TAE226 (NVP-TAE226)

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TAE226 (NVP-TAE226) 是一种有效的FAK抑制剂，IC50为5.5 nM，最有效作用于Pyk2，对InsR， IGF-1R， ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。TAE226 (NVP-TAE226) 可诱导凋亡。

TAE226 (NVP-TAE226) Chemical Structure

CAS: 761437-28-9

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	1970	现货
5mg	1410.67	现货
10mg	2216.27	现货
100mg	12039.73	现货
200mg	19410.54	现货
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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
BT474 cells	Function assay	1 μM	24 h	Induction of apoptosis in human BT474 cells assessed as cleavage of 89 kDa PARP at 1 uM after 24 hrs by Western blotting	18989950
HCT116 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=0.4 μM	25180654
HUVEC	Function assay		72 h	Antiangiogenic activity in HUVEC assessed as inhibition of VEGF-stimulated proliferation after 72 hrs by WST-1 assay, IC50=1 μM	23845217
U87MG cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human U87MG cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=1.2 μM	25180654
PC3 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human PC3 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=1.6 μM	25180654
MDA-MB-231 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=2.8 μM	25180654
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生物活性

产品描述

靶点

PYK2 ^[1] (cell-free assay)	FAK ^[1] (cell-free assay)	Insulin Receptor ^[1] (cell-free assay)	IGF-1R ^[1] (cell-free assay)	c-Met ^[1] (cell-free assay)	点击更多
3.5 nM	5.5 nM	43.5 nM	140 nM	160 nM	点击更多

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	在血清饥饿的U87细胞中，NVP-TAE226(< 1 μM)抑制细胞外基质诱导的FAK(Tyr397)自身磷酸化。U87和U251细胞中，NVP-TAE226 (< 1 μM)也会抑制IGF-I-诱导的IGF-1R磷酸化和其下游靶点基因，比如MAPK 和Akt的活性。U87和U251细胞中，NVP-TAE226 (<10 μM)阻碍肿瘤细胞生长，并减弱G(2)-M细胞周期进程，其与细胞周期素B1和磷酸化cdc2 (Tyr15)蛋白质表达的减少相关。在体外胶质瘤细胞系人工基底膜侵袭实验中，与对照组相比，NVP-TAE226 (1 μM)抑制至少50%的肿瘤细胞侵袭。根据caspase-3/7活化和poly(ADP-ribose)聚合酶裂解以及膜联蛋白V凋亡试验，NVP-TAE226 (1 μM)治疗对胶质瘤细胞系，包括野生型p53，仅表现出G(2)-M期阻滞，而负荷突变体p53的胶质瘤细胞会发生细胞凋亡。^[1]在人成神经细胞瘤细胞系SK-N-AS中，NVP-TAE226 (5 μM)抑制FAK磷酸化。NVP-TAE226 (<10 μM)对人成神经细胞瘤细胞系SK-N-AS的治疗导致细胞活性降低，细胞周期阻滞，以及细胞凋亡增加。^[2] NVP-TAE226 (0.1 μM-10 μM)抑制HMEC1细胞的微管形成。^[3]
细胞实验	细胞系	U87 和 U251 细胞系
	浓度	10 μM
	孵育时间	5天
	方法	细胞培养物用0.05%胰蛋白酶采集，并重复三份以2 × 10⁴接种在24孔培养板，24小时后用药物处理。培养基用于模拟处理。处理后，在指定当天采集细胞，活细胞使用Vi-细胞活性分析计数。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	FAK / p-FAK(Y397) / p-AKT(S473) / AKT / pERK / ERK		31215459
	Growth inhibition assay	Cell viability		21196322

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	NVP-TAE226(75 mg/kg)显著增加负荷颅内胶质瘤异种移植物的小鼠的存活率。^[1]在人结肠癌SCID 小鼠模型中，NVP-TAE226 (100 mg/kg，口服)显著降低微血管密度。^[3]在体内模型中，NVP-TAE226 (100 mg/kg，口服)有效抑制MIA PaCa-2人胰腺肿瘤生长，而不引起体重损失。^[4] 在体内模型中，NVP-TAE226剂量依赖性抑制4T1小鼠乳腺瘤生长和肺转移，与Y397上FAK的自身磷酸化和丝氨酸473上Akt磷酸化的抑制相关。^[5]
动物实验	Animal Models	负荷颅内胶质瘤异种移植物的雄性裸鼠
	Dosages	75 mg/kg
	Administration	通过口服给药

参考文献
[1] Liu TJ, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 6(4), 1357-1367. [2] Beierle EA, et al. Cancer Invest, 2008, 26(2), 145-151. [3] Schultze A, et al. Invest New Drugs, 2010, 28(6), 825-833. [4] Hatakeyama S, et al. 2006, ASCO Annual Meeting. Abst 13162. [5] Kawahara E, et al. 2006, ASCO Annual Meeting. Abst 13163. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	468.94	分子式	C₂₃H₂₅ClN₆O₃
CAS号	761437-28-9	SDF	Download TAE226 (NVP-TAE226) SDF
Smiles	CNC(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCOCC4)OC
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 94 mg/mL ( (200.45 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 47 mg/mL ( (100.22 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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