ALK
ALK产品
- 所有产品(32)
- ALK抑制剂 (28)
- ALK抗体 (3)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|---|
| S1068 | Crizotinib | Crizotinib克唑替尼是一种有效的c-Met和ALK抑制剂，在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂，其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。 |
|
|
| S7083 | Ceritinib | Ceritinib是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。 |
|
|
| S1108 | TAE684 (NVP-TAE684) | TAE684 (NVP-TAE684) 是一种有效的，选择性 ALK 抑制剂，能阻断ALCL来源的ALK依赖性细胞系的生长，IC50 介于2nM到10nM之间，作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。TAE684 (NVP-TAE684) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。 |
|
|
| S2762 | Alectinib | Alectinib是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.9 nM，对L1196M突变型敏感，对ALK比PF-02341066， NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。 |
|
|
| S5190 | Crizotinib hydrochloride | Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化，对应基于细胞的测定中的IC50值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂，Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。 | ||
| S7536 | Lorlatinib (PF-6463922) | Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的，双重 ALK/ROS1 的抑制剂，对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡。Phase 1。 |
|
|
| S7998 | Entrectinib | Entrectinib是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/C，ROS1 和 ALK 抑制剂，IC50范围为 0.1~1.7 nM。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬。Phase 2。 |
|
|
| S8229 | Brigatinib | Brigatinib是一种有效的、选择性的ALK抑制剂，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制剂，IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。 |
|
|
| S5232 | Alectinib (CH5424802) hydrochloride | Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853)是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物，IC50为1.9 nM。 | ||
| S2703 | GSK1838705A | GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂，IC50为2.0 nM，适度有效作用于IR和ALK，IC50分别为1.6 nM和0.5 nM，对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。 |
|
|
| S4967 | Ceritinib dihydrochloride | Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂，其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsR、IGF-1R 和 STK22D，对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。 | ||
| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂，对WT ALK、ALK(G1202R)、ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM；同时也是一种有效的SRC抑制剂，IC50为5.3 nM。 | ||
| S7106 | AZD3463 | AZD3463是一种新型的，口服有效的 ALK 抑制剂，Ki为0.75 nM，也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。 |
|
|
| S7000 | AP26113-analog (ALK-IN-1) | AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物，是有效的、选择性的ALK抑制剂，同时也是EGFR的抑制剂。 |
|
|
| S8054 | ASP3026 | ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂，其IC50 为3.5 nM.Phase 1。 | ||
| S2934 | Ensartinib dihydrochloride | Ensartinib dihydrochloride是一种有效的ALK抑制剂，对许多具有crizotinib抗性的ALK突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK和ALK变体（F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R突变型），IC50小于4 nM。 | ||
| S6513 | HG-14-10-04 | HG-14-10-04是ALK抑制剂。 | ||
| S6505 | X-376 | X-376是ALK抑制剂，对治疗非小细胞性肺癌有潜在疗效。 | ||
| E2836 | ALK inhibitor 1 | ALK inhibitor 1 (compound 17)是一种有效的嘧啶类ALK抑制剂，能够抑制睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶2 (testis-specific serine/threonine kinase 2, TSSK2; IC50=31 nM) 和局灶粘附激酶 (focal adhesion kinase, FAK; IC50 = 2 nM)。 | ||
| E1846New | TL13-112 | TL13-112 是 间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 的降解剂，IC50 为 0.60 nM。它在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 细胞系中表现出抗增殖活性。 | ||
| E1508New | APG-2449 | APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂。APG-2449 在人类非小细胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢肿瘤模型中发挥强效且持久的抗肿瘤活性。 | ||
| E1961New | NVL-655 | NVL-655是一种ALK的选择性抑制剂，在Ba/F3异种移植瘤模型中具有潜在的抗肿瘤活性；对ROS1、LTK、PYK2、TRKB和FAK也表现出显著的抑制活性，对突变型ALK表现出较高的抑制作用，对G1202R、 G1202R/L1196M、G1202R/G1269A和G1202R/L1198F的IC50分别为<0.73 nM、7 nM、3 nM和3 nM。 | ||
| E1783New | Conteltinib(CT-707) | Conteltinib(CT-707) 是一种有效的 ALK、FAK、Pyk2 多激酶抑制剂，具有良好的抗肿瘤活性。 Conteltinib 对 FAK 表现出显着的抑制作用，体外激酶测定的 IC50 值为 1.6 nM。 | ||
| A2621 | Anti-ACVR1 / ALK-2 (DS-6016a) | 针对 ALK-2 的Anti-ACVR1 / ALK-2 (DS-6016a) 单克隆抗体。可用于治疗进行性骨化性纤维发育不良（FOP）。分子量：145.56。 | ||
| E1565New | Iruplinalkib | Iruplinalkib (WX-0593)是一种高选择性的口服ALK和ROS1酪氨酸激酶抑制剂，在ALK或ROS1重排的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)中显示出强大的抗肿瘤活性。 | ||
| S0072 | MS4078 | MS4078 是一种 ALK 的抑制剂和PROTAC(降解剂)。MS4078 可降低SU-DHL-1细胞中 NPM-ALK 蛋白水平和NCI-H2228细胞中 EML4-ALK 蛋白水平，对应的DC50值分别为11 nM和59 nM。MS4078 可通过cereblon和蛋白酶体依赖性机制诱导ALK蛋白降解，并有效抑制SU-DHL-1细胞的增殖，其IC50值为33 nM。 | ||
| S8511 | Belizatinib (TSR-011) | Belizatinib (TSR-011)是一种有效的ALK（IC50=0.7 nM）和tropomyosin receptor kinase (TRK) （IC50<3 nM）抑制剂。 | ||
| E1507 | Zilurgisertib fumarate | Zilurgisertib fumarate(INCB-000928 fumarate, NBU-928 fumarate)是一种选择性ALK 2抑制剂。它正在开发用于治疗异位骨化和进行性骨化纤维发育不良。 | ||
| E1732 | Itacnosertib (TP-0184) | Itacnosertib (TP-0184) 是 BMP 1 型受体 ALK2（也称为 ACVR1）的小分子抑制剂。 Itacnosertib 可减少松节油和 ACD 肺癌小鼠模型中的铁调素诱导和血清铁水平升高。 | ||
| A5397 | ACVRL1 Rabbit Recombinant mAb | ACVRL1 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total ACVRL1. | ||
| A2594 | Ascrinvacumab (Anti-ACVRL1 / ALK-1) | Ascrinvacumab (Anti-ACVRL1 / ALK-1) 是一种针对 ALK-1 的人 IgG2 单克隆抗体。它可用于治疗晚期实体瘤患者的肝细胞癌（HCC）。它还证明了其在抗血管生成治疗中的用途。分子量：150 KD。 | ||
| E0958 | ZX-29 | ZX-29是一种有效的选择性的间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase，ALK）抑制剂，对ALK，ALK L1196M和ALK G1202R mutations的 IC50 分别为2.1，1.3和3.9 nM。 | ||
| S1068 | Crizotinib | Crizotinib克唑替尼是一种有效的c-Met和ALK抑制剂，在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂，其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。 |
|
|
| S7083 | Ceritinib | Ceritinib是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。 |
|
|
| S1108 | TAE684 (NVP-TAE684) | TAE684 (NVP-TAE684) 是一种有效的，选择性 ALK 抑制剂，能阻断ALCL来源的ALK依赖性细胞系的生长，IC50 介于2nM到10nM之间，作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。TAE684 (NVP-TAE684) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。 |
|
|
| S2762 | Alectinib | Alectinib是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.9 nM，对L1196M突变型敏感，对ALK比PF-02341066， NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。 |
|
|
| S5190 | Crizotinib hydrochloride | Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化，对应基于细胞的测定中的IC50值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂，Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。 | ||
| S7536 | Lorlatinib (PF-6463922) | Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的，双重 ALK/ROS1 的抑制剂，对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡。Phase 1。 |
|
|
| S7998 | Entrectinib | Entrectinib是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/C，ROS1 和 ALK 抑制剂，IC50范围为 0.1~1.7 nM。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬。Phase 2。 |
|
|
| S8229 | Brigatinib | Brigatinib是一种有效的、选择性的ALK抑制剂，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制剂，IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。 |
|
|
| S5232 | Alectinib (CH5424802) hydrochloride | Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853)是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物，IC50为1.9 nM。 | ||
| S2703 | GSK1838705A | GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂，IC50为2.0 nM，适度有效作用于IR和ALK，IC50分别为1.6 nM和0.5 nM，对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。 |
|
|
| S4967 | Ceritinib dihydrochloride | Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂，其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsR、IGF-1R 和 STK22D，对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。 | ||
| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂，对WT ALK、ALK(G1202R)、ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM；同时也是一种有效的SRC抑制剂，IC50为5.3 nM。 | ||
| S7106 | AZD3463 | AZD3463是一种新型的，口服有效的 ALK 抑制剂，Ki为0.75 nM，也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。 |
|
|
| S7000 | AP26113-analog (ALK-IN-1) | AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物，是有效的、选择性的ALK抑制剂，同时也是EGFR的抑制剂。 |
|
|
| S8054 | ASP3026 | ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂，其IC50 为3.5 nM.Phase 1。 | ||
| S2934 | Ensartinib dihydrochloride | Ensartinib dihydrochloride是一种有效的ALK抑制剂，对许多具有crizotinib抗性的ALK突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK和ALK变体（F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R突变型），IC50小于4 nM。 | ||
| S6513 | HG-14-10-04 | HG-14-10-04是ALK抑制剂。 | ||
| S6505 | X-376 | X-376是ALK抑制剂，对治疗非小细胞性肺癌有潜在疗效。 | ||
| E2836 | ALK inhibitor 1 | ALK inhibitor 1 (compound 17)是一种有效的嘧啶类ALK抑制剂，能够抑制睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶2 (testis-specific serine/threonine kinase 2, TSSK2; IC50=31 nM) 和局灶粘附激酶 (focal adhesion kinase, FAK; IC50 = 2 nM)。 | ||
| E1508New | APG-2449 | APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂。APG-2449 在人类非小细胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢肿瘤模型中发挥强效且持久的抗肿瘤活性。 | ||
| E1961New | NVL-655 | NVL-655是一种ALK的选择性抑制剂，在Ba/F3异种移植瘤模型中具有潜在的抗肿瘤活性；对ROS1、LTK、PYK2、TRKB和FAK也表现出显著的抑制活性，对突变型ALK表现出较高的抑制作用，对G1202R、 G1202R/L1196M、G1202R/G1269A和G1202R/L1198F的IC50分别为<0.73 nM、7 nM、3 nM和3 nM。 | ||
| E1783New | Conteltinib(CT-707) | Conteltinib(CT-707) 是一种有效的 ALK、FAK、Pyk2 多激酶抑制剂，具有良好的抗肿瘤活性。 Conteltinib 对 FAK 表现出显着的抑制作用，体外激酶测定的 IC50 值为 1.6 nM。 | ||
| E1565New | Iruplinalkib | Iruplinalkib (WX-0593)是一种高选择性的口服ALK和ROS1酪氨酸激酶抑制剂，在ALK或ROS1重排的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)中显示出强大的抗肿瘤活性。 | ||
| S0072 | MS4078 | MS4078 是一种 ALK 的抑制剂和PROTAC(降解剂)。MS4078 可降低SU-DHL-1细胞中 NPM-ALK 蛋白水平和NCI-H2228细胞中 EML4-ALK 蛋白水平，对应的DC50值分别为11 nM和59 nM。MS4078 可通过cereblon和蛋白酶体依赖性机制诱导ALK蛋白降解，并有效抑制SU-DHL-1细胞的增殖，其IC50值为33 nM。 | ||
| S8511 | Belizatinib (TSR-011) | Belizatinib (TSR-011)是一种有效的ALK（IC50=0.7 nM）和tropomyosin receptor kinase (TRK) （IC50<3 nM）抑制剂。 | ||
| E1507 | Zilurgisertib fumarate | Zilurgisertib fumarate(INCB-000928 fumarate, NBU-928 fumarate)是一种选择性ALK 2抑制剂。它正在开发用于治疗异位骨化和进行性骨化纤维发育不良。 | ||
| E1732 | Itacnosertib (TP-0184) | Itacnosertib (TP-0184) 是 BMP 1 型受体 ALK2（也称为 ACVR1）的小分子抑制剂。 Itacnosertib 可减少松节油和 ACD 肺癌小鼠模型中的铁调素诱导和血清铁水平升高。 | ||
| E0958 | ZX-29 | ZX-29是一种有效的选择性的间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase，ALK）抑制剂，对ALK，ALK L1196M和ALK G1202R mutations的 IC50 分别为2.1，1.3和3.9 nM。 | ||
| A2621 | Anti-ACVR1 / ALK-2 (DS-6016a) | 针对 ALK-2 的Anti-ACVR1 / ALK-2 (DS-6016a) 单克隆抗体。可用于治疗进行性骨化性纤维发育不良（FOP）。分子量：145.56。 | ||
| A5397 | ACVRL1 Rabbit Recombinant mAb | ACVRL1 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total ACVRL1. | ||
| A2594 | Ascrinvacumab (Anti-ACVRL1 / ALK-1) | Ascrinvacumab (Anti-ACVRL1 / ALK-1) 是一种针对 ALK-1 的人 IgG2 单克隆抗体。它可用于治疗晚期实体瘤患者的肝细胞癌（HCC）。它还证明了其在抗血管生成治疗中的用途。分子量：150 KD。 | ||
| E1846New | TL13-112 | TL13-112 是 间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 的降解剂，IC50 为 0.60 nM。它在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 细胞系中表现出抗增殖活性。 | ||
| E1508New | APG-2449 | APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂。APG-2449 在人类非小细胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢肿瘤模型中发挥强效且持久的抗肿瘤活性。 | ||
| E1961New | NVL-655 | NVL-655是一种ALK的选择性抑制剂，在Ba/F3异种移植瘤模型中具有潜在的抗肿瘤活性；对ROS1、LTK、PYK2、TRKB和FAK也表现出显著的抑制活性，对突变型ALK表现出较高的抑制作用，对G1202R、 G1202R/L1196M、G1202R/G1269A和G1202R/L1198F的IC50分别为<0.73 nM、7 nM、3 nM和3 nM。 | ||
| E1783New | Conteltinib(CT-707) | Conteltinib(CT-707) 是一种有效的 ALK、FAK、Pyk2 多激酶抑制剂，具有良好的抗肿瘤活性。 Conteltinib 对 FAK 表现出显着的抑制作用，体外激酶测定的 IC50 值为 1.6 nM。 | ||
| E1565New | Iruplinalkib | Iruplinalkib (WX-0593)是一种高选择性的口服ALK和ROS1酪氨酸激酶抑制剂，在ALK或ROS1重排的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)中显示出强大的抗肿瘤活性。 |
ALK抑制剂选择性比较
ALK信号通路图
Tags: ALK inhibition | ALK cancer | ALK mutation | ALK tumor | ALK inhibitor drugs | ALK activation | ALK targets | ALK inhibitor cancer | ALK assay | ALK phosphorylation | ALK signaling pathway | ALK inhibitor clinical trial | ALK inhibitor review
