PF-562271
别名: PF-00562271
PF-562271 (PF-00562271)是一种有效的，ATP竞争性的，可逆的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。
PF-562271 Chemical Structure
CAS: 717907-75-0
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产品质控
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相关信号通路图
FAK抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | FAK | 其他靶点 |
|---|---|---|---|
| PF-562271 Besylate | 26 | CDK2/CyclinE,CDK3/CyclinE,CDK1/CyclinB | |
| PF-562271 | 122 | CDK2/CyclinE,CDK3/CyclinE,CDK1/CyclinB | |
| PF-573228 | 93 | ||
| TAE226 (NVP-TAE226) | 25 | Insulin Receptor,IGF-1R,c-Met | |
| PF-562271 HCl | 34 | CDK2/CyclinE,CDK3/CyclinE,CDK1/CyclinB | |
| GSK2256098 | 18 | ||
| PF-431396 | 12 | ||
| VS-4718 (PND-1186) | 43 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| A172 | Growth Inhibition Assay | IC50=12.1207 μM | SANGER | ||
| CAL-27 | Growth Inhibition Assay | IC50=12.1369 μM | SANGER | ||
| NCI-H1437 | Growth Inhibition Assay | IC50=12.1447 μM | SANGER | ||
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生物活性
| 产品描述 | PF-562271 (PF-00562271)是一种有效的，ATP竞争性的，可逆的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PF-562271会结合到ATP与FAK结合的部位,在激酶铰链区形成抑制剂与主链原子之间的两种氢键。PF-562271在测量FAK磷酸化可诱导的基于细胞的分析中效果很好，IC50为5 nM。PF-562271 (3.3 μM)导致PC3-M细胞周期停滞在G1期[1]。 在鸡胚绒毛尿囊膜实验中PF-562271 (1nM)阻断bFGF刺激的血管生成。 PF-262271 强有效的阻断血管生长但对血管渗漏没有明显影响[2]。 PF-562271 (250 nM)可以完全抑制整体A431 细胞侵入胶原蛋白中[3]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-FAK / FAK / p-Talin / Talin p-Src / Src / p-paxillin / Paxillin / ICAM-1 |
|
26530902 | |
| Immunofluorescence | p-FAK |
|
26530902 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
28953264 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在携带U87MG的小鼠中PF-562271 (< 33 mg/kg 口服)抑制肿瘤中FAK磷酸化并具有时间和剂量依赖特性。PF-562271 (50 mg/kg, 口服，一天两次)对BxPc3异种移植小鼠中肿瘤生长抑制率为86% ，对PC3-M异种移植小鼠中肿瘤生长抑制率为45%。PF-562271 (25mg/kg, 一天两次)处理的携带H125肺部异种移植肿瘤凋亡率提高2倍[1]。 PF-562271 (33 mg/kg,口服)24小时后抑制小鼠中肿瘤细胞的广泛运动。PF-562271 (33 mg/kg, 口服)导致小鼠中E-cadherin动力学的改变，这与减弱的E-cadherin依赖的整体细胞运动有关 [3]。 在皮下局部异种移植PC3M-luc-C6的小鼠模型中 PF-562271 (25 mg/kg, 口服，一天两次)导致肿瘤生长率62%的抑制[4]。 在胫骨植入MDA-MB-231细胞的大鼠中PF-562271 (5mg/kg, 口服)导致骨钙素和松质骨参数显著而相似的增加同时导致肿瘤生长速度和骨愈合信号的下降[5]。 |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带BxPc3或 PC3-M异种移植的无胸腺雌性小鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | 填喂给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 507.49 | 分子式 | C21H20F3N7O3S |
| CAS号 | 717907-75-0 | SDF | Download PF-562271 SDF |
| Smiles | CN(C1=C(C=CC=N1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)C4)S(=O)(=O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (197.04 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : ˂1 mg/mL Ethanol : ˂1 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
|
5.0mg/ml (9.85mM) | 以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！ | ||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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