PQ 401
PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化，IC50为低于1 μM。
PQ 401 Chemical Structure
CAS: 196868-63-0
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化，IC50为低于1 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PQ 401是IGF-1R 抑制剂，浓度<100 nM时，抑制IGF-IR激酶域的自磷酸化，IC50 < 1μM. PQ 401显著降低MCF-7细胞增殖，IC50为8 μM。PQ 401也抑制MCNeuA细胞生长，IC50为15 μM。PQ 401作用于MCF-7 细胞，抑制IGF-I调节的抗凋亡途径。PQ 401作用于MCF-7细胞，增强caspase调节的凋亡活性。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | IGF-IR肽自磷酸化 | |||
| 1μg组成型激活的IGF-IR激酶结构域肽与溶于2％DMSO的+/−不同浓度PQ401在40 mM Tris (pH 7.4), 80μM EGTA, 0.25% 2-巯基乙醇, 80μM Na3VO4, 10 mM MgCl2, 和2 mM MnCl2中温育20分钟。 然后加入终浓度为20μM的ATP。激酶结构域肽的自磷酸化在22°C下进行20分钟。加入SDS-还原 Buffer 终止反应，然后样品在SDS-PAGE上跑胶。转移到硝酸纤维素膜上后，使用抗磷酸酪氨酸抗体（PY20）进行Western blotting而测定肽自磷酸化。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MCF-7, MCNeuA | ||
| 浓度 | ~50 μM | |||
| 孵育时间 | 3 天 | |||
| 方法 | 使用CyQuant细胞增殖检测试剂盒测定Diaryl urea抑制乳腺癌细胞生长的效果。MCF-7或MCNeuA 细胞按每孔5×103个细胞接种于96孔板中，孔中为补充10% FCS的无酚红DMEM 培养基。每天制备一个实验板，用于收集。细胞粘附过夜，使用不同浓度Diaryl urea处理，或DMSO处理作为空白对照。 在实验第0，1，2，和3天，通过 反相微孔板到纸巾上收集微孔板培养物，使用温和印迹去除生长培养基，而不破坏贴壁细胞。每组实验板储存在−80°C下，直到实验末期 (第3天)，所有实验板解冻，一起检测。解冻后，每孔加入 200 μL CyQuant GR 溶液，实验板在黑暗中温育2到5分钟。使用SpectraMax Gemini XS荧光酶标仪在480-nm(激发)和520-nm(发射)处测量荧光值。计算增殖指数，作为实验第0天，核苷酸含量与对照细胞的百分比。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | PQ 401(50 mg/Kg,100 mg/Kg)显著抑制MCNeuA肿瘤生长，这种作用具有剂量依赖性。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 注射MCNeuA细胞的 FVB/N-TgN(MMTVneu)202 小鼠 |
| Dosages | 50 或 100 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 341.79 | 分子式 | C18H16ClN3O2 |
| CAS号 | 196868-63-0 | SDF | Download PQ 401 SDF |
| Smiles | CC1=NC2=CC=CC=C2C(=C1)NC(=O)NC3=C(C=CC(=C3)Cl)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 32 mg/mL ( (93.62 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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