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S2890 PF-562271 PF-562271 (PF-00562271)是一种有效的,ATP竞争性的,可逆的FAK抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。
Heliyon, 2024, 10(1):e23690
Nat Commun, 2023, 14(1):6270
Nat Commun, 2023, 14(1):6270
S8032 PRT062607 (P505-15) HCl PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。
Sci Rep, 2024, 14(1):7739
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
S7357 PF-562271 HCl PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAKIC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。
Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
Front Immunol, 2022, 13:837180
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
S2672 PF-562271 Besylate PF-562271 Besylate是PF-562271的苯磺酸盐,是一种有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。Phase 1。
Elife, 2023, 12RP89141
Elife, 2023, 12RP89141
bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509
S2820 TAE226 (NVP-TAE226) TAE226 (NVP-TAE226) 是一种有效的FAK抑制剂,IC50为5.5 nM,最有效作用于Pyk2,对InsR, IGF-1R, ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。TAE226 (NVP-TAE226) 可诱导凋亡。
Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119
Cancer Res Treat, 2022, 54(3):767-781
S7644 PF-431396 PF-431396是双PYK2/FAK抑制剂,IC50分别为11nM和2 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):6270
Nat Commun, 2023, 14(1):6270
Cell Rep, 2023, 42(5):112529
E1961New NVL-655 NVL-655是一种ALK的选择性抑制剂,在Ba/F3异种移植瘤模型中具有潜在的抗肿瘤活性;对ROS1LTKPYK2TRKBFAK也表现出显著的抑制活性,对突变型ALK表现出较高的抑制作用,对G1202R G1202R/L1196MG1202R/G1269AG1202R/L1198F的IC50分别为<0.73 nM、7 nM、3 nM和3 nM。
E1783New Conteltinib(CT-707) Conteltinib(CT-707) 是一种有效的 ALKFAKPyk2 多激酶抑制剂,具有良好的抗肿瘤活性。 Conteltinib 对 FAK 表现出显着的抑制作用,体外激酶测定的 IC50 值为 1.6 nM。
F1208New PYK2 Rabbit mAb PYK2 Rabbit mAb detects endogenous levels of total PYK2 protein.
J Med Chem, 2021, 64(13):9152-9165
S2890 PF-562271 PF-562271 (PF-00562271)是一种有效的,ATP竞争性的,可逆的FAK抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。
Heliyon, 2024, 10(1):e23690
Nat Commun, 2023, 14(1):6270
Nat Commun, 2023, 14(1):6270
S8032 PRT062607 (P505-15) HCl PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。
Sci Rep, 2024, 14(1):7739
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
S7357 PF-562271 HCl PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAKIC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。
Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
Front Immunol, 2022, 13:837180
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
S2672 PF-562271 Besylate PF-562271 Besylate是PF-562271的苯磺酸盐,是一种有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。Phase 1。
Elife, 2023, 12RP89141
Elife, 2023, 12RP89141
bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509
S2820 TAE226 (NVP-TAE226) TAE226 (NVP-TAE226) 是一种有效的FAK抑制剂,IC50为5.5 nM,最有效作用于Pyk2,对InsR, IGF-1R, ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。TAE226 (NVP-TAE226) 可诱导凋亡。
Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119
Cancer Res Treat, 2022, 54(3):767-781
S7644 PF-431396 PF-431396是双PYK2/FAK抑制剂,IC50分别为11nM和2 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):6270
Nat Commun, 2023, 14(1):6270
Cell Rep, 2023, 42(5):112529
E1961New NVL-655 NVL-655是一种ALK的选择性抑制剂,在Ba/F3异种移植瘤模型中具有潜在的抗肿瘤活性;对ROS1LTKPYK2TRKBFAK也表现出显著的抑制活性,对突变型ALK表现出较高的抑制作用,对G1202R G1202R/L1196MG1202R/G1269AG1202R/L1198F的IC50分别为<0.73 nM、7 nM、3 nM和3 nM。
E1783New Conteltinib(CT-707) Conteltinib(CT-707) 是一种有效的 ALKFAKPyk2 多激酶抑制剂,具有良好的抗肿瘤活性。 Conteltinib 对 FAK 表现出显着的抑制作用,体外激酶测定的 IC50 值为 1.6 nM。
E1961New NVL-655 NVL-655是一种ALK的选择性抑制剂,在Ba/F3异种移植瘤模型中具有潜在的抗肿瘤活性;对ROS1LTKPYK2TRKBFAK也表现出显著的抑制活性,对突变型ALK表现出较高的抑制作用,对G1202R G1202R/L1196MG1202R/G1269AG1202R/L1198F的IC50分别为<0.73 nM、7 nM、3 nM和3 nM。
E1783New Conteltinib(CT-707) Conteltinib(CT-707) 是一种有效的 ALKFAKPyk2 多激酶抑制剂,具有良好的抗肿瘤活性。 Conteltinib 对 FAK 表现出显着的抑制作用,体外激酶测定的 IC50 值为 1.6 nM。
F1208New PYK2 Rabbit mAb PYK2 Rabbit mAb detects endogenous levels of total PYK2 protein.
J Med Chem, 2021, 64(13):9152-9165

Pyk2抑制剂选择性比较

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