Crizotinib hydrochloride
别名: Xalkori, PF-02341066 hydrochloride 中文名称：克唑替尼盐酸盐
Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化，对应基于细胞的测定中的IC50值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂，Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。
Crizotinib hydrochloride Chemical Structure
CAS: 1415560-69-8
产品质控
批次：
纯度：
99.82%
99.82
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生物活性
| 产品描述 | Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化，对应基于细胞的测定中的IC50值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂，Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06062810 | Not yet recruiting | Non-Small Cell Lung Cancer |
Han Xu M.D. Ph.D. FAPCR Sponsor-Investigator IRB Chair|Medicine Invention Design Inc |
March 28 2024 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT04148066 | Completed | Carcinoma Non-Small-Cell Lung |
The Netherlands Cancer Institute|Roche Pharma AG |
July 17 2019 | Not Applicable |
| NCT03947385 | Recruiting | Metastatic Uveal Melanoma|Cutaneous Melanoma|Colorectal Cancer|Other Solid Tumors |
IDEAYA Biosciences |
June 28 2019 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03672643 | Terminated | ALK or ROS1-positive NSCLC |
Pfizer |
January 28 2019 | Phase 4 |
| NCT03439215 | Unknown status | Carcinoma Non-Small-Cell Lung |
Fondazione Ricerca Traslazionale|Clinical research technology Srl |
June 13 2017 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 486.8 | 分子式 | C21H23Cl3FN5O |
| CAS号 | 1415560-69-8 | SDF | -- |
| Smiles | Cl.CC(OC1=C(N)N=CC(=C1)C2=C[N](N=C2)C3CCNCC3)C4=C(Cl)C=CC(=C4Cl)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 97 mg/mL ( (199.26 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 97 mg/mL (199.26 mM) Ethanol : 97 mg/mL (199.26 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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