S1091 |
Linsitinib (OSI-906)
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Linsitinib (OSI-906)是一种选择性IGF-1R抑制剂,在无细胞试验中IC50为35 nM;对InsR抑制作用适中,IC50为75 nM,对Abl,ALK,BTK,EGFR, FGFR1/2,PKA等没有抑制活性。Phase 3。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):6525
-
Nat Commun, 2024, 15(1):828
-
Dev Cell, 2024, 59(3):326-338.e5
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S7083 |
Ceritinib
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Ceritinib是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。 |
-
Cancer Discov, 2024, OF1-OF20.
-
Nat Commun, 2024, 15(1):51
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Commun Biol, 2024, 7(1):412
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S1069 |
Luminespib (NVP-AUY922)
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Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)是一种高效的HSP90抑制剂,无细胞试验中作用于HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)可有效下调并使IGF-1Rβ蛋白不稳定,从而导致抑制生长、自噬和凋亡。Phase 2。 |
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Cell Commun Signal, 2024, 22(1):397
-
Sci Adv, 2024, 10(8):eadk3663
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bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575190
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S1034 |
NVP-AEW541
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NVP-AEW541是一种有效的IGF-1R/InsR抑制剂,在无细胞试验中IC50为150 nM/140 nM,在细胞试验中对IGF-1R具有较高的作用和选择性。 |
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Acta Pharm Sin B, 2023, 13(9):3744-3755
-
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(9):3744-3755
-
Nature, 2022, 604(7905):354-361
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S1124 |
BMS-754807
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BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met (c-Met),Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。 |
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Front Cell Neurosci, 2024, 18:1441827
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Mol Neurodegener, 2023, 18(1):31
-
Mol Neurodegener, 2023, 18(1):31
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S7668 |
Picropodophyllin (PPP)
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Picropodophyllin (PPP, AXL1717)是一种选择性IGF-1R抑制剂,IC50为1 nM。它对IGF-IR具有高选择性,对IR的酪氨酸磷酸化或FGF-R、PDGF-R、EGF-R没有抑制作用。Picropodophyllin (PPP)可诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。 |
-
Bone Res, 2023, 11(1):20
-
Bone Res, 2023, 11(1):20
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Cell Rep, 2023, 42(8):112984
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S8229 |
Brigatinib
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Brigatinib是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。 |
-
Cancer Discov, 2024, OF1-OF20.
-
Commun Biol, 2024, 7(1):412
-
Sci Rep, 2024, 14(1):8200
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S1093 |
GSK1904529A
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GSK1904529A (GSK 4529)是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。 |
-
Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(2)197
-
J Neurooncol, 2023, 162(1):109-118.
-
PLoS One, 2023, 18(2):e0277308
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S1012 |
BMS-536924
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BMS-536924 (CS-0117)是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak,和Lck也具有适中的抑制活性,但对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。 |
-
Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772
-
Cell Discov, 2022, 8(1):95
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Nat Commun, 2022, 13(1):6345
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S1234 |
AG-1024
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AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) 抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM,对IR作用效果稍弱,IC50为57 μM,且特异性区分InsR和IGF-1R(相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂)。 |
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EMBO Rep, 2023, 24(7):e56937
-
Nat Biotechnol, 2022, 10.1038/s41587-022-01386-z
-
Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(2)241
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S1088 |
NVP-ADW742
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NVP-ADW742 (GSK 552602A) 是一种IGF-1R抑制剂,IC50为0.17 μM,作用于IGF-1R比作用于InsR效果强16倍以上;对HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl和c-Kit几乎没有活性。 |
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Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1142586
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Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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S2703 |
GSK1838705A
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GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IR和ALK,IC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。 |
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Sci Signal, 2022, 15(747):eabj5879
-
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4
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J Invest Dermatol, 2020, 3 pii: S0022-202X(20)31407-X
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S4967 |
Ceritinib dihydrochloride
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Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂,其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsR、IGF-1R 和 STK22D,对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。 |
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Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235
-
Cancer Res, 2022, 82(2):307-319
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NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11
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S8228 |
NT157
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NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂,具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力,因而减少癌细胞的生存率。 |
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Eur J Cell Biol, 2024, 103(4):151457
-
Breast Cancer Res, 2023, 25(1):84
-
Breast Cancer Res, 2023, 25(1):84
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S7106 |
AZD3463
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AZD3463是一种新型的,口服有效的 ALK 抑制剂,Ki为0.75 nM,也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。 |
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Sci Rep, 2024, 14(1):8200
-
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.572304
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Burns Trauma, 2020, 8:tkaa025
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S8003 |
PQ 401
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PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化,IC50为低于1 μM。 |
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Acta Pharmacol Sin, 2018, 39(12):1894-1901
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J Chemother, 2016, 28(1):44-9
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Lung Cancer, 2015, 90(2):175-81
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S3984 |
Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)
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Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。 |
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E2459 |
Ginsenoside Rg5
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Ginsenoside Rg5是红参的主要成分,可阻断IGF-1与其受体的结合,IC50约为90 nM。 人参皂苷 Rg5 还通过抑制NF-κB p65的DNA结合活性来抑制COX-2的mRNA表达。 |
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S6955 |
Insulin (human)
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Insulin (human) (Insulin regular) 是一种调节葡萄糖水平的多肽激素。Insulin 通常用于治疗糖尿病患者的高血糖症。效价(potency):29 units/mg。 |
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Nucleic Acids Res, 2024, gkae707
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Discov Oncol, 2023, 14(1):139
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Discov Oncol, 2023, 14(1):139
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F1489New |
Phospho-IRS-1 (Ser 302) Rabbit mAb
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F0247New |
Phospho-IGF-I Receptor (Tyr1135/1136)/Insulin Receptor (Tyr1150/1151) Rabbit mAb
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E3106 |
Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract
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Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龙Dioscorea nipponica的根茎,其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化,进而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信号通路的磷酸化和激活,促进细胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)缓解。 |
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E0794 |
MID-1
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MID-1是Mitsugumin 53-胰岛素受体底物-1 (Mitsugumin 53-insulin receptor substrate-1, MG53-IRS-1)相互作用的干扰物,它可以破坏MG53与IRS-1的分子关联,破坏MG53诱导的IRS-1在骨骼肌中的泛素化和降解,导致IRS-1表达水平升高,胰岛素信号转导和葡萄糖摄取增加。 |
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A2455 |
Teprotumumab (Anti-IGF-1R / CD221)
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Teprotumumab (Anti-IGF-1R / CD221) 是一种 IGF-1 受体 (IGF-1R) 阻断人单克隆抗体。 Teprotumumab 与 IGF-1R 的配体结合胞外 α 亚基结构域结合。 Teprotumumab 抑制纤维细胞中 TSH 和 IGF-1 的作用。 Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病研究。MW:145.5 KD。 |
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A2456 |
Ganitumab (Anti-IGF-1R / CD221)
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Ganitumab (Anti-IGF-1R / CD221) 是一种针对人 1 型胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R) 的重组人单克隆抗体。Ganitumab以亚纳摩尔匹配度 (KD=0.22 nM) 识别小鼠 IGF-1R,并抑制小鼠 IGF-1R 与 IGF-1 和 IGF-2 的相互作用。分子量:145.5KD。 |
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A2457 |
Xentuzumab (Anti-IGF-1)
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Xentuzumab (Anti-IGF-1)是一种重组人源化单克隆抗体,靶向 IGF 配体 IGF-1 和 IGF-2。 Xentuzumab 抑制 IGF-1 和 IGF-2 生长促进信号传导并抑制 AKT 激活。分子量:145.5KD。 |
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A2926 |
Lonigutamab (Anti-IGF1R / CD221)
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Lonigutamab (hz208F2-4) 是一种针对胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 的人源化单克隆抗体,具有治疗甲状腺眼病 (TED) 的潜力。分子量:146.26KD。 |
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A2942 |
Figitumumab (Anti-IGF1R / CD221)
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Figitumumab (Anti-IGF1R / CD221)是一种针对胰岛素样生长因子I型受体(IGF1R)的人单克隆抗体,具有潜在的抗肿瘤活性。 Figitumumab 可阻止 IGF1 与 IGF1R 结合,IC50 为 1.8 nM。分子量:146.0KD。 |
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A2945 |
Anti-IGF2 (DX-2647)
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Anti-IGF2 (DX-2647) 是一种针对胰岛素样生长因子-II (IGF-II) 的人单克隆抗体,具有抗肿瘤和抗增殖活性。分子量:145.78KD。 |
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F1451New |
Phospho-IGF-I Receptor β (Tyr980) Rabbit mAb
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S7453 |
MSDC-0160
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MSDC-0160 (CAY10415) 是一种原型的mTOT-调节胰岛素增敏剂,被应用于研究治疗糖尿病和阿尔茨海默病。 |
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F0332New |
IGF-I Receptor β Rabbit mAb
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E0939 |
Insulin Degludec
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Insulin degludec是一种酰基化基础胰岛素,具有独特的长期吸收机制,包括在皮下注射后形成一个可溶性多六聚体链库,PK/PD研究表明,Insulin degludec的作用持续时间很长,半衰期超过25 h。 |
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S6443 |
Chromium picolinate
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Chromium picolinate是一种包含铬(III)和吡啶甲酸的配位化合物。在优化2型糖尿病患者的胰岛素功能或促进减肥的过程中被用作营养补充品。 |
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S3187 |
SBI-477
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SBI-477 是一种 insulin signaling 的抑制剂,可使转录因子 MondoA 失活,从而导致胰岛素途径抑制剂 thioredoxin-interacting protein (TXNIP) 和 arrestin domain-containing 4 (ARRDC4) 的表达降低。SBI-477 抑制人骨骼肌细胞中 triacylglyceride (TAG) 的合成并增强基础葡萄糖的摄取。 |
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S6922 |
S961
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S961 是一种生物合成的 insulin receptor 拮抗剂,可抑制乳腺肿瘤细胞的细胞增殖和集落形成。 |
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J Neuroendocrinol, 2024, e13446.
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S1272 |
XL228
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XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinase、ABL T315I、Aurora A、IGF-1R、SRC 和 LYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。 |
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A5188 |
Insulin Receptor Rabbit Recombinant mAb
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F0386New |
IRS-1 Rabbit mAb
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S1091 |
Linsitinib (OSI-906)
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Linsitinib (OSI-906)是一种选择性IGF-1R抑制剂,在无细胞试验中IC50为35 nM;对InsR抑制作用适中,IC50为75 nM,对Abl,ALK,BTK,EGFR, FGFR1/2,PKA等没有抑制活性。Phase 3。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):6525
- Nat Commun, 2024, 15(1):828
- Dev Cell, 2024, 59(3):326-338.e5
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S7083 |
Ceritinib
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Ceritinib是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。 |
- Cancer Discov, 2024, OF1-OF20.
- Nat Commun, 2024, 15(1):51
- Commun Biol, 2024, 7(1):412
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S1069 |
Luminespib (NVP-AUY922)
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Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)是一种高效的HSP90抑制剂,无细胞试验中作用于HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)可有效下调并使IGF-1Rβ蛋白不稳定,从而导致抑制生长、自噬和凋亡。Phase 2。 |
- Cell Commun Signal, 2024, 22(1):397
- Sci Adv, 2024, 10(8):eadk3663
- bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575190
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S1034 |
NVP-AEW541
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NVP-AEW541是一种有效的IGF-1R/InsR抑制剂,在无细胞试验中IC50为150 nM/140 nM,在细胞试验中对IGF-1R具有较高的作用和选择性。 |
- Acta Pharm Sin B, 2023, 13(9):3744-3755
- Acta Pharm Sin B, 2023, 13(9):3744-3755
- Nature, 2022, 604(7905):354-361
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S1124 |
BMS-754807
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BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met (c-Met),Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。 |
- Front Cell Neurosci, 2024, 18:1441827
- Mol Neurodegener, 2023, 18(1):31
- Mol Neurodegener, 2023, 18(1):31
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S7668 |
Picropodophyllin (PPP)
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Picropodophyllin (PPP, AXL1717)是一种选择性IGF-1R抑制剂,IC50为1 nM。它对IGF-IR具有高选择性,对IR的酪氨酸磷酸化或FGF-R、PDGF-R、EGF-R没有抑制作用。Picropodophyllin (PPP)可诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。 |
- Bone Res, 2023, 11(1):20
- Bone Res, 2023, 11(1):20
- Cell Rep, 2023, 42(8):112984
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S8229 |
Brigatinib
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Brigatinib是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。 |
- Cancer Discov, 2024, OF1-OF20.
- Commun Biol, 2024, 7(1):412
- Sci Rep, 2024, 14(1):8200
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S1093 |
GSK1904529A
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GSK1904529A (GSK 4529)是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。 |
- Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(2)197
- J Neurooncol, 2023, 162(1):109-118.
- PLoS One, 2023, 18(2):e0277308
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S1012 |
BMS-536924
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BMS-536924 (CS-0117)是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak,和Lck也具有适中的抑制活性,但对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。 |
- Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772
- Cell Discov, 2022, 8(1):95
- Nat Commun, 2022, 13(1):6345
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S1234 |
AG-1024
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AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) 抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM,对IR作用效果稍弱,IC50为57 μM,且特异性区分InsR和IGF-1R(相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂)。 |
- EMBO Rep, 2023, 24(7):e56937
- Nat Biotechnol, 2022, 10.1038/s41587-022-01386-z
- Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(2)241
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S1088 |
NVP-ADW742
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NVP-ADW742 (GSK 552602A) 是一种IGF-1R抑制剂,IC50为0.17 μM,作用于IGF-1R比作用于InsR效果强16倍以上;对HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl和c-Kit几乎没有活性。 |
- Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1142586
- Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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S2703 |
GSK1838705A
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GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IR和ALK,IC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。 |
- Sci Signal, 2022, 15(747):eabj5879
- Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4
- J Invest Dermatol, 2020, 3 pii: S0022-202X(20)31407-X
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S4967 |
Ceritinib dihydrochloride
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Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂,其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsR、IGF-1R 和 STK22D,对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。 |
- Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235
- Cancer Res, 2022, 82(2):307-319
- NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11
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S8228 |
NT157
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NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂,具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力,因而减少癌细胞的生存率。 |
- Eur J Cell Biol, 2024, 103(4):151457
- Breast Cancer Res, 2023, 25(1):84
- Breast Cancer Res, 2023, 25(1):84
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S7106 |
AZD3463
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AZD3463是一种新型的,口服有效的 ALK 抑制剂,Ki为0.75 nM,也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。 |
- Sci Rep, 2024, 14(1):8200
- bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.572304
- Burns Trauma, 2020, 8:tkaa025
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S8003 |
PQ 401
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PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化,IC50为低于1 μM。 |
- Acta Pharmacol Sin, 2018, 39(12):1894-1901
- J Chemother, 2016, 28(1):44-9
- Lung Cancer, 2015, 90(2):175-81
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S3984 |
Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)
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Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。 |
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E2459 |
Ginsenoside Rg5
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Ginsenoside Rg5是红参的主要成分,可阻断IGF-1与其受体的结合,IC50约为90 nM。 人参皂苷 Rg5 还通过抑制NF-κB p65的DNA结合活性来抑制COX-2的mRNA表达。 |
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E3106 |
Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract
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Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龙Dioscorea nipponica的根茎,其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化,进而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信号通路的磷酸化和激活,促进细胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)缓解。 |
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E0794 |
MID-1
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MID-1是Mitsugumin 53-胰岛素受体底物-1 (Mitsugumin 53-insulin receptor substrate-1, MG53-IRS-1)相互作用的干扰物,它可以破坏MG53与IRS-1的分子关联,破坏MG53诱导的IRS-1在骨骼肌中的泛素化和降解,导致IRS-1表达水平升高,胰岛素信号转导和葡萄糖摄取增加。 |
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S3187 |
SBI-477
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SBI-477 是一种 insulin signaling 的抑制剂,可使转录因子 MondoA 失活,从而导致胰岛素途径抑制剂 thioredoxin-interacting protein (TXNIP) 和 arrestin domain-containing 4 (ARRDC4) 的表达降低。SBI-477 抑制人骨骼肌细胞中 triacylglyceride (TAG) 的合成并增强基础葡萄糖的摄取。 |
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S1272 |
XL228
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XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinase、ABL T315I、Aurora A、IGF-1R、SRC 和 LYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。 |
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