Caspase

亚型特异性产品

Caspase-1 Caspase-3 Caspase-8 Caspase-9 Caspase-4 Capase-7 Caspase-2 Caspase-5 Caspase-6 Caspase-10 Caspase-7

信号通路图

Caspase产品

所有产品(62)
Caspase抑制剂 (22)
Caspase抗体 (2)
Caspase激活剂 (24)
Caspase激动剂 (1)
Caspase调节剂 (3)
新Caspase产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用
S7023	Z-VAD-FMK	Z-VAD-FMK (Z-VAD(OMe)-FMK)是一种细胞渗透性的，不可逆泛caspase抑制剂，在THP.1 和 Jurkat T细胞中阻断细胞凋亡的所有特性。	Nature, 2024, 626(7998):411-418. Nature, 2024, 626(7998):411-418. Cell, 2024, 187(15):4061-4077.e17
S1029	Lenalidomide	Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂，在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体，它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):9559 Nat Commun, 2024, 15(1):7388 Clin Immunol, 2024, 260:109915
S2768	Dinaciclib	Dinaciclib是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2，CDK5，CDK1和CDK9，无细胞试验中IC50分别为1 nM，1 nM，3 nM和4 nM。它也会阻断胸甘(dThd) DNA整合。Dinaciclib 可通过激活caspases 8和caspases 9来诱导细胞凋亡。Phase 3。	Cell Death Dis, 2024, 15(4):285 Cell Death Dis, 2024, 15(5):345 Cell Death Dis, 2024, 15(4):285
S2228	Belnacasan (VX-765)	Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂，无细胞试验中K_i为0.8 nM。Phase 2。	Journal of Environmental Sciences, 2025, Volume 148 Nat Commun, 2024, 15(1):8266 EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00093-3
S7312	Z-DEVD-FMK	Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor)是一种特异性，不可逆的Caspase-3抑制剂，也能有效抑制caspase-6， caspase-7， caspase-8和caspase-10。	Cell Rep Med, 2024, 5(3):101476 J Immunother Cancer, 2024, 12(10)e009032 Cancer Lett, 2024, 588:216797
S7311	Q-VD-Oph	Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一种有效的pan-caspase抑制剂，作用于caspases 1， 3， 8和9，IC50范围在25到400 nM之间，有效抑制与细胞凋亡相关的末端caspase激活，底物裂解，及DNA梯状条带形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染。	Nat Commun, 2024, 15(1):830 Cell Death Dis, 2024, 15(5):363 Cell Death Discov, 2024, 10(1):125
S7314	Z-IETD-FMK	Z-IETD-FMK (Caspase-8 Inhibitor, Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK)是一种特异性Caspase-8抑制剂。Z-IETD-FMK也是颗粒酶B（granzyme B）抑制剂。	Nat Commun, 2024, 15(1):1282 J Immunother Cancer, 2024, 12(10)e009032 Mol Metab, 2024, 87:101988
S7775	Emricasan (IDN-6556)	Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶（pan-caspase）抑制剂。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制剂。	Immunity, 2024, S1074-7613(24)00221-8 Acta Neuropathol, 2024, 147(1):56 Cell Death Differ, 2024, 31(7):938-953
S7901	Ac-DEVD-CHO	Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO)是Group II caspases的有效抑制剂，对caspase-3和caspase-7的Ki值分别为0.2 nM和1.6 nM。对caspase-2制剂效果弱，Ki值为1.7 μM。	Environ Pollut, 2024, 345:123467 Int J Mol Sci, 2024, 25(1)627 Cell, 2023, 186(14):3033-3048.e20
S7313	Z-LEHD-FMK TFA	Z-LEHD-FMK TFA (Caspase-9 Inhibitor) 是一种具有细胞透性、不可逆的Caspase-9抑制剂，有助于细胞生存。	Front Immunol, 2024, 15:1384606 Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 284:116944 PLoS Pathog, 2024, 20(4):e1012146
S8102	Z-VAD(OH)-FMK (Caspase Inhibitor VI)	Z-VAD(OH)-FMK (Caspase Inhibitor VI) 是一类不可逆的泛caspase抑制剂。	Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30 J Ethnopharmacol, 2024, 328:118057 Toxins (Basel), 2024, 16(1)61
S2891	GW441756	GW441756 是一种有效的，选择性的TrkA抑制剂，IC50为2 nM，对c-Raf1和CDK2几乎没有抑制活性。GW441756 可增加caspase-3并诱导凋亡。	Cells, 2023, 12(3)373 Cells, 2023, 12(3):373 J Cell Mol Med, 2023, 10.1111/jcmm.17906
S2738	PAC-1	PAC-1是一种有效的procaspase-3（酶原-3）激活剂，EC50为0.22 μM，是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。	Nat Commun, 2023, 14(1):5773 Nat Commun, 2023, 14(1):5773 Microb Cell, 2023, 10(8):157-169
S8507	Z-YVAD-FMK	Z-YVAD-FMK 是一种具有抗炎和抗肿瘤活性的细胞渗透性的、不可逆的 caspase-1 特异性抑制剂。	Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166 EMBO J, 2023, e113118. J Nanobiotechnology, 2023, 21(1):426
S2927	Apoptosis Activator 2	Apoptosis Activator 2强诱导caspase-3激活， PARP分裂， DNA断裂，导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的)，IC50约为4 μM，抑制HMEC， PREC和MCF-10A细胞活性。	BMC Mol Cell Biol, 2023, 24(1):14 BMC Mol Cell Biol, 2023, 24(1):14 Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)184
S2417	20-Hydroxyecdysone	20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E, B-ecdysone, Commisterone, Crustecdysone) 是一种自然发生的蜕皮激素，控制节肢动物的蜕皮和变态。20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E) 可抑制 caspase 活性并通过20E核受体复合体 EcR-USP 来诱导自噬。	bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.04.574133 Appl Sci, 2023, 13(2), 860 Biomed Environ Sci, 2022, 35(6):504-517
S2448	Gambogic Acid	Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin)激活caspases，EC50为0.78 - 1.64 μM，且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 和 Mcl-1，IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。	Cells, 2023, 12(18)2247 Cells, 2023, 10.3390/cells12182247 Cancers (Basel), 2022, 14(22)5505
S9042	Wedelolactone	Wedelolactone, a medicinal plant-derived natural compound, is an inhibitor of IKK that is critical for activation of NF-κB by mediating phosphorylation and degradation of IκBα. Wedelolactone is also an inhibitor of caspase-11.	Int J Ophthalmol, 2024, 17(4):616-624 PeerJ, 2022, 10:e13766 Exp Eye Res, 2021, 211:108750
S3275	Senkyunolide I	Senkyunolide I (SEI, SENI) 是一种从 Ligusticum chuanxiong 中提取的口服活性化合物，具有止痛、抗偏头痛、神经保护、抗氧化和抗凋亡的活性。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可上调 Erk1/2 的磷酸化，并诱导 Nrf2 的核易位，伴随着HO-1和NQO1的表达增强。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可提高 Bcl-2/Bax 的比例，并抑制裂化的 caspase 3 和 caspase 9 的表达。	World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213 SSRN , 2024, 10.2139/ssrn.4696834 Cancer Biol Med, 2022, 19(11)j.issn.2095-3941.2022.0451
S5967	Berberine chloride hydrate	Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8，poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。	Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242 Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S3865	Taurochenodeoxycholic acid	Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholate, TCDCA, Chenodeoxycholyltaurine)), a bile acid formed in the liver of most species, is used as a cholagogue and choleretic.	Nat Commun, 2021, 12(1):6479 Microbiome, 2019, 7(1):145
S7326	Tasisulam	Tasisulam (LY573636)是一种抗肿瘤剂，是通过内源途径导致细胞凋亡的诱导物。 Phase 3	Skin Pharmacol Physiol, 2016, 29(6):281-290
S3238	Resibufogenin	Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分，通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达，并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。	Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1 Phytomedicine, 2022, 102:154182
S0563	10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel	10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (10-Deacetyl-7-xylosyltaxol, 7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel)是紫杉醇的衍生物，也是天然存在的木糖苷，从Taxus chinensis中分离出来，它可以引起PC-3细胞明显的有丝分裂停滞，并上调促凋亡蛋白Bax和Bad的表达，以及下调抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-XL的表达，从而导致线粒体膜通透性的紊乱和caspase-9的激活。	Cell Death Dis, 2022, 13-9:799
S8487	AP20187	AP20187 (B/B Homodimerizer, HY-13992) 是一种二聚化的化学诱导剂，可激活 FKBP-Casp8。	Front Immunol, 2022, 13:1110322
S9817	Ac-FLTD-CMK	Ac-FLTD-CMK 是一种特异性的 inflammatory caspases 的抑制剂。Ac-FLTD-CMK 在体外通过 caspases-1、-4、-5 和 -11 抑制 gasdermin D (GSDMD) 裂解。Ac-FLTD-CMK 对caspases-1、caspases-4 和 caspases-5 的IC50值分别为 46.7 nM、1.49 μM 和 329 nM。	Biomolecules, 2022, 12(11)1660
S9634	Phenoxodiol (Haginin E)	Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) 是一种具有抗肿瘤活性的异黄酮类似物，可激活 caspase 系统，抑制 XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis)，并破坏 FLICE inhibitory protein (FLIP) 的表达，从而导致肿瘤细胞凋亡。Phenoxodiol 也抑制 DNA topoisomerase II。	Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716
F1715^New	pro Caspase 3 Rabbit mAb
E3037	Solanum lyratum Extract	Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)可以增加Bax水平，降低Bcl-2的水平，导致线粒体膜电位(Δæm)丢失，细胞色素C释放，caspase-9和-3激活，最终导致细胞凋亡。Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)还促进p53和p27分泌，但降低cyclin B1水平，从而导致S期阻滞。
F0461^New	Caspase-1 Rabbit mAb
S6899	Licochalcone D	Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮，具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性，并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
S0913	4',5,7-Trimethoxyflavone	4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮，可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比，激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。
F0135^New	Cleaved Caspase-3 (Asp175) Rabbit mAb
S6501	NVP 231	NVP 231是新型CerK抑制剂，在体外抑制重组CerK的催化活性，IC50为12 nM。
S3224	Cinobufagin	Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2，同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
E3053	Mentha Arvensis Leaf Extract	Mentha Arvensis Leaf Extract是从薄荷Mentha Arvensis叶中提取的，与合成的GSNPs联合使用可能是一种很有前景的抗乳腺癌药物，因为它们毒性小，无诱变作用，并介导caspase 9-依赖性凋亡。
E3835	Cordyceps Militaris Extract	Cordyceps Militaris Extract 从蛹虫草Cordyceps militaris中提取，通过caspase-3诱导细胞凋亡和细胞焦亡，可用作抗癌剂。
S3267	Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside)	Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside)是从 Carthamus tinctorius 中提取的黄酮，可改变受伤神经元的形状和结构，减少凋亡细胞，下调 p-JAK2、p-STAT3、caspase-3 和 Bax 的表达，并降低Bax免疫反应性，并增加 Bcl-2 蛋白表达和免疫反应性。
F0275^New	Cleaved Caspase-7 (Asp198) Rabbit mAb
E2354	Valepotriate	Valepotriate从Valeriana jatamansi Jones中分离一种不稳定的环烯醚萜，通过显著增加GABA_A、谷氨酸脱羧酶65 (glutamic acid decarboxylase 65)和Bcl-2的表达，以及降低caspase-3表达发挥抗癫痫作用。
F0625^New	Caspase-2 mAb
A5139	Caspase-10 Rabbit Recombinant mAb
S9276	Alisol B	Alisol B, a triterpene from Alismatis rhizoma, induces Bax up-regulation and nuclear translocation, the activation of initiator caspase-8 and caspase-9, and executor caspase-3, suggesting the involvement of both extrinsic and intrinsic apoptosis pathways.
S2271	Berberine chloride	Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。	Adv Healthc Mater, 2023, e2300591. Transl Oncol, 2023, 35:101712 J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11
S0354	Alsterpaullone	Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂，对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。
E3281	Eleutherine Plicata Extract	Eleutherine Plicata Extract提取自红葱Eleutherine plicata，是一种很有潜力的药用植物，其与caspase-8结合，从而导致细胞毒性。
E3638	Lysinotus pauciflorus Extract	Lysinotus Pauciflorus Extract从石吊兰Lysinotus Pauciflorus中提取，通过caspase-3介导的线粒体途径诱导肝细胞癌细胞凋亡。
S6882	HI-TOPK-032	HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化，调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度，并在癌细胞中诱导凋亡。
S4513	RGD peptide (GRGDNP)	RGD peptide (GRGDNP) 是 integrins 与细胞外基质结合的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 可能通过直接激活 caspase-3 并诱导凋亡。
A5690	Caspase-14 Rabbit Recombinant mAb
S9075	Mulberroside A	Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的，具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性，并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的表达并抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化。
S3088	(±)-Methyl Jasmonate	(±)-Methyl Jasmonate (MeJA, Methyl jasmonate, Methyl 2-(3-oxo-2-(pent-2-en-1-yl)cyclopentyl)acetate)，是一种植物激素，在植物中起着至关重要的细胞调节剂的作用，是调节炎症性肠病(IBDs)的新候选药物，可调节 caspase 型蛋白酶家族主要类型的表达。
S9097	Alisol B Acetate	Alisol B acetate, a triterpene from Alismatis rhizoma, induces Bax up-regulation and nuclear translocation, the activation of initiator caspase-8 and caspase-9, and executor caspase-3, suggesting the involvement of both extrinsic and intrinsic apoptosis pathways.
S5550	Ethyl gallate	Ethyl gallat (Phyllemblin, gallic acid ethyl ester), which could be found naturally in a variety of plant sources, is a food additive with antimicrobial activity.
S5579	Chelidonic acid	Chelidonic acid (Jerva acid, Jervaic acid, γ-Pyrone-2,6-dicarboxylic acid) 是在几种植物中发现的次级代谢产物，对实验动物的过敏性疾病具有治疗潜力。Chelidonic acid 通过阻断HMC-1细胞中的 NF-κB 和 caspase-1 来抑制 IL-6 的产生。Chelidonic acid 也是 glutamate decarboxylase 的抑制剂，其Ki值为1.2 μM。
S6990	Phytohemagglutinin (PHA)	Phytohemagglutinin (PHA)在毕赤酵母中利用天然信号肽或酿酒酵母α-因子前体序列表达，将蛋白质引导至分泌途径。Phytohemagglutinin 可通过增加凋亡蛋白 Bax 和激活 caspases-3 来诱导人HEp-2癌细胞的凋亡。	Molecules, 2023, 28(6)2426
S4353	Terfenadine	Terfenadine is an antihistamine, generally completely metabolizes to the active form fexofenadine in the liver by the enzyme cytochrome P450 CYP3A4 isoform. Terfenadine ((±)-Terfenadine) is a potent open-channel blocker of hERG with an IC50 of 204 nM. Terfenadine, an H1 histamine receptor antagonist, acts as a potent apoptosis inducer in melanoma cells through modulation of Ca2+ homeostasis. Terfenadine induces ROS-dependent apoptosis, simultaneously activates Caspase-4, -2, -9.
S5584	Citronellol	Citronellol (Dihydrogeraniol, (±)-β-Citronellol), a constituent of rose and geranium oils, is used in perfumes and insect repellents. Citronellol can cause necrotic apoptosis of NCI-H1299 cells by up-regulating TNF-α, RIP1 / RIP3 activities, and down-regulating caspase-3 / caspase-8 activities. Citronellol also results in a biphasic increase in ROS production at 1 h and at 12 h in NCI-H1299 cells.
F0067^New	Caspase-8 Mouse mAb
F1080^New	Caspase-3 Rabbit mAb		Int J Pharm, 2021, 608:121066
S6846	Gly-Phe β-naphthylamide	Gly-Phe β-naphthylamide (Gly-Phe beta-naphthylamide)是在溶酶体内积累的组织蛋白酶 C 的底物。Gly-Phe-β-naphthylamide 可以抑制 caspase-8 的组织蛋白酶依赖性激活。	Anticancer Res, 2024, 44(9):3793-3798
F0326^New	Cleaved Caspase-9 (Asp315) Rabbit mAb
S7023	Z-VAD-FMK	Z-VAD-FMK (Z-VAD(OMe)-FMK)是一种细胞渗透性的，不可逆泛caspase抑制剂，在THP.1 和 Jurkat T细胞中阻断细胞凋亡的所有特性。	Nature, 2024, 626(7998):411-418. Nature, 2024, 626(7998):411-418. Cell, 2024, 187(15):4061-4077.e17
S2228	Belnacasan (VX-765)	Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂，无细胞试验中K_i为0.8 nM。Phase 2。	Journal of Environmental Sciences, 2025, Volume 148 Nat Commun, 2024, 15(1):8266 EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00093-3
S7312	Z-DEVD-FMK	Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor)是一种特异性，不可逆的Caspase-3抑制剂，也能有效抑制caspase-6， caspase-7， caspase-8和caspase-10。	Cell Rep Med, 2024, 5(3):101476 J Immunother Cancer, 2024, 12(10)e009032 Cancer Lett, 2024, 588:216797
S7311	Q-VD-Oph	Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一种有效的pan-caspase抑制剂，作用于caspases 1， 3， 8和9，IC50范围在25到400 nM之间，有效抑制与细胞凋亡相关的末端caspase激活，底物裂解，及DNA梯状条带形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染。	Nat Commun, 2024, 15(1):830 Cell Death Dis, 2024, 15(5):363 Cell Death Discov, 2024, 10(1):125
S7314	Z-IETD-FMK	Z-IETD-FMK (Caspase-8 Inhibitor, Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK)是一种特异性Caspase-8抑制剂。Z-IETD-FMK也是颗粒酶B（granzyme B）抑制剂。	Nat Commun, 2024, 15(1):1282 J Immunother Cancer, 2024, 12(10)e009032 Mol Metab, 2024, 87:101988
S7775	Emricasan (IDN-6556)	Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶（pan-caspase）抑制剂。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制剂。	Immunity, 2024, S1074-7613(24)00221-8 Acta Neuropathol, 2024, 147(1):56 Cell Death Differ, 2024, 31(7):938-953
S7901	Ac-DEVD-CHO	Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO)是Group II caspases的有效抑制剂，对caspase-3和caspase-7的Ki值分别为0.2 nM和1.6 nM。对caspase-2制剂效果弱，Ki值为1.7 μM。	Environ Pollut, 2024, 345:123467 Int J Mol Sci, 2024, 25(1)627 Cell, 2023, 186(14):3033-3048.e20
S7313	Z-LEHD-FMK TFA	Z-LEHD-FMK TFA (Caspase-9 Inhibitor) 是一种具有细胞透性、不可逆的Caspase-9抑制剂，有助于细胞生存。	Front Immunol, 2024, 15:1384606 Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 284:116944 PLoS Pathog, 2024, 20(4):e1012146
S8102	Z-VAD(OH)-FMK (Caspase Inhibitor VI)	Z-VAD(OH)-FMK (Caspase Inhibitor VI) 是一类不可逆的泛caspase抑制剂。	Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30 J Ethnopharmacol, 2024, 328:118057 Toxins (Basel), 2024, 16(1)61
S8507	Z-YVAD-FMK	Z-YVAD-FMK 是一种具有抗炎和抗肿瘤活性的细胞渗透性的、不可逆的 caspase-1 特异性抑制剂。	Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166 EMBO J, 2023, e113118. J Nanobiotechnology, 2023, 21(1):426
S2417	20-Hydroxyecdysone	20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E, B-ecdysone, Commisterone, Crustecdysone) 是一种自然发生的蜕皮激素，控制节肢动物的蜕皮和变态。20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E) 可抑制 caspase 活性并通过20E核受体复合体 EcR-USP 来诱导自噬。	bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.04.574133 Appl Sci, 2023, 13(2), 860 Biomed Environ Sci, 2022, 35(6):504-517
S9042	Wedelolactone	Wedelolactone, a medicinal plant-derived natural compound, is an inhibitor of IKK that is critical for activation of NF-κB by mediating phosphorylation and degradation of IκBα. Wedelolactone is also an inhibitor of caspase-11.	Int J Ophthalmol, 2024, 17(4):616-624 PeerJ, 2022, 10:e13766 Exp Eye Res, 2021, 211:108750
S3275	Senkyunolide I	Senkyunolide I (SEI, SENI) 是一种从 Ligusticum chuanxiong 中提取的口服活性化合物，具有止痛、抗偏头痛、神经保护、抗氧化和抗凋亡的活性。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可上调 Erk1/2 的磷酸化，并诱导 Nrf2 的核易位，伴随着HO-1和NQO1的表达增强。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可提高 Bcl-2/Bax 的比例，并抑制裂化的 caspase 3 和 caspase 9 的表达。	World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213 SSRN , 2024, 10.2139/ssrn.4696834 Cancer Biol Med, 2022, 19(11)j.issn.2095-3941.2022.0451
S9817	Ac-FLTD-CMK	Ac-FLTD-CMK 是一种特异性的 inflammatory caspases 的抑制剂。Ac-FLTD-CMK 在体外通过 caspases-1、-4、-5 和 -11 抑制 gasdermin D (GSDMD) 裂解。Ac-FLTD-CMK 对caspases-1、caspases-4 和 caspases-5 的IC50值分别为 46.7 nM、1.49 μM 和 329 nM。	Biomolecules, 2022, 12(11)1660
E3053	Mentha Arvensis Leaf Extract	Mentha Arvensis Leaf Extract是从薄荷Mentha Arvensis叶中提取的，与合成的GSNPs联合使用可能是一种很有前景的抗乳腺癌药物，因为它们毒性小，无诱变作用，并介导caspase 9-依赖性凋亡。
E3835	Cordyceps Militaris Extract	Cordyceps Militaris Extract 从蛹虫草Cordyceps militaris中提取，通过caspase-3诱导细胞凋亡和细胞焦亡，可用作抗癌剂。
S3267	Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside)	Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside)是从 Carthamus tinctorius 中提取的黄酮，可改变受伤神经元的形状和结构，减少凋亡细胞，下调 p-JAK2、p-STAT3、caspase-3 和 Bax 的表达，并降低Bax免疫反应性，并增加 Bcl-2 蛋白表达和免疫反应性。
E2354	Valepotriate	Valepotriate从Valeriana jatamansi Jones中分离一种不稳定的环烯醚萜，通过显著增加GABA_A、谷氨酸脱羧酶65 (glutamic acid decarboxylase 65)和Bcl-2的表达，以及降低caspase-3表达发挥抗癫痫作用。
S9075	Mulberroside A	Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的，具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性，并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的表达并抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化。
S5579	Chelidonic acid	Chelidonic acid (Jerva acid, Jervaic acid, γ-Pyrone-2,6-dicarboxylic acid) 是在几种植物中发现的次级代谢产物，对实验动物的过敏性疾病具有治疗潜力。Chelidonic acid 通过阻断HMC-1细胞中的 NF-κB 和 caspase-1 来抑制 IL-6 的产生。Chelidonic acid 也是 glutamate decarboxylase 的抑制剂，其Ki值为1.2 μM。
S5584	Citronellol	Citronellol (Dihydrogeraniol, (±)-β-Citronellol), a constituent of rose and geranium oils, is used in perfumes and insect repellents. Citronellol can cause necrotic apoptosis of NCI-H1299 cells by up-regulating TNF-α, RIP1 / RIP3 activities, and down-regulating caspase-3 / caspase-8 activities. Citronellol also results in a biphasic increase in ROS production at 1 h and at 12 h in NCI-H1299 cells.
S6846	Gly-Phe β-naphthylamide	Gly-Phe β-naphthylamide (Gly-Phe beta-naphthylamide)是在溶酶体内积累的组织蛋白酶 C 的底物。Gly-Phe-β-naphthylamide 可以抑制 caspase-8 的组织蛋白酶依赖性激活。	Anticancer Res, 2024, 44(9):3793-3798
A5139	Caspase-10 Rabbit Recombinant mAb
A5690	Caspase-14 Rabbit Recombinant mAb
S1029	Lenalidomide	Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂，在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体，它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):9559 Nat Commun, 2024, 15(1):7388 Clin Immunol, 2024, 260:109915
S2768	Dinaciclib	Dinaciclib是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2，CDK5，CDK1和CDK9，无细胞试验中IC50分别为1 nM，1 nM，3 nM和4 nM。它也会阻断胸甘(dThd) DNA整合。Dinaciclib 可通过激活caspases 8和caspases 9来诱导细胞凋亡。Phase 3。	Cell Death Dis, 2024, 15(4):285 Cell Death Dis, 2024, 15(5):345 Cell Death Dis, 2024, 15(4):285
S2891	GW441756	GW441756 是一种有效的，选择性的TrkA抑制剂，IC50为2 nM，对c-Raf1和CDK2几乎没有抑制活性。GW441756 可增加caspase-3并诱导凋亡。	Cells, 2023, 12(3)373 Cells, 2023, 12(3):373 J Cell Mol Med, 2023, 10.1111/jcmm.17906
S2738	PAC-1	PAC-1是一种有效的procaspase-3（酶原-3）激活剂，EC50为0.22 μM，是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。	Nat Commun, 2023, 14(1):5773 Nat Commun, 2023, 14(1):5773 Microb Cell, 2023, 10(8):157-169
S2927	Apoptosis Activator 2	Apoptosis Activator 2强诱导caspase-3激活， PARP分裂， DNA断裂，导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的)，IC50约为4 μM，抑制HMEC， PREC和MCF-10A细胞活性。	BMC Mol Cell Biol, 2023, 24(1):14 BMC Mol Cell Biol, 2023, 24(1):14 Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)184
S2448	Gambogic Acid	Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin)激活caspases，EC50为0.78 - 1.64 μM，且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 和 Mcl-1，IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。	Cells, 2023, 12(18)2247 Cells, 2023, 10.3390/cells12182247 Cancers (Basel), 2022, 14(22)5505
S5967	Berberine chloride hydrate	Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8，poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。	Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242 Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S3865	Taurochenodeoxycholic acid	Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholate, TCDCA, Chenodeoxycholyltaurine)), a bile acid formed in the liver of most species, is used as a cholagogue and choleretic.	Nat Commun, 2021, 12(1):6479 Microbiome, 2019, 7(1):145
S7326	Tasisulam	Tasisulam (LY573636)是一种抗肿瘤剂，是通过内源途径导致细胞凋亡的诱导物。 Phase 3	Skin Pharmacol Physiol, 2016, 29(6):281-290
S3238	Resibufogenin	Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分，通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达，并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。	Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1 Phytomedicine, 2022, 102:154182
S0563	10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel	10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (10-Deacetyl-7-xylosyltaxol, 7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel)是紫杉醇的衍生物，也是天然存在的木糖苷，从Taxus chinensis中分离出来，它可以引起PC-3细胞明显的有丝分裂停滞，并上调促凋亡蛋白Bax和Bad的表达，以及下调抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-XL的表达，从而导致线粒体膜通透性的紊乱和caspase-9的激活。	Cell Death Dis, 2022, 13-9:799
S9634	Phenoxodiol (Haginin E)	Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) 是一种具有抗肿瘤活性的异黄酮类似物，可激活 caspase 系统，抑制 XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis)，并破坏 FLICE inhibitory protein (FLIP) 的表达，从而导致肿瘤细胞凋亡。Phenoxodiol 也抑制 DNA topoisomerase II。	Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716
E3037	Solanum lyratum Extract	Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)可以增加Bax水平，降低Bcl-2的水平，导致线粒体膜电位(Δæm)丢失，细胞色素C释放，caspase-9和-3激活，最终导致细胞凋亡。Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)还促进p53和p27分泌，但降低cyclin B1水平，从而导致S期阻滞。
S6899	Licochalcone D	Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮，具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性，并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
S0913	4',5,7-Trimethoxyflavone	4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮，可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比，激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。
S6501	NVP 231	NVP 231是新型CerK抑制剂，在体外抑制重组CerK的催化活性，IC50为12 nM。
S9276	Alisol B	Alisol B, a triterpene from Alismatis rhizoma, induces Bax up-regulation and nuclear translocation, the activation of initiator caspase-8 and caspase-9, and executor caspase-3, suggesting the involvement of both extrinsic and intrinsic apoptosis pathways.
S2271	Berberine chloride	Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。	Adv Healthc Mater, 2023, e2300591. Transl Oncol, 2023, 35:101712 J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11
S0354	Alsterpaullone	Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂，对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。
S4513	RGD peptide (GRGDNP)	RGD peptide (GRGDNP) 是 integrins 与细胞外基质结合的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 可能通过直接激活 caspase-3 并诱导凋亡。
S9097	Alisol B Acetate	Alisol B acetate, a triterpene from Alismatis rhizoma, induces Bax up-regulation and nuclear translocation, the activation of initiator caspase-8 and caspase-9, and executor caspase-3, suggesting the involvement of both extrinsic and intrinsic apoptosis pathways.
S5550	Ethyl gallate	Ethyl gallat (Phyllemblin, gallic acid ethyl ester), which could be found naturally in a variety of plant sources, is a food additive with antimicrobial activity.
S6990	Phytohemagglutinin (PHA)	Phytohemagglutinin (PHA)在毕赤酵母中利用天然信号肽或酿酒酵母α-因子前体序列表达，将蛋白质引导至分泌途径。Phytohemagglutinin 可通过增加凋亡蛋白 Bax 和激活 caspases-3 来诱导人HEp-2癌细胞的凋亡。	Molecules, 2023, 28(6)2426
S4353	Terfenadine	Terfenadine is an antihistamine, generally completely metabolizes to the active form fexofenadine in the liver by the enzyme cytochrome P450 CYP3A4 isoform. Terfenadine ((±)-Terfenadine) is a potent open-channel blocker of hERG with an IC50 of 204 nM. Terfenadine, an H1 histamine receptor antagonist, acts as a potent apoptosis inducer in melanoma cells through modulation of Ca2+ homeostasis. Terfenadine induces ROS-dependent apoptosis, simultaneously activates Caspase-4, -2, -9.
E3638	Lysinotus pauciflorus Extract	Lysinotus Pauciflorus Extract从石吊兰Lysinotus Pauciflorus中提取，通过caspase-3介导的线粒体途径诱导肝细胞癌细胞凋亡。
S3224	Cinobufagin	Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2，同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
S6882	HI-TOPK-032	HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化，调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度，并在癌细胞中诱导凋亡。
S3088	(±)-Methyl Jasmonate	(±)-Methyl Jasmonate (MeJA, Methyl jasmonate, Methyl 2-(3-oxo-2-(pent-2-en-1-yl)cyclopentyl)acetate)，是一种植物激素，在植物中起着至关重要的细胞调节剂的作用，是调节炎症性肠病(IBDs)的新候选药物，可调节 caspase 型蛋白酶家族主要类型的表达。
F1715^New	pro Caspase 3 Rabbit mAb
F0461^New	Caspase-1 Rabbit mAb
F0135^New	Cleaved Caspase-3 (Asp175) Rabbit mAb
F0275^New	Cleaved Caspase-7 (Asp198) Rabbit mAb
F0625^New	Caspase-2 mAb
F0067^New	Caspase-8 Mouse mAb
F1080^New	Caspase-3 Rabbit mAb		Int J Pharm, 2021, 608:121066
F0326^New	Cleaved Caspase-9 (Asp315) Rabbit mAb

Caspase抑制剂选择性比较