S7023 |
Z-VAD-FMK
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Z-VAD-FMK (Z-VAD(OMe)-FMK)是一种细胞渗透性的,不可逆泛caspase抑制剂,在THP.1 和 Jurkat T细胞中阻断细胞凋亡的所有特性。 |
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Nature, 2024, 626(7998):411-418.
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Nature, 2024, 626(7998):411-418.
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Cell, 2024, 187(15):4061-4077.e17
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S1029 |
Lenalidomide
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Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):9559
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Nat Commun, 2024, 15(1):7388
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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S2768 |
Dinaciclib
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Dinaciclib是一种新型有效的CDK抑制剂,作用于CDK2,CDK5,CDK1和CDK9,无细胞试验中IC50分别为1 nM,1 nM,3 nM和4 nM。它也会阻断胸甘(dThd) DNA整合。Dinaciclib 可通过激活caspases 8和caspases 9来诱导细胞凋亡。Phase 3。 |
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Cell Death Dis, 2024, 15(4):285
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Cell Death Dis, 2024, 15(5):345
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Cell Death Dis, 2024, 15(4):285
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S2228 |
Belnacasan (VX-765)
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Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂,无细胞试验中Ki为0.8 nM。Phase 2。 |
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Journal of Environmental Sciences, 2025, Volume 148
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Mol Cancer, 2024, 23(1):240
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Nat Commun, 2024, 15(1):8266
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S7312 |
Z-DEVD-FMK
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Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor)是一种特异性,不可逆的Caspase-3抑制剂,也能有效抑制caspase-6, caspase-7, caspase-8和caspase-10。 |
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Cell Rep Med, 2024, 5(3):101476
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J Immunother Cancer, 2024, 12(10)e009032
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Cancer Lett, 2024, 588:216797
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S7311 |
Q-VD-Oph
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Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一种有效的pan-caspase抑制剂,作用于caspases 1, 3, 8和9,IC50范围在25到400 nM之间,有效抑制与细胞凋亡相关的末端caspase激活,底物裂解,及DNA梯状条带形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):830
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Cell Death Dis, 2024, 15(5):363
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):125
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S7314 |
Z-IETD-FMK
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Z-IETD-FMK (Caspase-8 Inhibitor, Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK)是一种特异性Caspase-8抑制剂。Z-IETD-FMK也是颗粒酶B(granzyme B)抑制剂。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):1282
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J Immunother Cancer, 2024, 12(10)e009032
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Mol Metab, 2024, 87:101988
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S7775 |
Emricasan (IDN-6556)
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Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶(pan-caspase)抑制剂。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制剂。 |
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Immunity, 2024, S1074-7613(24)00221-8
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Acta Neuropathol, 2024, 147(1):56
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Cell Death Differ, 2024, 31(7):938-953
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S7901 |
Ac-DEVD-CHO
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Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO)是Group II caspases的有效抑制剂,对caspase-3和caspase-7的Ki值分别为0.2 nM和1.6 nM。对caspase-2制剂效果弱,Ki值为1.7 μM。 |
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Environ Pollut, 2024, 345:123467
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Int J Mol Sci, 2024, 25(1)627
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Cell, 2023, 186(14):3033-3048.e20
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S7313 |
Z-LEHD-FMK TFA
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Z-LEHD-FMK TFA (Caspase-9 Inhibitor) 是一种具有细胞透性、不可逆的Caspase-9抑制剂,有助于细胞生存。 |
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Front Immunol, 2024, 15:1384606
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Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 284:116944
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PLoS Pathog, 2024, 20(4):e1012146
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S8102 |
Z-VAD(OH)-FMK (Caspase Inhibitor VI)
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Z-VAD(OH)-FMK (Caspase Inhibitor VI) 是一类不可逆的泛caspase抑制剂。
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Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30
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Nat Commun, 2024, 15(1):9464
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J Ethnopharmacol, 2024, 328:118057
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S2891 |
GW441756
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GW441756 是一种有效的,选择性的TrkA抑制剂,IC50为2 nM,对c-Raf1和CDK2几乎没有抑制活性。GW441756 可增加caspase-3并诱导凋亡。 |
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Cells, 2023, 12(3)373
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Cells, 2023, 12(3):373
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J Cell Mol Med, 2023, 10.1111/jcmm.17906
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S2738 |
PAC-1
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PAC-1是一种有效的procaspase-3(酶原-3)激活剂,EC50为0.22 μM,是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。 |
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Nat Commun, 2023, 14(1):5773
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Nat Commun, 2023, 14(1):5773
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Microb Cell, 2023, 10(8):157-169
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S8507 |
Z-YVAD-FMK
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Z-YVAD-FMK 是一种具有抗炎和抗肿瘤活性的细胞渗透性的、不可逆的 caspase-1 特异性抑制剂。 |
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Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166
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EMBO J, 2023, e113118.
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J Nanobiotechnology, 2023, 21(1):426
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S2927 |
Apoptosis Activator 2
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Apoptosis Activator 2强诱导caspase-3激活, PARP分裂, DNA断裂,导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的),IC50约为4 μM,抑制HMEC, PREC和MCF-10A细胞活性。 |
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BMC Mol Cell Biol, 2023, 24(1):14
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BMC Mol Cell Biol, 2023, 24(1):14
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Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)184
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S2417 |
20-Hydroxyecdysone
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20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E, B-ecdysone, Commisterone, Crustecdysone) 是一种自然发生的蜕皮激素,控制节肢动物的蜕皮和变态。20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E) 可抑制 caspase 活性并通过20E核受体复合体 EcR-USP 来诱导自噬。 |
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bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.04.574133
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Appl Sci, 2023, 13(2), 860
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Biomed Environ Sci, 2022, 35(6):504-517
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S2448 |
Gambogic Acid
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Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin)激活caspases,EC50为0.78 - 1.64 μM,且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 和 Mcl-1,IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。 |
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Cells, 2023, 12(18)2247
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Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
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Cancers (Basel), 2022, 14(22)5505
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S9042 |
Wedelolactone
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Wedelolactone, a medicinal plant-derived natural compound, is an inhibitor of IKK that is critical for activation of NF-κB by mediating phosphorylation and degradation of IκBα. Wedelolactone is also an inhibitor of caspase-11. |
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Int J Ophthalmol, 2024, 17(4):616-624
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PeerJ, 2022, 10:e13766
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Exp Eye Res, 2021, 211:108750
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S3275 |
Senkyunolide I
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Senkyunolide I (SEI, SENI) 是一种从 Ligusticum chuanxiong 中提取的口服活性化合物,具有止痛、抗偏头痛、神经保护、抗氧化和抗凋亡的活性。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可上调 Erk1/2 的磷酸化,并诱导 Nrf2 的核易位,伴随着HO-1和NQO1的表达增强。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可提高 Bcl-2/Bax 的比例,并抑制裂化的 caspase 3 和 caspase 9 的表达。 |
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iScience, 2024, 27(7):110367
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World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
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SSRN , 2024, 10.2139/ssrn.4696834
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S5967 |
Berberine chloride hydrate
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Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8,poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。 |
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Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242
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Front Pharmacol, 2021, 12:632201
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S3865 |
Taurochenodeoxycholic acid
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Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholate, TCDCA, Chenodeoxycholyltaurine)), a bile acid formed in the liver of most species, is used as a cholagogue and choleretic. |
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Nat Commun, 2021, 12(1):6479
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Microbiome, 2019, 7(1):145
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S7326 |
Tasisulam
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Tasisulam (LY573636)是一种抗肿瘤剂,是通过内源途径导致细胞凋亡的诱导物。 Phase 3 |
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Skin Pharmacol Physiol, 2016, 29(6):281-290
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S3238 |
Resibufogenin
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Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。 |
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Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
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Phytomedicine, 2022, 102:154182
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S0563 |
10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel
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10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (10-Deacetyl-7-xylosyltaxol, 7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel)是紫杉醇的衍生物,也是天然存在的木糖苷,从Taxus chinensis中分离出来,它可以引起PC-3细胞明显的有丝分裂停滞,并上调促凋亡蛋白Bax和Bad的表达,以及下调抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-XL的表达,从而导致线粒体膜通透性的紊乱和caspase-9的激活。 |
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Cell Death Dis, 2022, 13-9:799
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S8487 |
AP20187
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AP20187 (B/B Homodimerizer, HY-13992) 是一种二聚化的化学诱导剂,可激活 FKBP-Casp8。 |
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Front Immunol, 2022, 13:1110322
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S9817 |
Ac-FLTD-CMK
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Ac-FLTD-CMK 是一种特异性的 inflammatory caspases 的抑制剂。Ac-FLTD-CMK 在体外通过 caspases-1、-4、-5 和 -11 抑制 gasdermin D (GSDMD) 裂解。Ac-FLTD-CMK 对caspases-1、caspases-4 和 caspases-5 的IC50值分别为 46.7 nM、1.49 μM 和 329 nM。 |
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):416
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Biomolecules, 2022, 12(11)1660
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S9634 |
Phenoxodiol (Haginin E)
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Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) 是一种具有抗肿瘤活性的异黄酮类似物,可激活 caspase 系统,抑制 XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis),并破坏 FLICE inhibitory protein (FLIP) 的表达,从而导致肿瘤细胞凋亡。Phenoxodiol 也抑制 DNA topoisomerase II。 |
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Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716
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F1715New |
pro Caspase3 Rabbit mAb
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E3037 |
Solanum lyratum Extract
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Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)可以增加Bax水平,降低Bcl-2的水平,导致线粒体膜电位(Δæm)丢失,细胞色素C释放,caspase-9和-3激活,最终导致细胞凋亡。Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)还促进p53和p27分泌,但降低cyclin B1水平,从而导致S期阻滞。 |
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F0461New |
Caspase1 Rabbit mAb
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Caspase 1,Caspase-1,caspase-1 p10 |
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S6899 |
Licochalcone D
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Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮,具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性,并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。 |
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S0913 |
4',5,7-Trimethoxyflavone
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4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮,可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比,激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。 |
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F0135New |
Cleaved Caspase3 (Asp175) Rabbit mAb
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Active Caspase-3,Caspase 3, Active,Cleaved Caspase-3,Cleaved Caspase-3 (Asp175) |
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S6501 |
NVP 231
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NVP 231是新型CerK抑制剂,在体外抑制重组CerK的催化活性,IC50为12 nM。 |
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S3224 |
Cinobufagin
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Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2,同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。 |
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E3053 |
Mentha Arvensis Leaf Extract
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Mentha Arvensis Leaf Extract是从薄荷Mentha Arvensis叶中提取的,与合成的GSNPs联合使用可能是一种很有前景的抗乳腺癌药物,因为它们毒性小,无诱变作用,并介导caspase 9-依赖性凋亡。 |
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E3835 |
Cordyceps Militaris Extract
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Cordyceps Militaris Extract 从蛹虫草Cordyceps militaris中提取,通过caspase-3诱导细胞凋亡和细胞焦亡,可用作抗癌剂。 |
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S3267 |
Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside)
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Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside)是从 Carthamus tinctorius 中提取的黄酮,可改变受伤神经元的形状和结构,减少凋亡细胞,下调 p-JAK2、p-STAT3、caspase-3 和 Bax 的表达,并降低Bax免疫反应性,并增加 Bcl-2 蛋白表达和免疫反应性。 |
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F0275New |
Cleaved Caspase7 (Asp198) Rabbit mAb
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E2354 |
Valepotriate
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Valepotriate从Valeriana jatamansi Jones中分离一种不稳定的环烯醚萜,通过显著增加GABAA、谷氨酸脱羧酶65 (glutamic acid decarboxylase 65)和Bcl-2的表达,以及降低caspase-3表达发挥抗癫痫作用。 |
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F0625New |
Caspase2 mAb
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Caspase 2,Caspase-2 |
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A5139 |
Caspase-10 Rabbit Recombinant mAb
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Caspase-10 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of Caspase-10. |
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S9276 |
Alisol B
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Alisol B, a triterpene from Alismatis rhizoma, induces Bax up-regulation and nuclear translocation, the activation of initiator caspase-8 and caspase-9, and executor caspase-3, suggesting the involvement of both extrinsic and intrinsic apoptosis pathways. |
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S2271 |
Berberine chloride
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Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1,Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。 |
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Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
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Transl Oncol, 2023, 35:101712
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J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11
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S0354 |
Alsterpaullone
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Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。 |
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E3281 |
Eleutherine Plicata Extract
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Eleutherine Plicata Extract提取自红葱Eleutherine plicata,是一种很有潜力的药用植物,其与caspase-8结合,从而导致细胞毒性。 |
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E3638 |
Lysinotus pauciflorus Extract
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Lysinotus Pauciflorus Extract从石吊兰Lysinotus Pauciflorus中提取,通过caspase-3介导的线粒体途径诱导肝细胞癌细胞凋亡。 |
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S6882 |
HI-TOPK-032
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HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化,调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度,并在癌细胞中诱导凋亡。 |
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S4513 |
RGD peptide (GRGDNP)
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RGD peptide (GRGDNP) 是 integrins 与细胞外基质结合的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 可能通过直接激活 caspase-3 并诱导凋亡。 |
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A5690 |
Caspase-14 Rabbit Recombinant mAb
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Caspase-14 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total Caspase-14. |
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S9075 |
Mulberroside A
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Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的,具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性,并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的表达并抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化。 |
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S3088 |
(±)-Methyl Jasmonate
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(±)-Methyl Jasmonate (MeJA, Methyl jasmonate, Methyl 2-(3-oxo-2-(pent-2-en-1-yl)cyclopentyl)acetate),是一种植物激素,在植物中起着至关重要的细胞调节剂的作用,是调节炎症性肠病(IBDs)的新候选药物,可调节 caspase 型蛋白酶家族主要类型的表达。 |
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S9097 |
Alisol B Acetate
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Alisol B acetate, a triterpene from Alismatis rhizoma, induces Bax up-regulation and nuclear translocation, the activation of initiator caspase-8 and caspase-9, and executor caspase-3, suggesting the involvement of both extrinsic and intrinsic apoptosis pathways. |
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S5550 |
Ethyl gallate
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Ethyl gallat (Phyllemblin, gallic acid ethyl ester), which could be found naturally in a variety of plant sources, is a food additive with antimicrobial activity. |
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S5579 |
Chelidonic acid
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Chelidonic acid (Jerva acid, Jervaic acid, γ-Pyrone-2,6-dicarboxylic acid) 是在几种植物中发现的次级代谢产物,对实验动物的过敏性疾病具有治疗潜力。Chelidonic acid 通过阻断HMC-1细胞中的 NF-κB 和 caspase-1 来抑制 IL-6 的产生。Chelidonic acid 也是 glutamate decarboxylase 的抑制剂,其Ki值为1.2 μM。 |
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S6990 |
Phytohemagglutinin (PHA)
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Phytohemagglutinin (PHA)在毕赤酵母中利用天然信号肽或酿酒酵母α-因子前体序列表达,将蛋白质引导至分泌途径。Phytohemagglutinin 可通过增加凋亡蛋白 Bax 和激活 caspases-3 来诱导人HEp-2癌细胞的凋亡。 |
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Molecules, 2023, 28(6)2426
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S4353 |
Terfenadine
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Terfenadine is an antihistamine, generally completely metabolizes to the active form fexofenadine in the liver by the enzyme cytochrome P450 CYP3A4 isoform. Terfenadine ((±)-Terfenadine) is a potent open-channel blocker of hERG with an IC50 of 204 nM. Terfenadine, an H1 histamine receptor antagonist, acts as a potent apoptosis inducer in melanoma cells through modulation of Ca2+ homeostasis. Terfenadine induces ROS-dependent apoptosis, simultaneously activates Caspase-4, -2, -9. |
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S5584 |
Citronellol
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Citronellol (Dihydrogeraniol, (±)-β-Citronellol), a constituent of rose and geranium oils, is used in perfumes and insect repellents. Citronellol can cause necrotic apoptosis of NCI-H1299 cells by up-regulating TNF-α, RIP1 / RIP3 activities, and down-regulating caspase-3 / caspase-8 activities. Citronellol also results in a biphasic increase in ROS production at 1 h and at 12 h in NCI-H1299 cells. |
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F0067New |
Caspase-8 Mouse mAb
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Casp8,Caspase 8,caspase-8,caspase-8 p18,Pro Caspase-8 |
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F1080New |
Caspase3 Rabbit mAb
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Caspase 3,Caspase-3 |
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Int J Pharm, 2021, 608:121066
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S6846 |
Gly-Phe β-naphthylamide
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Gly-Phe β-naphthylamide (Gly-Phe beta-naphthylamide)是在溶酶体内积累的组织蛋白酶 C 的底物。Gly-Phe-β-naphthylamide 可以抑制 caspase-8 的组织蛋白酶依赖性激活。 |
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Anticancer Res, 2024, 44(9):3793-3798
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F0326New |
Cleaved Caspase9 (Asp315) Rabbit mAb
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S7023 |
Z-VAD-FMK
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Z-VAD-FMK (Z-VAD(OMe)-FMK)是一种细胞渗透性的,不可逆泛caspase抑制剂,在THP.1 和 Jurkat T细胞中阻断细胞凋亡的所有特性。 |
- Nature, 2024, 626(7998):411-418.
- Nature, 2024, 626(7998):411-418.
- Cell, 2024, 187(15):4061-4077.e17
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S2228 |
Belnacasan (VX-765)
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Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂,无细胞试验中Ki为0.8 nM。Phase 2。 |
- Journal of Environmental Sciences, 2025, Volume 148
- Mol Cancer, 2024, 23(1):240
- Nat Commun, 2024, 15(1):8266
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S7312 |
Z-DEVD-FMK
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Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor)是一种特异性,不可逆的Caspase-3抑制剂,也能有效抑制caspase-6, caspase-7, caspase-8和caspase-10。 |
- Cell Rep Med, 2024, 5(3):101476
- J Immunother Cancer, 2024, 12(10)e009032
- Cancer Lett, 2024, 588:216797
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S7311 |
Q-VD-Oph
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Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一种有效的pan-caspase抑制剂,作用于caspases 1, 3, 8和9,IC50范围在25到400 nM之间,有效抑制与细胞凋亡相关的末端caspase激活,底物裂解,及DNA梯状条带形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):830
- Cell Death Dis, 2024, 15(5):363
- Cell Death Discov, 2024, 10(1):125
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S7314 |
Z-IETD-FMK
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Z-IETD-FMK (Caspase-8 Inhibitor, Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK)是一种特异性Caspase-8抑制剂。Z-IETD-FMK也是颗粒酶B(granzyme B)抑制剂。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):1282
- J Immunother Cancer, 2024, 12(10)e009032
- Mol Metab, 2024, 87:101988
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S7775 |
Emricasan (IDN-6556)
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Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶(pan-caspase)抑制剂。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制剂。 |
- Immunity, 2024, S1074-7613(24)00221-8
- Acta Neuropathol, 2024, 147(1):56
- Cell Death Differ, 2024, 31(7):938-953
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S7901 |
Ac-DEVD-CHO
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Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO)是Group II caspases的有效抑制剂,对caspase-3和caspase-7的Ki值分别为0.2 nM和1.6 nM。对caspase-2制剂效果弱,Ki值为1.7 μM。 |
- Environ Pollut, 2024, 345:123467
- Int J Mol Sci, 2024, 25(1)627
- Cell, 2023, 186(14):3033-3048.e20
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S7313 |
Z-LEHD-FMK TFA
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Z-LEHD-FMK TFA (Caspase-9 Inhibitor) 是一种具有细胞透性、不可逆的Caspase-9抑制剂,有助于细胞生存。 |
- Front Immunol, 2024, 15:1384606
- Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 284:116944
- PLoS Pathog, 2024, 20(4):e1012146
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S8102 |
Z-VAD(OH)-FMK (Caspase Inhibitor VI)
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Z-VAD(OH)-FMK (Caspase Inhibitor VI) 是一类不可逆的泛caspase抑制剂。
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- Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30
- Nat Commun, 2024, 15(1):9464
- J Ethnopharmacol, 2024, 328:118057
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S8507 |
Z-YVAD-FMK
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Z-YVAD-FMK 是一种具有抗炎和抗肿瘤活性的细胞渗透性的、不可逆的 caspase-1 特异性抑制剂。 |
- Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166
- EMBO J, 2023, e113118.
- J Nanobiotechnology, 2023, 21(1):426
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S2417 |
20-Hydroxyecdysone
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20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E, B-ecdysone, Commisterone, Crustecdysone) 是一种自然发生的蜕皮激素,控制节肢动物的蜕皮和变态。20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E) 可抑制 caspase 活性并通过20E核受体复合体 EcR-USP 来诱导自噬。 |
- bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.04.574133
- Appl Sci, 2023, 13(2), 860
- Biomed Environ Sci, 2022, 35(6):504-517
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S9042 |
Wedelolactone
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Wedelolactone, a medicinal plant-derived natural compound, is an inhibitor of IKK that is critical for activation of NF-κB by mediating phosphorylation and degradation of IκBα. Wedelolactone is also an inhibitor of caspase-11. |
- Int J Ophthalmol, 2024, 17(4):616-624
- PeerJ, 2022, 10:e13766
- Exp Eye Res, 2021, 211:108750
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S3275 |
Senkyunolide I
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Senkyunolide I (SEI, SENI) 是一种从 Ligusticum chuanxiong 中提取的口服活性化合物,具有止痛、抗偏头痛、神经保护、抗氧化和抗凋亡的活性。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可上调 Erk1/2 的磷酸化,并诱导 Nrf2 的核易位,伴随着HO-1和NQO1的表达增强。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可提高 Bcl-2/Bax 的比例,并抑制裂化的 caspase 3 和 caspase 9 的表达。 |
- iScience, 2024, 27(7):110367
- World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
- SSRN , 2024, 10.2139/ssrn.4696834
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S9817 |
Ac-FLTD-CMK
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Ac-FLTD-CMK 是一种特异性的 inflammatory caspases 的抑制剂。Ac-FLTD-CMK 在体外通过 caspases-1、-4、-5 和 -11 抑制 gasdermin D (GSDMD) 裂解。Ac-FLTD-CMK 对caspases-1、caspases-4 和 caspases-5 的IC50值分别为 46.7 nM、1.49 μM 和 329 nM。 |
- Cell Death Discov, 2024, 10(1):416
- Biomolecules, 2022, 12(11)1660
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E3053 |
Mentha Arvensis Leaf Extract
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Mentha Arvensis Leaf Extract是从薄荷Mentha Arvensis叶中提取的,与合成的GSNPs联合使用可能是一种很有前景的抗乳腺癌药物,因为它们毒性小,无诱变作用,并介导caspase 9-依赖性凋亡。 |
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E3835 |
Cordyceps Militaris Extract
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Cordyceps Militaris Extract 从蛹虫草Cordyceps militaris中提取,通过caspase-3诱导细胞凋亡和细胞焦亡,可用作抗癌剂。 |
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S3267 |
Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside)
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Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside)是从 Carthamus tinctorius 中提取的黄酮,可改变受伤神经元的形状和结构,减少凋亡细胞,下调 p-JAK2、p-STAT3、caspase-3 和 Bax 的表达,并降低Bax免疫反应性,并增加 Bcl-2 蛋白表达和免疫反应性。 |
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E2354 |
Valepotriate
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Valepotriate从Valeriana jatamansi Jones中分离一种不稳定的环烯醚萜,通过显著增加GABAA、谷氨酸脱羧酶65 (glutamic acid decarboxylase 65)和Bcl-2的表达,以及降低caspase-3表达发挥抗癫痫作用。 |
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S9075 |
Mulberroside A
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Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的,具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性,并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的表达并抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化。 |
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S5579 |
Chelidonic acid
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Chelidonic acid (Jerva acid, Jervaic acid, γ-Pyrone-2,6-dicarboxylic acid) 是在几种植物中发现的次级代谢产物,对实验动物的过敏性疾病具有治疗潜力。Chelidonic acid 通过阻断HMC-1细胞中的 NF-κB 和 caspase-1 来抑制 IL-6 的产生。Chelidonic acid 也是 glutamate decarboxylase 的抑制剂,其Ki值为1.2 μM。 |
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S5584 |
Citronellol
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Citronellol (Dihydrogeraniol, (±)-β-Citronellol), a constituent of rose and geranium oils, is used in perfumes and insect repellents. Citronellol can cause necrotic apoptosis of NCI-H1299 cells by up-regulating TNF-α, RIP1 / RIP3 activities, and down-regulating caspase-3 / caspase-8 activities. Citronellol also results in a biphasic increase in ROS production at 1 h and at 12 h in NCI-H1299 cells. |
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S6846 |
Gly-Phe β-naphthylamide
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Gly-Phe β-naphthylamide (Gly-Phe beta-naphthylamide)是在溶酶体内积累的组织蛋白酶 C 的底物。Gly-Phe-β-naphthylamide 可以抑制 caspase-8 的组织蛋白酶依赖性激活。 |
- Anticancer Res, 2024, 44(9):3793-3798
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S1029 |
Lenalidomide
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Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):9559
- Nat Commun, 2024, 15(1):7388
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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S2768 |
Dinaciclib
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Dinaciclib是一种新型有效的CDK抑制剂,作用于CDK2,CDK5,CDK1和CDK9,无细胞试验中IC50分别为1 nM,1 nM,3 nM和4 nM。它也会阻断胸甘(dThd) DNA整合。Dinaciclib 可通过激活caspases 8和caspases 9来诱导细胞凋亡。Phase 3。 |
- Cell Death Dis, 2024, 15(4):285
- Cell Death Dis, 2024, 15(5):345
- Cell Death Dis, 2024, 15(4):285
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S2891 |
GW441756
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GW441756 是一种有效的,选择性的TrkA抑制剂,IC50为2 nM,对c-Raf1和CDK2几乎没有抑制活性。GW441756 可增加caspase-3并诱导凋亡。 |
- Cells, 2023, 12(3)373
- Cells, 2023, 12(3):373
- J Cell Mol Med, 2023, 10.1111/jcmm.17906
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S2738 |
PAC-1
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PAC-1是一种有效的procaspase-3(酶原-3)激活剂,EC50为0.22 μM,是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):5773
- Nat Commun, 2023, 14(1):5773
- Microb Cell, 2023, 10(8):157-169
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S2927 |
Apoptosis Activator 2
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Apoptosis Activator 2强诱导caspase-3激活, PARP分裂, DNA断裂,导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的),IC50约为4 μM,抑制HMEC, PREC和MCF-10A细胞活性。 |
- BMC Mol Cell Biol, 2023, 24(1):14
- BMC Mol Cell Biol, 2023, 24(1):14
- Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)184
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S2448 |
Gambogic Acid
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Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin)激活caspases,EC50为0.78 - 1.64 μM,且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 和 Mcl-1,IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。 |
- Cells, 2023, 12(18)2247
- Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
- Cancers (Basel), 2022, 14(22)5505
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S5967 |
Berberine chloride hydrate
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Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8,poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。 |
- Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242
- Front Pharmacol, 2021, 12:632201
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S3865 |
Taurochenodeoxycholic acid
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Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholate, TCDCA, Chenodeoxycholyltaurine)), a bile acid formed in the liver of most species, is used as a cholagogue and choleretic. |
- Nat Commun, 2021, 12(1):6479
- Microbiome, 2019, 7(1):145
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S7326 |
Tasisulam
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Tasisulam (LY573636)是一种抗肿瘤剂,是通过内源途径导致细胞凋亡的诱导物。 Phase 3 |
- Skin Pharmacol Physiol, 2016, 29(6):281-290
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S3238 |
Resibufogenin
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Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。 |
- Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
- Phytomedicine, 2022, 102:154182
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S0563 |
10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel
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10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (10-Deacetyl-7-xylosyltaxol, 7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel)是紫杉醇的衍生物,也是天然存在的木糖苷,从Taxus chinensis中分离出来,它可以引起PC-3细胞明显的有丝分裂停滞,并上调促凋亡蛋白Bax和Bad的表达,以及下调抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-XL的表达,从而导致线粒体膜通透性的紊乱和caspase-9的激活。 |
- Cell Death Dis, 2022, 13-9:799
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S9634 |
Phenoxodiol (Haginin E)
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Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) 是一种具有抗肿瘤活性的异黄酮类似物,可激活 caspase 系统,抑制 XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis),并破坏 FLICE inhibitory protein (FLIP) 的表达,从而导致肿瘤细胞凋亡。Phenoxodiol 也抑制 DNA topoisomerase II。 |
- Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716
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E3037 |
Solanum lyratum Extract
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Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)可以增加Bax水平,降低Bcl-2的水平,导致线粒体膜电位(Δæm)丢失,细胞色素C释放,caspase-9和-3激活,最终导致细胞凋亡。Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)还促进p53和p27分泌,但降低cyclin B1水平,从而导致S期阻滞。 |
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S6899 |
Licochalcone D
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Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮,具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性,并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。 |
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S0913 |
4',5,7-Trimethoxyflavone
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4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮,可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比,激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。 |
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S6501 |
NVP 231
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NVP 231是新型CerK抑制剂,在体外抑制重组CerK的催化活性,IC50为12 nM。 |
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S9276 |
Alisol B
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Alisol B, a triterpene from Alismatis rhizoma, induces Bax up-regulation and nuclear translocation, the activation of initiator caspase-8 and caspase-9, and executor caspase-3, suggesting the involvement of both extrinsic and intrinsic apoptosis pathways. |
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S2271 |
Berberine chloride
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Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1,Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。 |
- Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
- Transl Oncol, 2023, 35:101712
- J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11
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S0354 |
Alsterpaullone
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Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。 |
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S4513 |
RGD peptide (GRGDNP)
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RGD peptide (GRGDNP) 是 integrins 与细胞外基质结合的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 可能通过直接激活 caspase-3 并诱导凋亡。 |
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S9097 |
Alisol B Acetate
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Alisol B acetate, a triterpene from Alismatis rhizoma, induces Bax up-regulation and nuclear translocation, the activation of initiator caspase-8 and caspase-9, and executor caspase-3, suggesting the involvement of both extrinsic and intrinsic apoptosis pathways. |
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S5550 |
Ethyl gallate
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Ethyl gallat (Phyllemblin, gallic acid ethyl ester), which could be found naturally in a variety of plant sources, is a food additive with antimicrobial activity. |
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S6990 |
Phytohemagglutinin (PHA)
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Phytohemagglutinin (PHA)在毕赤酵母中利用天然信号肽或酿酒酵母α-因子前体序列表达,将蛋白质引导至分泌途径。Phytohemagglutinin 可通过增加凋亡蛋白 Bax 和激活 caspases-3 来诱导人HEp-2癌细胞的凋亡。 |
- Molecules, 2023, 28(6)2426
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S4353 |
Terfenadine
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Terfenadine is an antihistamine, generally completely metabolizes to the active form fexofenadine in the liver by the enzyme cytochrome P450 CYP3A4 isoform. Terfenadine ((±)-Terfenadine) is a potent open-channel blocker of hERG with an IC50 of 204 nM. Terfenadine, an H1 histamine receptor antagonist, acts as a potent apoptosis inducer in melanoma cells through modulation of Ca2+ homeostasis. Terfenadine induces ROS-dependent apoptosis, simultaneously activates Caspase-4, -2, -9. |
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