ROS1
ROS1产品
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- ROS1抑制剂 (9)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S1068 | Crizotinib | Crizotinib克唑替尼是一种有效的c-Met和ALK抑制剂，在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂，其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。 |
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| S5190 | Crizotinib hydrochloride | Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化，对应基于细胞的测定中的IC50值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂，Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。 | ||
| S7536 | Lorlatinib (PF-6463922) | Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的，双重 ALK/ROS1 的抑制剂，对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡。Phase 1。 |
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| S7998 | Entrectinib | Entrectinib是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/C，ROS1 和 ALK 抑制剂，IC50范围为 0.1~1.7 nM。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬。Phase 2。 |
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| S8229 | Brigatinib | Brigatinib是一种有效的、选择性的ALK抑制剂，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制剂，IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。 |
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| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂，对WT ALK、ALK(G1202R)、ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM；同时也是一种有效的SRC抑制剂，IC50为5.3 nM。 | ||
| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂，抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶，Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1)，t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2，其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。 | ||
| S8901 | Taletrectinib (DS-6051b) | Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) 是新一代的选择性的ROS1/NTRK 抑制剂，对ROS1，TrkA，TrkB 和TrkC的ic50分别为0.207 nM，0.622 nM，2.28 nM和0.980 nM。 | ||
| E1409 | Zidesamtinib | Zidesamtinib (NVL-520) 是一种有效的脑穿透性 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂，对野生型 ROS1 的 IC50 为 0.7 nM。 它作为一种潜在的抗肿瘤剂，可用于癌症研究。 | ||
| S1068 | Crizotinib | Crizotinib克唑替尼是一种有效的c-Met和ALK抑制剂，在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂，其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。 |
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| S5190 | Crizotinib hydrochloride | Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化，对应基于细胞的测定中的IC50值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂，Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。 | ||
| S7536 | Lorlatinib (PF-6463922) | Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的，双重 ALK/ROS1 的抑制剂，对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡。Phase 1。 |
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| S7998 | Entrectinib | Entrectinib是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/C，ROS1 和 ALK 抑制剂，IC50范围为 0.1~1.7 nM。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬。Phase 2。 |
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| S8229 | Brigatinib | Brigatinib是一种有效的、选择性的ALK抑制剂，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制剂，IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。 |
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| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂，对WT ALK、ALK(G1202R)、ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM；同时也是一种有效的SRC抑制剂，IC50为5.3 nM。 | ||
| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂，抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶，Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1)，t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2，其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。 | ||
| S8901 | Taletrectinib (DS-6051b) | Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) 是新一代的选择性的ROS1/NTRK 抑制剂，对ROS1，TrkA，TrkB 和TrkC的ic50分别为0.207 nM，0.622 nM，2.28 nM和0.980 nM。 | ||
| E1409 | Zidesamtinib | Zidesamtinib (NVL-520) 是一种有效的脑穿透性 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂，对野生型 ROS1 的 IC50 为 0.7 nM。 它作为一种潜在的抗肿瘤剂，可用于癌症研究。 |
ROS1抑制剂选择性比较
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