Trilaciclib

别名: G1T28, G1T28-1 中文名称:曲拉西利, 美法仑氟芬胺

Trilaciclib 是一种高效的、选择性的 cyclin-dependent kinase 4 and 6 (CDK4/6) 的可逆抑制剂。 Trilaciclib 可抑制 CDK4/cyclin D1CDK6/cyclin D3,对应的IC50值分别为1 nM和4 nM。

Trilaciclib Chemical Structure

Trilaciclib Chemical Structure

CAS: 1374743-00-6

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CDK抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 CDK1 CDK2 CDK3 CDK4 CDK5 CDK6 CDK7 CDK9 CLK Cdc CDK8 CDK12 CDK13 CDK19 CDK11 CDK/cyclin complexes 其他靶点
Palbociclib (PD-0332991) HCl 452
Roscovitine 124 ERK2
SNS-032 (BMS-387032) 76 GSK-3α
Dinaciclib 138
Flavopiridol (Alvocidib) 134
AT7519 52 GSK-3β
Flavopiridol (Alvocidib) HCl 60
JNJ-7706621 25 Aurora A,Aurora B,VEGFR2
PF-562271 Besylate 26 FAK,PYK2,FLT3
AZD5438 23
MK-8776 (SCH 900776) 72 Chk1
PF-562271 120 FAK,PYK2,FLT3
PHA-793887 13 GSK-3β
BS-181 HCl 16
Palbociclib Isethionate 281
A-674563 HCl 28 Akt1,PKA,GSK-3β
Abemaciclib mesylate 85
BMS-265246 11
PHA-767491 HCl 42 GSK-3β,MK2,PLK1
Milciclib 16 TrkA
BIO 35 GSK-3,TYK2,JAK3
R547 5
Ribociclib 95
NU6027 4 ATR,DNA-PK
PF-562271 HCl 34 FAK,PYK2,FLT3
Riviciclib hydrochloride (P276-00) 6 GSK-3β
PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) 0
CDK-IN-2 0
NVP-LCQ195 0
FN-1501 0 FLT3,CDK6/cyclin D1
1-Naphthyl PP1 hydrochloride 0 c-Abl,c-Fyn,v-Src
RGB-286638 free base 0 GSK-3β,TAK1,Jak2
CGP60474 1
CAN508 0
M2N12 0
Dalpiciclib 0
KB-0742 Dihydrochloride 0
CC-671 0 TTK
1-NM-PP1 1 c-Fyn-as1,v-Src-as1,CAMKII-as1
Ribociclib succinate 10
Ribociclib hydrochloride 13
Palbociclib 144
PF-06873600 2
Fadraciclib (CYC065) 1
LY3405105 0
CDKI-73 1
NVP-2 1
Simurosertib 1
JSH-150 0
Trilaciclib 2
AS2863619 1
THZ2 0
SR-4835 1
Purvalanol B 0
Alsterpaullone 0 caspase-9,GSK-3β,GSK-3α
CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4) 2
NSC95397 1 MKP-1
1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) 0 PKD3,PKD2,PKD1
Indirubin-3'-monoxime 1
BI-1347 0
THZ531 5
YKL-5-124 6
Enitociclib (BAY 1251152) 6
MC180295 1 CDK5-P25
Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride 2
NG 52 0
Bohemine 0
G1T38 0
CVT-313 5
SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride 5
AZD4573 13
Atuveciclib (BAY-1143572) 6 GSK-3α,GSK3β
Abemaciclib 108
NU2058 1
MSC2530818 7
Senexin A 2
OTS964 6 TOPK
LY2857785 2
LDC4297 4
ON123300 3 RET,Fyn,PDGFRβ
Kenpaullone 5 GSK-3β,ERK2,c-Src
K03861 (AUZ454) 13
THZ1 2HCl 32
AT7519 HCl 12 GSK-3β
Purvalanol A 17
Ro-3306 152 PKCδ,SGK,ERK
SU9516 3
XL413 28 Pim1,CK2
LDC000067 41
ML167 1
TG003 8
Avotaciclib trihydrochloride 0
Tagtociclib (PF-07104091) 1
Cirtuvivint 0 DYRK
(R)-CR8 trihydrochloride 0
MS140 0
BSJ-4-116 0
Indisulam 2 CA
Resibufogenin 2 PI3K,Bax/Bcl-2,Caspase-8
Cinobufagin 0 caspase-9,Bcl-2,Akt
Motixafortide (BL-8040) 0 Bcl-2,ERK,MCL-1
LY3143921 hydrate 0
Sodium oxamate 15 ROS,LDHA
Apcin 4 APC/C
THAL-SNS-032 1 CRBN
BRD6989 1 IL-10
Aminopurvalanol A 0
CCT251545 3 Wnt
BSJ-03-123 0
Wogonin 3 N-acetyltransferase
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 Trilaciclib 是一种高效的、选择性的 cyclin-dependent kinase 4 and 6 (CDK4/6) 的可逆抑制剂。 Trilaciclib 可抑制 CDK4/cyclin D1CDK6/cyclin D3,对应的IC50值分别为1 nM和4 nM。
靶点
CDK4/cyclin D1 [1]
(Cell-free assay)
CDK6/cyclin D3 [1]
(Cell-free assay)
1 nM 4 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05113966 Active not recruiting
Triple Negative Breast Cancer
G1 Therapeutics Inc.
November 22 2021 Phase 2
NCT02978716 Terminated
Triple-Negative Breast Neoplasms|Breast Neoplasm|Breast Cancer|Triple-Negative Breast Cancer
G1 Therapeutics Inc.
February 2 2017 Phase 2
NCT02514447 Terminated
Small Cell Lung Cancer
G1 Therapeutics Inc.
October 5 2015 Phase 1|Phase 2
NCT02243150 Completed
Healthy Volunteers
G1 Therapeutics Inc.
September 2014 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 446.55 分子式

C24H30N8O

CAS号 1374743-00-6 SDF --
Smiles CN1CCN(CC1)C2=CN=C(C=C2)NC3=NC=C4C=C5C(=O)NCC6(N5C4=N3)CCCCC6
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 2 mg/mL ( (4.47 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
澄清溶液
5%0.1MHCL 40% 5% 50%ddH2O
0.15mg/ml (0.34mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL3mg/ml的澄清0.1MHCL储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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