LDC4297
别名: LDC044297
LDC4297是一种新型的CDK7抑制剂，抑制CDK7的IC50为0.13±0.06 nM，对其他CDKs的IC50范围为10-10,000 nM。
LDC4297 Chemical Structure
CAS: 1453834-21-3
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | LDC4297是一种新型的CDK7抑制剂，抑制CDK7的IC50为0.13±0.06 nM，对其他CDKs的IC50范围为10-10,000 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 纳摩尔-皮摩尔范围的LDC4297在体外可抑制CDK7。LDC4297对CDK7的亲和力非常高。LDC4297以浓度依赖性方式抑制人类原代成纤维细胞中HCMV的复制，EC50=24.5 ± 1.3 nM。<1 μM的LDC4297对CDK7的抑制作用并不引起广泛的毒性作用，相反地，在某些特定情况下，低浓度的、只有纳摩尔浓度级别的LDC4297能在一系列肿瘤细胞系中诱导毒性。LDC4297抑制HCMV的活性是由于多方面途径，它们参与干扰病毒诱导的Rb磷酸化[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 成纤维细胞 | ||
| 浓度 | 0.1-50 μM | |||
| 孵育时间 | 3天 | |||
| 方法 | 将细胞接种于24孔板中，并用不同浓度的抗病毒化合物（0.1-50 μM）对其进行处理。一定时间后，进行台盼蓝拒染实验，用0.1%台盼蓝在室温下染色10分钟，然后在显微镜下统计活细胞数目。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | LDC4297的药代动力学分析表明该化合物前景广阔。在CD1小鼠的药代动力学分析显示，在口服途径后，LDC4297具有积极的特征。其半衰期t1/2z为1.6 h，在体内血浆中达到峰浓度（1297.6 ng/ml）的平均时间Tmax为0.5小时。在血浆中持续存在至少8 h，其口服生物利用度为97.7%[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | CD-1小鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 432.52 | 分子式 | C23H28N8O |
| CAS号 | 1453834-21-3 | SDF | Download LDC4297 SDF |
| Smiles | CC(C)C1=C2N=C(N=C(N2N=C1)NCC3=CC=CC=C3N4C=CC=N4)OC5CCCNC5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (198.83 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 86 mg/mL (198.83 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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