FAK
FAK产品
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| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S2890 | PF-562271 | PF-562271 (PF-00562271)是一种有效的，ATP竞争性的，可逆的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。 |
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| S2013 | PF-573228 | PF-573228 是一种ATP竞争性的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，作用于FAK比作用于Pyk2，CDK1/7 和 GSK-3β选择性高~50到250倍。PF-573228 可诱导凋亡。 |
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| S7654 | Defactinib (VS-6063) | Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。 |
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| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的，高度选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，FAK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。 |
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| S7653 | VS-4718 (PND-1186) | PND-1186 (VS-4718, SR-2156) 是一种可逆的选择性FAK抑制剂，IC50为1.5 nM。PND-1186 可选择性地促进肿瘤细胞的凋亡。Phase 1。 |
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| S7357 | PF-562271 HCl | PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式，是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂，作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK，对Pyk2的效果少了大约十倍，除了CDKs类的蛋白酶，PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。 |
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| S2672 | PF-562271 Besylate | PF-562271 Besylate是PF-562271的苯磺酸盐，是一种有效的，ATP竞争性，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。Phase 1。 |
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| S2820 | TAE226 (NVP-TAE226) | TAE226 (NVP-TAE226) 是一种有效的FAK抑制剂，IC50为5.5 nM，最有效作用于Pyk2，对InsR， IGF-1R， ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。TAE226 (NVP-TAE226) 可诱导凋亡。 |
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| S8523 | GSK2256098 | GSK2256098 是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 FAK kinase 抑制剂，apparent Ki为0.4 nM。GSK2256098 可抑制癌细胞生长并诱导凋亡。 | ||
| S7644 | PF-431396 | PF-431396是双PYK2/FAK抑制剂，IC50分别为11nM和2 nM。 | ||
| S5321 | Y15 | Y15 (1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride, FAK inhibitor 14) is a small-molecule FAK scaffolding inhibitor that directly inhibits FAK autophosphorylation in a dose- and time-dependent manner. | ||
| E2836 | ALK inhibitor 1 | ALK inhibitor 1 (compound 17)是一种有效的嘧啶类ALK抑制剂，能够抑制睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶2 (testis-specific serine/threonine kinase 2, TSSK2; IC50=31 nM) 和局灶粘附激酶 (focal adhesion kinase, FAK; IC50 = 2 nM)。 | ||
| S6545 | BI-4464 | BI-4464是高选择性、ATP竞争性的PTK2/FAK抑制剂，IC50为17 nM。 | ||
| E1508New | APG-2449 | APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂。APG-2449 在人类非小细胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢肿瘤模型中发挥强效且持久的抗肿瘤活性。 | ||
| E1961New | NVL-655 | NVL-655是一种ALK的选择性抑制剂，在Ba/F3异种移植瘤模型中具有潜在的抗肿瘤活性；对ROS1、LTK、PYK2、TRKB和FAK也表现出显著的抑制活性，对突变型ALK表现出较高的抑制作用，对G1202R、 G1202R/L1196M、G1202R/G1269A和G1202R/L1198F的IC50分别为<0.73 nM、7 nM、3 nM和3 nM。 | ||
| E1114New | Ifebemtinib | Ifebemtinib(IN10018, BI853520) 是一种高选择性、强效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，抑制 FAK 自磷酸化的 IC50 为 1 nM。 它还抑制 FER 激酶 和 FES 激酶，IC50 分别为 900 nM 和 1040 nM，抑制恶性胸膜间皮瘤中的球状体形成和原位肿瘤生长。 IN10018 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。 | ||
| E1783New | Conteltinib(CT-707) | Conteltinib(CT-707) 是一种有效的 ALK、FAK、Pyk2 多激酶抑制剂，具有良好的抗肿瘤活性。 Conteltinib 对 FAK 表现出显着的抑制作用，体外激酶测定的 IC50 值为 1.6 nM。 | ||
| E0806 | Narmafotinib | Narmafotinib (AMP-945)是一种局部粘着斑激酶(focal adhesion kinase, FAK)的抑制剂。 | ||
| E3677 | Semen Ziziphi Spinosae Extract | Semen Ziziphi Spinosae Extract是从酸枣仁Semen Ziziphi Spinosae中提取的，通过靶向FAK-DOCK180-Rac1-WAVE2-Arp3信号通路可以减轻脂多糖诱导的血脑屏障功能障碍。 | ||
| F0431New | FAK Rabbit mAb | |||
| E1113 | GSK215 | GSK215是一种有效的、选择性的基于蛋白降解靶向联合体技术的黏着斑激酶（Proteolysis Targeting Chimeras focal adhesion kinase，PROTAC FAK）降解剂，通过强时间依赖性的方式对DC50为1.3 nM的A549非小细胞肺癌细胞进行FAK降解，最大降解量(Dmax)接近测定定量的极限(Dmax 99%)。 | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50为200 nM)，还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM)，Lyn (对LynB的IC50为510 nM)，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。 | ||
| S2360 | Solanesol (Nonaisoprenol) | Solanesol (Nonaisoprenol, Betulanonaprenol) is a long-chain polyisoprenoid alcohol compound with inhibitory activities toward FAK. It mainly accumulates in solanaceous crops, including tobacco, tomato, potato, eggplant, and pepper plants. | ||
| S2890 | PF-562271 | PF-562271 (PF-00562271)是一种有效的，ATP竞争性的，可逆的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。 |
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| S2013 | PF-573228 | PF-573228 是一种ATP竞争性的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，作用于FAK比作用于Pyk2，CDK1/7 和 GSK-3β选择性高~50到250倍。PF-573228 可诱导凋亡。 |
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| S7654 | Defactinib (VS-6063) | Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。 |
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| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的，高度选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，FAK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。 |
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| S7653 | VS-4718 (PND-1186) | PND-1186 (VS-4718, SR-2156) 是一种可逆的选择性FAK抑制剂，IC50为1.5 nM。PND-1186 可选择性地促进肿瘤细胞的凋亡。Phase 1。 |
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| S7357 | PF-562271 HCl | PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式，是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂，作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK，对Pyk2的效果少了大约十倍，除了CDKs类的蛋白酶，PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。 |
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| S2672 | PF-562271 Besylate | PF-562271 Besylate是PF-562271的苯磺酸盐，是一种有效的，ATP竞争性，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。Phase 1。 |
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| S2820 | TAE226 (NVP-TAE226) | TAE226 (NVP-TAE226) 是一种有效的FAK抑制剂，IC50为5.5 nM，最有效作用于Pyk2，对InsR， IGF-1R， ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。TAE226 (NVP-TAE226) 可诱导凋亡。 |
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| S8523 | GSK2256098 | GSK2256098 是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 FAK kinase 抑制剂，apparent Ki为0.4 nM。GSK2256098 可抑制癌细胞生长并诱导凋亡。 | ||
| S7644 | PF-431396 | PF-431396是双PYK2/FAK抑制剂，IC50分别为11nM和2 nM。 | ||
| S5321 | Y15 | Y15 (1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride, FAK inhibitor 14) is a small-molecule FAK scaffolding inhibitor that directly inhibits FAK autophosphorylation in a dose- and time-dependent manner. | ||
| E2836 | ALK inhibitor 1 | ALK inhibitor 1 (compound 17)是一种有效的嘧啶类ALK抑制剂，能够抑制睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶2 (testis-specific serine/threonine kinase 2, TSSK2; IC50=31 nM) 和局灶粘附激酶 (focal adhesion kinase, FAK; IC50 = 2 nM)。 | ||
| S6545 | BI-4464 | BI-4464是高选择性、ATP竞争性的PTK2/FAK抑制剂，IC50为17 nM。 | ||
| E1508New | APG-2449 | APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂。APG-2449 在人类非小细胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢肿瘤模型中发挥强效且持久的抗肿瘤活性。 | ||
| E1961New | NVL-655 | NVL-655是一种ALK的选择性抑制剂，在Ba/F3异种移植瘤模型中具有潜在的抗肿瘤活性；对ROS1、LTK、PYK2、TRKB和FAK也表现出显著的抑制活性，对突变型ALK表现出较高的抑制作用，对G1202R、 G1202R/L1196M、G1202R/G1269A和G1202R/L1198F的IC50分别为<0.73 nM、7 nM、3 nM和3 nM。 | ||
| E1114New | Ifebemtinib | Ifebemtinib(IN10018, BI853520) 是一种高选择性、强效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，抑制 FAK 自磷酸化的 IC50 为 1 nM。 它还抑制 FER 激酶 和 FES 激酶，IC50 分别为 900 nM 和 1040 nM，抑制恶性胸膜间皮瘤中的球状体形成和原位肿瘤生长。 IN10018 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。 | ||
| E1783New | Conteltinib(CT-707) | Conteltinib(CT-707) 是一种有效的 ALK、FAK、Pyk2 多激酶抑制剂，具有良好的抗肿瘤活性。 Conteltinib 对 FAK 表现出显着的抑制作用，体外激酶测定的 IC50 值为 1.6 nM。 | ||
| E0806 | Narmafotinib | Narmafotinib (AMP-945)是一种局部粘着斑激酶(focal adhesion kinase, FAK)的抑制剂。 | ||
| E1113 | GSK215 | GSK215是一种有效的、选择性的基于蛋白降解靶向联合体技术的黏着斑激酶（Proteolysis Targeting Chimeras focal adhesion kinase，PROTAC FAK）降解剂，通过强时间依赖性的方式对DC50为1.3 nM的A549非小细胞肺癌细胞进行FAK降解，最大降解量(Dmax)接近测定定量的极限(Dmax 99%)。 | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50为200 nM)，还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM)，Lyn (对LynB的IC50为510 nM)，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。 | ||
| S2360 | Solanesol (Nonaisoprenol) | Solanesol (Nonaisoprenol, Betulanonaprenol) is a long-chain polyisoprenoid alcohol compound with inhibitory activities toward FAK. It mainly accumulates in solanaceous crops, including tobacco, tomato, potato, eggplant, and pepper plants. | ||
| E3677 | Semen Ziziphi Spinosae Extract | Semen Ziziphi Spinosae Extract是从酸枣仁Semen Ziziphi Spinosae中提取的，通过靶向FAK-DOCK180-Rac1-WAVE2-Arp3信号通路可以减轻脂多糖诱导的血脑屏障功能障碍。 | ||
| E1508New | APG-2449 | APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂。APG-2449 在人类非小细胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢肿瘤模型中发挥强效且持久的抗肿瘤活性。 | ||
| E1961New | NVL-655 | NVL-655是一种ALK的选择性抑制剂，在Ba/F3异种移植瘤模型中具有潜在的抗肿瘤活性；对ROS1、LTK、PYK2、TRKB和FAK也表现出显著的抑制活性，对突变型ALK表现出较高的抑制作用，对G1202R、 G1202R/L1196M、G1202R/G1269A和G1202R/L1198F的IC50分别为<0.73 nM、7 nM、3 nM和3 nM。 | ||
| E1114New | Ifebemtinib | Ifebemtinib(IN10018, BI853520) 是一种高选择性、强效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，抑制 FAK 自磷酸化的 IC50 为 1 nM。 它还抑制 FER 激酶 和 FES 激酶，IC50 分别为 900 nM 和 1040 nM，抑制恶性胸膜间皮瘤中的球状体形成和原位肿瘤生长。 IN10018 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。 | ||
| E1783New | Conteltinib(CT-707) | Conteltinib(CT-707) 是一种有效的 ALK、FAK、Pyk2 多激酶抑制剂，具有良好的抗肿瘤活性。 Conteltinib 对 FAK 表现出显着的抑制作用，体外激酶测定的 IC50 值为 1.6 nM。 | ||
| F0431New | FAK Rabbit mAb |
FAK抑制剂选择性比较
FAK信号通路图
Tags: FAK activation | FAK signaling | FAK cancer | FAK phosphorylation | Focal Adhesion Kinase cancer | Focal Adhesion Kinase signaling | FAK inhibition | Focal Adhesion Kinase activation | Focal Adhesion Kinase phosphorylation | FAK assay | FAK inhibitor clinical trial | FAK cleavage | FAK inhibitor review
