YJ1206

YJ1206 是一种口服生物利用度高、特异性强且有效的 CDK12/13 降解剂,在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。它可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡,并在体内表现出强大的抗肿瘤活性。

YJ1206 Chemical Structure

YJ1206 Chemical Structure

CAS: 3053716-98-3

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产品质控

批次: E476001 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 纯度: 97.20%
97.20

YJ1206相关产品

相关信号通路图

CDK抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 CDK1 CDK2 CDK3 CDK4 CDK5 CDK6 CDK7 CDK9 CLK Cdc CDK8 CDK12 CDK13 CDK19 CDK11 CDK/cyclin complexes 其他靶点
Palbociclib (PD-0332991) HCl 454
Roscovitine 124 ERK2
SNS-032 (BMS-387032) 76 GSK-3α
Dinaciclib 140
Flavopiridol (Alvocidib) 136
AT7519 52 GSK-3β
Flavopiridol (Alvocidib) HCl 60
JNJ-7706621 27 Aurora A,Aurora B,VEGFR2
PF-562271 Besylate 26 FAK,PYK2,FLT3
AZD5438 23
MK-8776 (SCH 900776) 75 Chk1
PF-562271 120 FAK,PYK2,FLT3
PHA-793887 13 GSK-3β
BS-181 HCl 16
Palbociclib Isethionate 282
A-674563 HCl 28 Akt1,PKA,GSK-3β
Abemaciclib mesylate 85
BMS-265246 12
PHA-767491 HCl 42 GSK-3β,MK2,PLK1
Milciclib 16 TrkA
BIO 36 GSK-3,TYK2,JAK3
R547 5
Ribociclib 97
NU6027 4 ATR,DNA-PK
PF-562271 HCl 34 FAK,PYK2,FLT3
Riviciclib hydrochloride (P276-00) 6 GSK-3β
PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) 0
CDK-IN-2 0
NVP-LCQ195 0
FN-1501 0 FLT3,CDK6/cyclin D1
1-Naphthyl PP1 hydrochloride 0 c-Abl,c-Fyn,v-Src
RGB-286638 free base 0 GSK-3β,TAK1,Jak2
CGP60474 1
CAN508 0
M2N12 0
Dalpiciclib 0
KB-0742 Dihydrochloride 0
CC-671 0 TTK
1-NM-PP1 1 c-Fyn-as1,v-Src-as1,CAMKII-as1
Ribociclib succinate 10
Ribociclib hydrochloride 13
Palbociclib 150
PF-06873600 2
Fadraciclib (CYC065) 1
LY3405105 0
CDKI-73 1
NVP-2 1
Simurosertib 1
JSH-150 0
Trilaciclib 2
AS2863619 1
THZ2 0
SR-4835 1
Purvalanol B 0
Alsterpaullone 0 caspase-9,GSK-3β,GSK-3α
CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4) 2
NSC95397 1 MKP-1
1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) 0 PKD3,PKD2,PKD1
Indirubin-3'-monoxime 1
BI-1347 0
THZ531 5
YKL-5-124 6
Enitociclib (BAY 1251152) 7
MC180295 1 CDK5-P25
Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride 3
NG 52 0
Bohemine 0
G1T38 0
CVT-313 5
SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride 5
AZD4573 14
Atuveciclib (BAY-1143572) 6 GSK-3α,GSK3β
Abemaciclib 110
NU2058 1
MSC2530818 7
Senexin A 2
OTS964 7 TOPK
LY2857785 2
LDC4297 4
ON123300 3 RET,Fyn,PDGFRβ
Kenpaullone 5 GSK-3β,ERK2,c-Src
K03861 (AUZ454) 14
THZ1 2HCl 32
AT7519 HCl 12 GSK-3β
Purvalanol A 17
Ro-3306 154 PKCδ,SGK,ERK
SU9516 4
XL413 28 Pim1,CK2
LDC000067 41
ML167 1
TG003 8
Avotaciclib trihydrochloride 0
Tagtociclib (PF-07104091) 1
Cirtuvivint 0 DYRK
(R)-CR8 trihydrochloride 0
MS140 0
BSJ-4-116 0
Indisulam 2 CA
Resibufogenin 2 PI3K,Bax/Bcl-2,Caspase-8
Cinobufagin 0 caspase-9,Bcl-2,Akt
Motixafortide (BL-8040) 0 Bcl-2,ERK,MCL-1
LY3143921 hydrate 0
Sodium oxamate 16 ROS,LDHA
Apcin 4 APC/C
THAL-SNS-032 1 CRBN
BRD6989 1 IL-10
Aminopurvalanol A 0
CCT251545 3 Wnt
BSJ-03-123 0
Wogonin 3 N-acetyltransferase
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 YJ1206 是一种口服生物利用度高、特异性强且有效的 CDK12/13 降解剂,在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。它可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡,并在体内表现出强大的抗肿瘤活性。
靶点
CDK12 [1] CDK13 [1]

化学信息&溶解度

分子量 894.01 分子式

C49H52FN11O5

CAS号 3053716-98-3 SDF Download YJ1206 SDF
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (111.85 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
2.5mg/ml (2.80mM) 以1 mL工作液为例,取50μL 50mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!
澄清溶液
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
1.25mg/ml (1.40mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL25mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

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