癌细胞的贴壁依赖性生长具有强烈的抑制作用。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MCF-7和 MDA-MB 231乳腺癌细胞 | ||
| 浓度 | 100 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 细胞以10000的密度接种于96孔板，并用不同浓度的Purvalanol A (0-100 μM)处理24小时。细胞暴露于10 μL MTT染料(5 mg/mL)，并在37℃下培养4小时。为溶解甲瓒晶体，加入100 μL DMSO。吸光度在570 nm分光光度法测定。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 388.89 | 分子式 | C19H25ClN6O |
| CAS号 | 212844-53-6 | SDF | Download Purvalanol A SDF |
| Smiles | CC(C)C(CO)NC1=NC(=C2C(=N1)N(C=N2)C(C)C)NC3=CC(=CC=C3)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 60 mg/mL ( (154.28 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 13 mg/mL (33.42 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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