LY2857785
LY2857785是一种I型可逆的、ATP竞争性的CDK9抑制剂(IC50=0.011 μM)，还可抑制其他转录激酶如CDK8(IC50=0.016 μM)和CDK7 (IC50=0.246 μM)。
LY2857785 Chemical Structure
CAS: 1619903-54-6
产品质控
批次：
S751101
Ethanol]42 mg/mL]false]DMSO]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
98.97%
98.97
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生物活性
| 产品描述 | LY2857785是一种I型可逆的、ATP竞争性的CDK9抑制剂(IC50=0.011 μM)，还可抑制其他转录激酶如CDK8(IC50=0.016 μM)和CDK7 (IC50=0.246 μM)。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LY2857785具有良好的选择性。在所检测的114种蛋白激酶中，LY2857785只对其中5种蛋白激酶的抑制IC50低于0.1 μM，对14种激酶的IC50低于1 μM。在细胞水平上，LY2857785抑制U2OS细胞中CTD P-Ser2和CTD P-Ser5的IC50分别为0.089 μM和0.042 μM。尽管LY2857785抑制CDK4、CDK6和CDK2的酶活性，但是并不诱导G1-S细胞周期阻滞。它对CDK1也有活性（抑制组蛋白H1 P-T153的IC50为0.241 μM）。LY2857785只诱导G2-M期DNA含量的适量升高：从35%增至55%，EC50=0.135 μM。LY2857785抑制血液和固体肿瘤细胞的增殖、并诱导凋亡[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 实体瘤细胞/血液细胞系; i.e. Human A549 (肺癌), U2OS (骨肉瘤), HCT116 (结肠癌), U87MG (恶性胶质瘤), A375 (恶性黑色素瘤), MV-4-11 (双表型B慢性骨髓单核细胞性白血病), RPMI 8226 (骨髓瘤), L363 (多发性骨髓瘤) 癌细胞系 | ||
| 浓度 | 0, 0.1, 0.2, 0.4, 0.6, 0.8, 1 μM | |||
| 孵育时间 | 2-72 h | |||
| 方法 | 将实体瘤细胞放置于包被有多聚赖氨酸的96孔板中、血液细胞系放置于不具包被的96孔板中过夜。然后用化合物进行处理。用Prefer对实体瘤细胞进行固定，室温20分钟然后用含0.1% Triton X-100的PBS洗涤15分钟。用免疫荧光检测Caspase-3的表达情况。TUNEL检测凋亡，检测血液肿瘤细胞的细胞生存能力。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | LY2857785在体内抑制RNAP II CTD Ser2磷酸化。在临床肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤生长活性并延长动物的存活时间。在裸鼠中，并没有显著的体重减少，但在高浓度的LY2957785处理组，动物会发生死亡[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雌性裸大鼠或无胸腺的裸小鼠 |
| Dosages | 4, 8, 12 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 448.60 | 分子式 | C26H36N6O |
| CAS号 | 1619903-54-6 | SDF | Download LY2857785 SDF |
| Smiles | CC(C)C1=C2C=C(C=CC2=NN1C)C3=NC(=NC=C3)NC4CCC(CC4)NC5CCOCC5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Ethanol : 42 mg/mL (93.62 mM) DMSO : 23 mg/mL ( (51.27 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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