Ac-DEVD-CHO
别名: Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO
Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO)是Group II caspases的有效抑制剂，对caspase-3和caspase-7的Ki值分别为0.2 nM和1.6 nM。对caspase-2制剂效果弱，Ki值为1.7 μM。
Ac-DEVD-CHO Chemical Structure
CAS: 169332-60-9
产品质控
批次：
S790101
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纯度：
98.86%
98.86
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生物活性
| 产品描述 | Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO)是Group II caspases的有效抑制剂，对caspase-3和caspase-7的Ki值分别为0.2 nM和1.6 nM。对caspase-2制剂效果弱，Ki值为1.7 μM。 | |||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Ac-DEVD-CHO是caspase-3的有效抑制剂，Ki=230 pM。相反地，caspase-2剪切该四肽底物的能力较差，Ac-DEVD-CHO对其抑制作用甚微（Ki=1.7 μM）。Ac-DEVD-CHO广泛地抑制Group III caspases，Ki值在1-300 nM间[1]。在离体的大鼠心脏中，Ac-DEVD-CHO抑制caspase-3能显著地改善缺血后顿抑心肌的收缩恢复，即使是在缺血开始后进行给药。Ac-DEVD-CHO的保护机制可能不与凋亡相关，其不抑制Troponin I的剪切[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MEFs | ||
| 浓度 | 20, 50 μM | |||
| 孵育时间 | 2 h | |||
| 方法 | 用一定浓度的Ac-DEVD-CHO处理Apaf-1−/−细胞2小时，然后用4 μM CHX 或 CHX和TNF的组合给药进行处理，处理6小时。检测细胞中LEHDase and DEVDase的活性，用样品中乳酸脱氢酶活性来标准化数据。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在心肌缺血时，进行Ac-DEVD-CHO的给药，可导致幼年动物心肌细胞中活化caspase-3的表达降低61%，心肌凋亡率减少84%；而在老龄小鼠中，caspase的抑制对活化caspase-3的表达或心肌凋亡没有作用[4]。Ac-DEVD-CHO在大鼠中可抑制或延迟光感受器细胞损伤的进展；在携带rd基因的小鼠中，延迟疾病恶化（正常来说，会在其生命早期发生视网膜变性）[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57Bl6小鼠 |
| Dosages | 3 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 502.47 | 分子式 | C20H30N4O11 |
| CAS号 | 169332-60-9 | SDF | Download Ac-DEVD-CHO SDF |
| Smiles | CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C=O)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 100 mg/mL (199.01 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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