FAK

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S2890	PF-562271	PF-562271 (PF-00562271)是一种有效的，ATP竞争性的，可逆的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Cell Rep, 2024, 43(12):114992 Heliyon, 2024, 10(1):e23690
S2013	PF-573228	PF-573228 是一种ATP竞争性的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，作用于FAK比作用于Pyk2，CDK1/7 和 GSK-3β选择性高~50到250倍。PF-573228 可诱导凋亡。	Nat Commun, 2025, 16(1):2254 Cell Rep Med, 2025, 6(2):101943 EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00370-3
S7654	Defactinib (VS-6063)	Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):34 Neoplasia, 2025, 60:100964 bioRxiv, 2025, 2025.01.22.634323
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的，高度选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，FAK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。	Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
S7653	VS-4718 (PND-1186)	PND-1186 (VS-4718, SR-2156) 是一种可逆的选择性FAK抑制剂，IC50为1.5 nM。PND-1186 可选择性地促进肿瘤细胞的凋亡。Phase 1。	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 iScience, 2025, 28(1):111564 Nat Commun, 2024, 15(1):3741
S7357	PF-562271 HCl	PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式，是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂，作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK，对Pyk2的效果少了大约十倍，除了CDKs类的蛋白酶，PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。	Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571 Front Immunol, 2022, 13:837180 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
S2672	PF-562271 Besylate	PF-562271 Besylate是PF-562271的苯磺酸盐，是一种有效的，ATP竞争性，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。Phase 1。	Elife, 2023, 12RP89141 Elife, 2023, 12RP89141 bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509
S2820	TAE226 (NVP-TAE226)	TAE226 (NVP-TAE226) 是一种有效的FAK抑制剂，IC50为5.5 nM，最有效作用于Pyk2，对InsR， IGF-1R， ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。TAE226 (NVP-TAE226) 可诱导凋亡。	Exp Ther Med, 2025, 29(5):93 Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119
S8523	GSK2256098	GSK2256098 是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 FAK kinase 抑制剂，apparent Ki为0.4 nM。GSK2256098 可抑制癌细胞生长并诱导凋亡。	Acta Neuropathol Commun, 2024, 12(1):40 Gut, 2023, gutjnl-2022-327927 Gut, 2023, 1–2
S7644	PF-431396	PF-431396是双PYK2/FAK抑制剂，IC50分别为11nM和2 nM。	Cytojournal, 2024, 21:34 Nat Commun, 2023, 14(1):6270 Nat Commun, 2023, 14(1):6270
S5321	Y15	Y15 (1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride, FAK inhibitor 14) is a small-molecule FAK scaffolding inhibitor that directly inhibits FAK autophosphorylation in a dose- and time-dependent manner.	J Oral Biosci, 2025, S1349-0079(25)00015-5 J Oral Biosci, 2025, S1349-0079(25)00004-0 Cells, 2023, 12(15)1964
F0431New	FAK Rabbit mAb		J Med Chem, 2021, 64(13):9152-9165
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (compound 17)是一种有效的嘧啶类ALK抑制剂，能够抑制睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶2 (testis-specific serine/threonine kinase 2, TSSK2; IC50=31 nM) 和局灶粘附激酶 (focal adhesion kinase, FAK; IC50 = 2 nM)。
S6545	BI-4464	BI-4464是高选择性、ATP竞争性的PTK2/FAK抑制剂，IC50为17 nM。
E1508New	APG-2449	APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂。APG-2449 在人类非小细胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢肿瘤模型中发挥强效且持久的抗肿瘤活性。
E1961New	NVL-655	NVL-655是一种ALK的选择性抑制剂，在Ba/F3异种移植瘤模型中具有潜在的抗肿瘤活性；对ROS1、LTK、PYK2、TRKB和FAK也表现出显著的抑制活性，对突变型ALK表现出较高的抑制作用，对G1202R、 G1202R/L1196M、G1202R/G1269A和G1202R/L1198F的IC50分别为<0.73 nM、7 nM、3 nM和3 nM。
E1114	Ifebemtinib	Ifebemtinib(IN10018, BI853520) 是一种高选择性、强效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，抑制 FAK 自磷酸化的 IC50 为 1 nM。 它还抑制 FER 激酶 和 FES 激酶，IC50 分别为 900 nM 和 1040 nM，抑制恶性胸膜间皮瘤中的球状体形成和原位肿瘤生长。 IN10018 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
E1783	Conteltinib(CT-707)	Conteltinib(CT-707) 是一种有效的 ALK、FAK、Pyk2 多激酶抑制剂，具有良好的抗肿瘤活性。 Conteltinib 对 FAK 表现出显着的抑制作用，体外激酶测定的 IC50 值为 1.6 nM。
E0806	Narmafotinib	Narmafotinib (AMP-945)是一种局部粘着斑激酶(focal adhesion kinase, FAK)的抑制剂。
E3677	Semen Ziziphi Spinosae Extract	Semen Ziziphi Spinosae Extract是从酸枣仁Semen Ziziphi Spinosae中提取的，通过靶向FAK-DOCK180-Rac1-WAVE2-Arp3信号通路可以减轻脂多糖诱导的血脑屏障功能障碍。
E1113	GSK215	GSK215是一种有效的、选择性的基于蛋白降解靶向联合体技术的黏着斑激酶（Proteolysis Targeting Chimeras focal adhesion kinase，PROTAC FAK）降解剂，通过强时间依赖性的方式对DC50为1.3 nM的A549非小细胞肺癌细胞进行FAK降解，最大降解量(Dmax)接近测定定量的极限(Dmax 99%)。
E0814	Masitinib mesylate	Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50为200 nM)，还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM)，Lyn (对LynB的IC50为510 nM)，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。
S2360	Solanesol (Nonaisoprenol)	Solanesol (Nonaisoprenol, Betulanonaprenol) is a long-chain polyisoprenoid alcohol compound with inhibitory activities toward FAK. It mainly accumulates in solanaceous crops, including tobacco, tomato, potato, eggplant, and pepper plants.
S2890	PF-562271	PF-562271 (PF-00562271)是一种有效的，ATP竞争性的，可逆的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Cell Rep, 2024, 43(12):114992 Heliyon, 2024, 10(1):e23690
S2013	PF-573228	PF-573228 是一种ATP竞争性的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，作用于FAK比作用于Pyk2，CDK1/7 和 GSK-3β选择性高~50到250倍。PF-573228 可诱导凋亡。	Nat Commun, 2025, 16(1):2254 Cell Rep Med, 2025, 6(2):101943 EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00370-3
S7654	Defactinib (VS-6063)	Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):34 Neoplasia, 2025, 60:100964 bioRxiv, 2025, 2025.01.22.634323
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的，高度选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，FAK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。	Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
S7653	VS-4718 (PND-1186)	PND-1186 (VS-4718, SR-2156) 是一种可逆的选择性FAK抑制剂，IC50为1.5 nM。PND-1186 可选择性地促进肿瘤细胞的凋亡。Phase 1。	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 iScience, 2025, 28(1):111564 Nat Commun, 2024, 15(1):3741
S7357	PF-562271 HCl	PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式，是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂，作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK，对Pyk2的效果少了大约十倍，除了CDKs类的蛋白酶，PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。	Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571 Front Immunol, 2022, 13:837180 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
S2672	PF-562271 Besylate	PF-562271 Besylate是PF-562271的苯磺酸盐，是一种有效的，ATP竞争性，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。Phase 1。	Elife, 2023, 12RP89141 Elife, 2023, 12RP89141 bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509
S2820	TAE226 (NVP-TAE226)	TAE226 (NVP-TAE226) 是一种有效的FAK抑制剂，IC50为5.5 nM，最有效作用于Pyk2，对InsR， IGF-1R， ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。TAE226 (NVP-TAE226) 可诱导凋亡。	Exp Ther Med, 2025, 29(5):93 Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119
S8523	GSK2256098	GSK2256098 是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 FAK kinase 抑制剂，apparent Ki为0.4 nM。GSK2256098 可抑制癌细胞生长并诱导凋亡。	Acta Neuropathol Commun, 2024, 12(1):40 Gut, 2023, gutjnl-2022-327927 Gut, 2023, 1–2
S7644	PF-431396	PF-431396是双PYK2/FAK抑制剂，IC50分别为11nM和2 nM。	Cytojournal, 2024, 21:34 Nat Commun, 2023, 14(1):6270 Nat Commun, 2023, 14(1):6270
S5321	Y15	Y15 (1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride, FAK inhibitor 14) is a small-molecule FAK scaffolding inhibitor that directly inhibits FAK autophosphorylation in a dose- and time-dependent manner.	J Oral Biosci, 2025, S1349-0079(25)00015-5 J Oral Biosci, 2025, S1349-0079(25)00004-0 Cells, 2023, 12(15)1964
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (compound 17)是一种有效的嘧啶类ALK抑制剂，能够抑制睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶2 (testis-specific serine/threonine kinase 2, TSSK2; IC50=31 nM) 和局灶粘附激酶 (focal adhesion kinase, FAK; IC50 = 2 nM)。
S6545	BI-4464	BI-4464是高选择性、ATP竞争性的PTK2/FAK抑制剂，IC50为17 nM。
E1508New	APG-2449	APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂。APG-2449 在人类非小细胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢肿瘤模型中发挥强效且持久的抗肿瘤活性。
E1961New	NVL-655	NVL-655是一种ALK的选择性抑制剂，在Ba/F3异种移植瘤模型中具有潜在的抗肿瘤活性；对ROS1、LTK、PYK2、TRKB和FAK也表现出显著的抑制活性，对突变型ALK表现出较高的抑制作用，对G1202R、 G1202R/L1196M、G1202R/G1269A和G1202R/L1198F的IC50分别为<0.73 nM、7 nM、3 nM和3 nM。
E1114	Ifebemtinib	Ifebemtinib(IN10018, BI853520) 是一种高选择性、强效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，抑制 FAK 自磷酸化的 IC50 为 1 nM。 它还抑制 FER 激酶 和 FES 激酶，IC50 分别为 900 nM 和 1040 nM，抑制恶性胸膜间皮瘤中的球状体形成和原位肿瘤生长。 IN10018 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
E1783	Conteltinib(CT-707)	Conteltinib(CT-707) 是一种有效的 ALK、FAK、Pyk2 多激酶抑制剂，具有良好的抗肿瘤活性。 Conteltinib 对 FAK 表现出显着的抑制作用，体外激酶测定的 IC50 值为 1.6 nM。
E0806	Narmafotinib	Narmafotinib (AMP-945)是一种局部粘着斑激酶(focal adhesion kinase, FAK)的抑制剂。
E1113	GSK215	GSK215是一种有效的、选择性的基于蛋白降解靶向联合体技术的黏着斑激酶（Proteolysis Targeting Chimeras focal adhesion kinase，PROTAC FAK）降解剂，通过强时间依赖性的方式对DC50为1.3 nM的A549非小细胞肺癌细胞进行FAK降解，最大降解量(Dmax)接近测定定量的极限(Dmax 99%)。
E0814	Masitinib mesylate	Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50为200 nM)，还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM)，Lyn (对LynB的IC50为510 nM)，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。
S2360	Solanesol (Nonaisoprenol)	Solanesol (Nonaisoprenol, Betulanonaprenol) is a long-chain polyisoprenoid alcohol compound with inhibitory activities toward FAK. It mainly accumulates in solanaceous crops, including tobacco, tomato, potato, eggplant, and pepper plants.
F0431New	FAK Rabbit mAb		J Med Chem, 2021, 64(13):9152-9165
E3677	Semen Ziziphi Spinosae Extract	Semen Ziziphi Spinosae Extract是从酸枣仁Semen Ziziphi Spinosae中提取的，通过靶向FAK-DOCK180-Rac1-WAVE2-Arp3信号通路可以减轻脂多糖诱导的血脑屏障功能障碍。
F0431New	FAK Rabbit mAb		J Med Chem, 2021, 64(13):9152-9165
E1508New	APG-2449	APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂。APG-2449 在人类非小细胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢肿瘤模型中发挥强效且持久的抗肿瘤活性。
E1961New	NVL-655	NVL-655是一种ALK的选择性抑制剂，在Ba/F3异种移植瘤模型中具有潜在的抗肿瘤活性；对ROS1、LTK、PYK2、TRKB和FAK也表现出显著的抑制活性，对突变型ALK表现出较高的抑制作用，对G1202R、 G1202R/L1196M、G1202R/G1269A和G1202R/L1198F的IC50分别为<0.73 nM、7 nM、3 nM和3 nM。

FAK抑制剂选择性比较

FAK信号通路图