Belizatinib (TSR-011)

中文名称:贝扎替尼

Belizatinib (TSR-011)是一种有效的ALK(IC50=0.7 nM)和tropomyosin receptor kinase (TRK) (IC50<3 nM)抑制剂。

Belizatinib (TSR-011) Chemical Structure

Belizatinib (TSR-011) Chemical Structure

CAS: 1357920-84-3

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生物活性

产品描述 Belizatinib (TSR-011)是一种有效的ALK(IC50=0.7 nM)和tropomyosin receptor kinase (TRK) (IC50<3 nM)抑制剂。
靶点
TrkA [1] TrkB [1] TrkC [1] TrkA [1] TrkB [1] 点击更多
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 TSR-011对野生型重组ALK激酶活性具有高的亲和力,IC50为0.7 nM;抑制原肌球蛋白受体激酶(TRK)A、B、C(IC50小于3 nM)[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在小鼠模型中,TSR-011能够对ALK依赖的肿瘤生长发挥有效的、持久的抑制作用。其耐受良好[1]

化学信息&溶解度

分子量 577.73 分子式

C33H44FN5O3

CAS号 1357920-84-3 SDF Download Belizatinib (TSR-011) SDF
Smiles CC(C)NC(=O)C1CCC(CC1)N2C3=C(C=CC(=C3)CN4CCC(CC4)C(C)(C)O)N=C2NC(=O)C5=CC=C(C=C5)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (173.09 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (173.09 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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