Belnacasan (VX-765)

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Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂，无细胞试验中K_i为0.8 nM。Phase 2。

Belnacasan (VX-765) Chemical Structure

Belnacasan (VX-765) Chemical Structure

CAS: 273404-37-8

规格	价格	库存	购买数量
10mM (1mL in DMSO)	1302.86	现货
10mg	1145.08	现货
50mg	3867.13	现货
200mg	11384.1	现货
1g	30303	现货
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Caspase信号通路图

生物活性

产品描述

Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂，无细胞试验中K_i为0.8 nM。Phase 2。

特性

一种有效的选择性白介素-转化酶/半胱天冬酶-1抑制剂。

靶点

Caspase-4 ^[1] (Cell-free assay)	Caspase-1 ^[1] (Cell-free assay)
<0.6 nM(Ki)	0.8 nM(Ki)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	VX-765是一种口服可吸收的VRT-043198前药，其对ICE/caspase-1 和caspase-4表现出有效的抑制作用，Ki 分别为0.8 nM 和<0.6 nM。VRT-043198也会抑制IL-1β从PBMCs和全血中的释放，IC50分别为0.67 μM 和1.9 μM。^[1]
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	Bid / tBid / Tubulin Cyto c / Tubulin Bax / Bcl-2 / caspase-3 / caspase-1 / caspase-11 / GSDMD-N / GAPDH		30846986
	IHC	HE staining / TUNEL		31903272
	Immunofluorescence	GSDMD-NT		32865056

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在胶原诱导的关节炎小鼠模型中，VX-765 (200 mg/kg)抑制60% LPS诱导的IL-1β产生，并导致炎症比例剂量依赖性显著减少，对关节病变也能够产生有效保护作用。^[1] 在体内，VX-765通过防止前脑星形胶质细胞中IL-1β的增加阻断大鼠体内的癫痫发生，而对后放电持续时间没有显著影响。^[2] 在急性癫痫小鼠模型中，VX-765 (50 mg/kg-200 mg/kg)通过延迟首次癫痫开始时间，并减少平均50%的癫痫发作次数以及64%的总持续时间，产生抗痉挛作用。^[3] 在患有遗传性失神癫痫的成年大鼠体内，VX-765药物注射3天后，通过选择性阻断IL-1β生物合成，显著降低累积持续时间和平均55%的棘慢波放电(SWDs)。^[4]
动物实验	Animal Models	胶原诱导性关节炎小鼠模型。
	Dosages	≤200 mg/kg
	Administration	口服给药

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01501383	Terminated	Epilepsy	Vertex Pharmaceuticals Incorporated	December 2011	Phase 2

参考文献

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17289835/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18632279/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21431948/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21645619/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16081838/

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化学信息&溶解度

分子量	509	分子式	C₂₄H₃₃ClN₄O₆
CAS号	273404-37-8	SDF	Download Belnacasan (VX-765) SDF
Smiles	CCOC1C(CC(=O)O1)NC(=O)C2CCCN2C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C3=CC(=C(C=C3)N)Cl
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (196.46 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (196.46 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (196.46 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (196.46 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (196.46 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (196.46 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (196.46 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (196.46 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (196.46 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (196.46 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂						动物体内配方计算器
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	5.000mg/ml (9.82mM)	以 1 mL 工作液为例，取 50 μL 100 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀使其澄清；然后继续加入 500 μLddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	1.250mg/ml (2.46mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 25mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	5.000mg/ml (9.82mM)	以1mL工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
The recommended dose is 100mg/kg p.o. in 25% cremophor EL in water. Is it directly soluble at 10mg/ml in 25% cremophor in water? How to formulate this compound for in vivo use in mice?

回答：
You can prepare 25% cremophor EL in water first and then directly resuspend it in the vehicle. The powder may not be fully dissolved, but the suspension is stable and can be used for gavage feeding.

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息(PMID)

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 （输入输出）

C1

V1

C2

V2
×

=

×

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

连续稀释计算器方程

连续稀释

初始浓度：

稀释倍数：

计算结果

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):