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S1068 Crizotinib Crizotinib克唑替尼是一种有效的c-Met和ALK抑制剂，在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂，其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01510-x
S5190 Crizotinib hydrochloride Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化，对应基于细胞的测定中的IC5​​0值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂，Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。
Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
Nat Commun, 2023, 14(1):2829
Cancer Res Commun, 2023, 3(4):659-671
S7536 Lorlatinib (PF-6463922) Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的，双重 ALK/ROS1 的抑制剂，对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡。Phase 1。
Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8
Cell Death Dis, 2025, 16(1):194
Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70072
S7998 Entrectinib Entrectinib是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/C，ROS1 和 ALK 抑制剂，IC50范围为 0.1~1.7 nM。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬。Phase 2。
Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025
S8229 Brigatinib Brigatinib是一种有效的、选择性的ALK抑制剂，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制剂，IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。
Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8
Cell Death Dis, 2025, 16(1):194
Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 498:117310
S8583 Repotrectinib (TPX-0005) Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂，对WT ALK、ALK(G1202R)、ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM；同时也是一种有效的SRC抑制剂，IC50为5.3 nM。
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025
Commun Biol, 2024, 7(1):412
Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
S7014 Merestinib (LY2801653) Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂，抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶，Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1)，t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2，其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。
NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):65
Cancers (Basel), 2024, 16(12)2253
J Clin Invest, 2021, 131(11)146987
S8901 Taletrectinib (DS-6051b) Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) 是新一代的选择性的ROS1/NTRK 抑制剂，对ROS1，TrkA，TrkB 和TrkC的ic50分别为0.207 nM，0.622 nM，2.28 nM和0.980 nM。
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025
Sci Rep, 2024, 14(1):22191
Transl Lung Cancer Res, 2022, 11(11:2216-2229)
E1409 Zidesamtinib Zidesamtinib (NVL-520) 是一种有效的脑穿透性 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂，对野生型 ROS1 的 IC50 为 0.7 nM。 它作为一种潜在的抗肿瘤剂，可用于癌症研究。
S1068 Crizotinib Crizotinib克唑替尼是一种有效的c-Met和ALK抑制剂，在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂，其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01510-x
S5190 Crizotinib hydrochloride Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化，对应基于细胞的测定中的IC5​​0值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂，Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。
Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
Nat Commun, 2023, 14(1):2829
Cancer Res Commun, 2023, 3(4):659-671
S7536 Lorlatinib (PF-6463922) Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的，双重 ALK/ROS1 的抑制剂，对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡。Phase 1。
Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8
Cell Death Dis, 2025, 16(1):194
Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70072
S7998 Entrectinib Entrectinib是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/C，ROS1 和 ALK 抑制剂，IC50范围为 0.1~1.7 nM。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬。Phase 2。
Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025
S8229 Brigatinib Brigatinib是一种有效的、选择性的ALK抑制剂，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制剂，IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。
Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8
Cell Death Dis, 2025, 16(1):194
Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 498:117310
S8583 Repotrectinib (TPX-0005) Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂，对WT ALK、ALK(G1202R)、ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM；同时也是一种有效的SRC抑制剂，IC50为5.3 nM。
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025
Commun Biol, 2024, 7(1):412
Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
S7014 Merestinib (LY2801653) Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂，抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶，Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1)，t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2，其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。
NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):65
Cancers (Basel), 2024, 16(12)2253
J Clin Invest, 2021, 131(11)146987
S8901 Taletrectinib (DS-6051b) Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) 是新一代的选择性的ROS1/NTRK 抑制剂，对ROS1，TrkA，TrkB 和TrkC的ic50分别为0.207 nM，0.622 nM，2.28 nM和0.980 nM。
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025
Sci Rep, 2024, 14(1):22191
Transl Lung Cancer Res, 2022, 11(11:2216-2229)
E1409 Zidesamtinib Zidesamtinib (NVL-520) 是一种有效的脑穿透性 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂，对野生型 ROS1 的 IC50 为 0.7 nM。 它作为一种潜在的抗肿瘤剂，可用于癌症研究。
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