Brigatinib
别名: AP26113 中文名称：布格替尼,布加替尼
Brigatinib是一种有效的、选择性的ALK抑制剂，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制剂，IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。
Brigatinib Chemical Structure
CAS: 1197953-54-0
产品质控
批次：
纯度：
99.91%
99.91
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| KARPAS299 | Antitumor assay | 50 mg/kg | 13 days | Antitumor activity against human KARPAS299 cells expressing NMP-ALK fusion protein xenografted in SCID/beige mouse assessed as tumor regression at 50 mg/kg, po administered once daily for 13 days, NULL = NULL μM. | 27144831 |
| KARPAS299 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human ALK-positive KARPAS299 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by CellTiter 96 aqueous one solution cell proliferation assay, GI50 = 0.01 μM. | 27144831 | |
| KARPAS299 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human ALK-positive KARPAS299 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by CellTiter 96 aqueous one solution cell proliferation assay, IC50 = 0.029 μM. | 27144831 | |
| Ba/F3 | Function assay | 72 hrs | Inhibition of human EGFR del19/T790M/C797S mutant expressed in mouse Ba/F3 cells assessed as cell growth inhibition after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, GI50 = 0.0672 μM. | 29136465 | |
| BAF3 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against mouse BAF3 cells harboring EGFR 19D/T790M/C797S mutant after 72 hrs by resazurin dye based assay, IC50 = 0.26 μM. | 30429956 | |
| BAF3 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against mouse BAF3 cells harboring EGFR L858R/T790M/C797S mutant after 72 hrs by resazurin dye based assay, IC50 = 0.42 μM. | 30429956 | |
| NCI-H1975 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human NCI-H1975 cells harboring EGFR L858R/T790M mutant after 72 hrs by resazurin dye based assay, IC50 = 1.09 μM. | 30429956 | |
| U937 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human ALK-negative U937 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by CellTiter 96 aqueous one solution cell proliferation assay, IC50 = 3.194 μM. | 27144831 | |
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生物活性
| 产品描述 | Brigatinib是一种有效的、选择性的ALK抑制剂，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制剂，IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 除了ALK, IGF1R和InsR，brigatinib也能有效地抑制FLT3和ROS1，IC50分别为2.1 nM和1.9 nM。在1 μM时，brigatinib对c-Met或Ron没有显著活性[1]。Brigatinib可克服EGFR三突变体的耐药性，这一活性依赖于ATP竞争性，对野生型EGFR的影响较小[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | U937细胞, Karpas-299细胞, H3122细胞 | ||
| 浓度 | -- | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 将细胞用抑制剂处理72小时，检测细胞生长情况，确定IC50值。 |
|||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | pEGFR / EGFR / pAkt / Akt / pERK / ERK / pS6 / S6 pALK / ALK pROS1 / ROS1 / pSTAT3 / STAT3 |
|
28287083 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
25351743 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Brigatinib的口服途径给药在小鼠中的药代动力学：Cmax=448 ng/mL,t1/2=5.8 h。在CD大鼠中，静脉注射3 mg/kg后，CL=0.46 L/(h·kg), t1/2=4.8 h, Vss=7.8 L/kg；而口服10 mg/kg时，Cmax=305 ng/mL, tmax=4 h, t1/2=3.4 h， F%=52。Brigatinib具有浓度依赖性的抗肿瘤活性[1]。在PC9三突变移植瘤模型中，Brigatinib具有生长抑制作用，当其与anti-EGFR抗体一起结合使用时，能在体内外增强功效[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雌性CD大鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg(p.o); 2 mg/kg(i.v) | |
| Administration | p.o, i.v | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06132867 | Completed | Healthy Volunteers |
Takeda |
January 17 2024 | Phase 1 |
| NCT04925609 | Recruiting | Anaplastic Large Cell Lymphoma ALK-Positive|Inflammatory Myofibroblastic Tumor|Other Solid Tumor |
Princess Maxima Center for Pediatric Oncology|Takeda |
August 18 2022 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04718012 | Completed | Lung Cancer ROS Translocated |
Centre Hospitalier Intercommunal Creteil |
March 17 2021 | -- |
| NCT04634110 | Terminated | Brain Metastases|Lung Cancer |
University of Colorado Denver|National Cancer Institute (NCI) |
November 17 2020 | Phase 2 |
| NCT04260009 | Withdrawn | Anaplastic Lymphoma Kinase Positive (ALK +) Anaplastic Large Cell Lymphoma|Inflammatory Myofibroblastic Tumors|Solid Tumors |
Takeda |
September 1 2020 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04111705 | Active not recruiting | Non Small Cell Lung Cancer Metastatic |
Intergroupe Francophone de Cancerologie Thoracique |
August 5 2020 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 584.09 | 分子式 | C29H39ClN7O2P |
| CAS号 | 1197953-54-0 | SDF | -- |
| Smiles | CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3)NC4=NC=C(C(=N4)NC5=CC=CC=C5P(=O)(C)C)Cl)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
Ethanol : 2 mg/mL (3.42 mM) DMSO : 1 mg/mL ( (1.71 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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