BS-181 HCl
BS-181 HCl是一种高度选择性的CDK7抑制剂，IC50为21 nM，作用于CDK7比作用于CDK1， 2， 4， 5， 6，和9选择性高40倍以上。
BS-181 HCl Chemical Structure
CAS: 1397219-81-6
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相关信号通路图
CDK抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | CDK1 | CDK2 | CDK3 | CDK4 | CDK5 | CDK6 | CDK7 | CDK9 | CLK | Cdc | CDK8 | CDK12 | CDK13 | CDK19 | CDK11 | CDK/cyclin complexes | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Palbociclib (PD-0332991) HCl | 460 | |||||||||||||||||
| Roscovitine | 125 | ERK2 | ||||||||||||||||
| SNS-032 (BMS-387032) | 78 | GSK-3α | ||||||||||||||||
| Dinaciclib | 143 | |||||||||||||||||
| Flavopiridol (Alvocidib) | 138 | |||||||||||||||||
| AT7519 | 54 | GSK-3β | ||||||||||||||||
| Flavopiridol (Alvocidib) HCl | 60 | |||||||||||||||||
| JNJ-7706621 | 28 | Aurora A,Aurora B,VEGFR2 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | BS-181 HCl是一种高度选择性的CDK7抑制剂，IC50为21 nM，作用于CDK7比作用于CDK1， 2， 4， 5， 6，和9选择性高40倍以上。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | BS-181抑制CDK7比作用于其他CDKs及多种不同类型激酶的选择性高很多。 | ||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | BS-181是小分子Cdk-激活激酶(CAK)抑制剂，在无细胞环境下，作用于Cdk7时，IC50为21nM，Roscovitine 作用时，IC50为510 nM，活性远低于BS-181。BS-181作用于CDKs和其他69种不同类型激酶，显示了对CDK7的高度选择性,浓度低于1 μM时抑制 CDK2，抑制效果比抑制CDK7低35倍, IC50 为880 nM，只稍微抑制CDK1, CDK4, CDK5, CDK6和CDK9，IC50均大于3.0 μM, 高浓度(>10 μM) BS-181只抑制少数其他种类激酶。BS-181 促进细胞周期停顿，且抑制多种类型癌细胞生长, 包括乳腺癌，肺癌，前列腺癌，和卵巢癌，IC50为11.5-37 μM。BS-181 作用于MCF-7细胞，抑制CDK7底物RNA聚合酶 II 羧基末端结构域(CTD)磷酸化，且促进细胞周期停顿和凋亡，从而抑制癌细胞系生长。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 体外激酶抑制实验 | |||
| 通过量不断提高的BS-181和纯化的重组 CDK7/CycH/MAT1 复合体进行温育测定抑制CDK7活性, 随后通过荧光素酶实验测定反应中残留的游离ATP, 因此荧光素酶活性 提拱了测量CDK7活性的手段，可用于测定IC50。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MCF-7细胞 | ||
| 浓度 | 溶于DMSO,终浓度为50 μM 左右 | |||
| 孵育时间 | 24小时 | |||
| 方法 | 用BS-181处理MCF-7细胞，进行24小时。为了测定细胞周期和凋亡，细胞用碘化丙啶染色，或用膜联蛋白V-FITC标记,通过使用RXP cytomics 软件在Beckman Coulter Elite ESP上在1小时内获得标记细胞, 然后使用 Flow Jo v7.2.5分析数据。为了测定CDKs, 溶解细胞，进行Western Blotting而分析。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | BS-181按10 mg/kg剂量腹腔注射给药小鼠，可清除血浆，半衰期为405 分钟。BS-181 作用于携带MCF-7移植瘤的裸鼠模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，每天按10 mg/kg 和20 mg/kg剂量分别处理2周后，肿瘤生长分别降低25% 和50%,且没有明显毒性。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带MCF-7细胞的雌性nu/nu-BALB/c 无胸腺裸鼠 |
| Dosages | 10或20 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射，每天两次 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 416.99 | 分子式 | C22H32N6.HCl |
| CAS号 | 1397219-81-6 | SDF | Download BS-181 HCl SDF |
| Smiles | Cl.CC(C)C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)[N]2N=C1 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 83 mg/mL ( (199.04 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 83 mg/mL (199.04 mM) Ethanol : 22 mg/mL (52.75 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 澄清溶液 |
saline
|
83.000mg/ml (199.05mM) | 以 1 mL 工作液为例，取 83 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！ | |||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
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≥5mg/ml | 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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