AZD4573
AZD4573是有效的CDK9抑制剂（IC50<0.004 μM），具有高选择性。
AZD4573 Chemical Structure
CAS: 2057509-72-3
产品质控
批次：
纯度：
99.91%
99.91
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | AZD4573是有效的CDK9抑制剂（IC50<0.004 μM），具有高选择性。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在细胞中，AZD4573的短期处理可导致胞内pSer2-RNAPII的减少（与浓度和时间相关），在大多数血液癌细胞系中激活caspase3和细胞凋亡[1]。 在多种人类血液癌细胞中，AZD4573诱导caspase快速激活（6 h）并丧失生存活力（24 h），而对实体瘤影响甚微[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在多种动物模型中，AZD4573具有较短的半衰期，在大鼠、狗和猴体内，半衰期小于1 h。通过静脉注射途径给药，AZD4573具有良好的溶解性[1]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05140382 | Completed | Relapsed/Refractory Peripheral T-cell Lymphoma|Relapsed/Refractory Classical Hodgkins Lymphoma |
AstraZeneca |
December 15 2021 | Phase 2 |
| NCT04630756 | Active not recruiting | Advanced Haematological Malignancies |
AstraZeneca|Parexel |
February 17 2021 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03263637 | Completed | Relapsed or Refractory Haematological Malignancies Including|Acute Myeloid Leukemia|Acute Lymphocytic Leukemia|Chronic Lymphocytic Leukemia|High Risk Myelodysplastic Syndrome|Chronic Myelomonocytic Leukemia|Richter''s Syndrome|B-cell Non-Hodgkin Lymphoma|T-cell Non-Hodgkin Lymphoma|Small Lymphocytic Lymphoma|Multiple Myeloma |
AstraZeneca |
October 24 2017 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 429.94 | 分子式 | C22H28ClN5O2 |
| CAS号 | 2057509-72-3 | SDF | -- |
| Smiles | CC(=O)NC1CCCC(C1)C(=O)NC2=NC=C(C(=C2)C3=C4CC(CN4N=C3)(C)C)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (200.02 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 86 mg/mL (200.02 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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