BAY 1000394
别名: Roniciclib
BAY 1000394 (Roniciclib)是一种有效的pan-CDK抑制剂，可抑制CDKs的激酶活性，对CDK1、CDK2、CDK4、CDK7和CDK9的IC50分别为7，9，11，25和5nmol/L，可诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡，并表现出强大的抗肿瘤活性。
BAY 1000394 Chemical Structure
CAS: 1223498-69-8
产品质控
批次：
S704701
DMSO]86 mg/mL]false]Ethanol]86 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.23%
99.23
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | BAY 1000394 (Roniciclib)是一种有效的pan-CDK抑制剂，可抑制CDKs的激酶活性，对CDK1、CDK2、CDK4、CDK7和CDK9的IC50分别为7，9，11，25和5nmol/L，可诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡，并表现出强大的抗肿瘤活性。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | BAY1000394抑制细胞周期中CDKs CDK1/细胞周期素B，CDK2/细胞周期素E，和CDK4/细胞周期素D的激酶活性，IC50值分别为7，9，和11 nM。转录的CDKs CDK9/细胞周期素T1 和CDK7/细胞周期素 H/MAT1，以及其他的CDK家族成员也被BAY 1000394以相同的IC50值(5 和25 nM)范围抑制，因而将BAY 1000394分类为泛CDK抑制剂。BAY 1000394同时抑制细胞周期进程和RNA聚合酶II介导的基因转录。在214 non-CDK Ser/Thr和Tyr激酶实验组中，16个额外的激酶会被BAY 1000394抑制，IC50值低于100 nM。BAY 1000394对癌细胞增殖具有广泛且均衡的抑制活性，对40人肺肿瘤细胞系实验组的IC50s值在9 到79 nM (平均39 nM)之间，对24人乳腺癌和无限增殖细胞系实验组的IC50s值在6到84 nM (平均37 nM)之间。在这些实验组中，代表了广泛的基因背景(p53，pRB，K-Ras，PGP，等)，没有细胞系被证明对BAY 1000394的治疗是不敏感的。BAY 1000394抗增殖的活性与诱导细胞凋亡性死亡相关。将不同时生长的HeLa细胞在BAY 1000394下暴露24小时，与载体处理的细胞相比，会使细胞2N含量的分数从69%减少到52%，并强烈增加细胞的分数，使2N DNA含量至少从1%增加到16%。在细胞S，G2，或M期，仅观察到轻微的改变。[1] |
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| 激酶实验 | 激酶试验 | |||
| 重组CDK1和CycB-GST融合蛋白，CDK2和CycE-GST融合蛋白，由杆状病毒感染的Sf9昆虫细胞纯化得到。Histon IIIS用作激酶底物。激酶活性的抑制通过3P-γ三磷酸腺苷的底物磷酸化试验测定。BAY 1000394对220激酶组的筛选计数使用激酶分析屏在500 nM下进行。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人宫颈癌细胞HeLa-MaTu | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 4天 | |||
| 方法 | 增殖试验在96孔板上，以1,000到5,000个细胞每孔的密度接种进行，在合适的培养基中，包含10% 胎牛血清(FCS)。细胞重复4份用连续稀释的BAY 1000394处理96小时，基于结晶紫染色法定量相对细胞数量。BAY 1000394在40人肺细胞系和24人乳腺细胞系中通过Oncology Profiling Service测评。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | BAY 1000394以各种给药方案口服给药显示出有效的剂量依赖性肿瘤生长抑制活性，在难治疗肿瘤模型中具有活性，细胞系衍生的和患者肿瘤衍生的模型中也具有功效。BAY 1000394 (2毫克/千克)抑制HeLa-MaTu异种移植肿瘤的生长，T/C值为0.03，标志着肿瘤的消退。BAY 1000394与顺铂联合显示出额外的功效。将BAY 1000394加入到顺铂中，导致对NCI-H82 SCLC异种移植肿瘤强烈的生长抑制，T/C值为0.01 (1.0毫克/千克 BAY 1000394) 和-0.02 (1.5 毫克/千克BAY 1000394)。[1] |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 430.44 | 分子式 | C18H21F3N4O3S |
| CAS号 | 1223498-69-8 | SDF | Download BAY 1000394 SDF |
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 86 mg/mL (199.79 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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