ALK inhibitor 1

别名: compound 17

ALK inhibitor 1 (compound 17)是一种有效的嘧啶类ALK抑制剂,能够抑制睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶2 (testis-specific serine/threonine kinase 2, TSSK2; IC50=31 nM) 和局灶粘附激酶 (focal adhesion kinase, FAK; IC50 = 2 nM)。

ALK inhibitor 1 Chemical Structure

ALK inhibitor 1 Chemical Structure

CAS: 761436-81-1

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相关信号通路图

ALK抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 ALK 其他靶点
Crizotinib 446 ROS1,c-Met
TAE684 (NVP-TAE684) 82
Alectinib 92
Ceritinib 112 Insulin Receptor,IGF-1R,STK22D
AP26113-analog (ALK-IN-1) 4 EGFR(C797S/del19),IGF1R,EGFR(del19)
GSK1838705A 18 Insulin Receptor,IGF-1R
AZD3463 7 IGF-1R
ASP3026 4
ZX-29 0
Crizotinib hydrochloride 65 ROS1,c-Met
Ceritinib dihydrochloride 16 InsR,IGF-1R,STK22D
MS4078 0
Ensartinib dihydrochloride 6 GOPC-ROS1,TRKC,TPM3-TRKA
Alectinib (CH5424802) hydrochloride 27
Belizatinib (TSR-011) 0 TrkB,TrkA,TrkC
Repotrectinib (TPX-0005) 11 Trk receptor,ROS1,Src
Brigatinib 37 ROS1,FLT3,IGF1R
Lorlatinib (PF-6463922) 73 ROS1,LTK (TYK1),FER
Itacnosertib (TP-0184) 0
Zilurgisertib fumarate 0
ALK inhibitor 1 0 FAK,TSSK2
X-376 0
HG-14-10-04 0
Entrectinib 53 ROS1,TrkC,TrkB
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 ALK inhibitor 1 (compound 17)是一种有效的嘧啶类ALK抑制剂,能够抑制睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶2 (testis-specific serine/threonine kinase 2, TSSK2; IC50=31 nM) 和局灶粘附激酶 (focal adhesion kinase, FAK; IC50 = 2 nM)。
靶点
ALK [1] FAK [1]
(in a robust mobility shift assay)
TSSK2 [1]
(in a robust mobility shift assay)
2 nM 31 nM

化学信息&溶解度

分子量 562.48 分子式

C23H28BrN7O3S

CAS号 761436-81-1 SDF --
Smiles CN[S](=O)(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC(=NC=C2Br)NC3=CC=C(C=C3OC)N4CCN(C)CC4
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (177.78 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 25 mg/mL (44.44 mM)

Ethanol : 2 mg/mL (3.55 mM)

摩尔浓度计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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