XL413
别名: BMS-863233
XL413是强效的选择性的cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase抑制剂，IC50为3.4 nM,其选择性分别超过 CK2, Pim-1 和pMCM2选择性的 63-, 12-和35-倍。 Phase 1/2。
XL413 Chemical Structure
CAS: 1169562-71-3
产品质控
批次：
纯度：
99.67%
99.67
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human Caco2 cells | Function assay | 4 h | Inhibition of CDC7 in human Caco2 cells assessed as inhibition of MCM2 phosphorylation at Ser53 after 4 hrs, IC50=0.14 μM | 22560567 | |
| human MDA-MB-231T cells | Function assay | 4 h | Inhibition of CDC7 in human MDA-MB-231T cells assessed as inhibition of MCM2 phosphorylation at Ser53 after 4 hrs, IC50=0.118 μM | 22560567 | |
| human Caco2 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human Caco2 cells assessed as inhibition of anchorage-independent growth in soft agar, IC50=0.715 μM | 22560567 | ||
| Caco2 cells | Function assay | Induction of apoptosis in human Caco2 cells assessed as increase in caspase 3/7 activity, EC50=2.288 μM | 22560567 | ||
| MDA-MB-468 | Function assay | Inhibition of PHGDH in human MDA-MB-468 cells assessed as decrease in serine flux, EC50 = 2.3 μM. | 29555419 | ||
| MDA-MB-468 | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human MDA-MB-468 cells, EC50 = 8 μM. | 29555419 | ||
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生物活性
| 产品描述 | XL413是强效的选择性的cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase抑制剂，IC50为3.4 nM,其选择性分别超过 CK2, Pim-1 和pMCM2选择性的 63-, 12-和35-倍。 Phase 1/2。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在MDA-MB-231T和Colo-205细胞系中，XL413抑制MCM2的CDC7特异磷酸化作用。XL413也会抑制Colo-205细胞中的细胞增殖，降低细胞活性，并激发胱天蛋白酶3/7的活性。此外，XL413导致S期进展被改变，随后引起细胞凋亡。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | CDC7 激酶试验 | |||
| 激酶活性和化合物的抑制使用荧光素酶-荧光素-偶联化学荧光法测定，并根据384孔格式中的激酶反应利用的ATP百分比测量。最终CDC7激酶试验测定条件为6 nM CDC7/ASK，1 μM ATP，50 mM Hepes pH 7.4，10 mM MgCl2，0.02% BSA，0.02% brij 35，0.02% tween 20 和1 mM DTT。值得注意的是，CDC7/ASK蛋白质表现出与底物无关的ATP利用率。所有激酶反应在室温下培育1-2小时。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | Colo-205 细胞 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 24小时 | |||
| 方法 | 细胞增殖通过BrdU整合试验测定，细胞活性通过细胞Titer–Glo试剂盒测定。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-Mcm2 / Mcm2 |
|
25412417 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在Colo-205异种移植物模型中，XL413，在3毫克/千克剂量下，抑制70%磷酸化的MCM2，并且在100毫克/千克剂量下引起显著的肿瘤生长退化。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 Colo-205 异种移植物的小鼠 |
| Dosages | ~100 毫克/千克 | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00886782 | Terminated | Advanced Solid Cancers|Metastatic Cancer |
Bristol-Myers Squibb|Exelixis |
May 31 2009 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT00838890 | Terminated | Refractory Hematologic Cancer |
Bristol-Myers Squibb|Exelixis |
March 2009 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 326.18 | 分子式 | C14H13Cl2N3O2 |
| CAS号 | 1169562-71-3 | SDF | Download XL413 SDF |
| Smiles | C1CC(NC1)C2=NC3=C(C(=O)N2)OC4=C3C=C(C=C4)Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
Water : 46 mg/mL (141.02 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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