NVP-ADW742
别名: GSK 552602A, ADW742
NVP-ADW742 (GSK 552602A) 是一种IGF-1R抑制剂，IC50为0.17 μM，作用于IGF-1R比作用于InsR效果强16倍以上；对HER2， PDGFR， VEGFR-2， Bcr-Abl和c-Kit几乎没有活性。
NVP-ADW742 Chemical Structure
CAS: 475488-23-4
产品质控
批次：
纯度：
99.73%
99.73
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Sf21 cells | Function assay | Inhibition of human IGF1R expressed in Sf21 cells by time-resolved fluorescence assay, IC50=0.078 μM | 17689078 | ||
| MiaPaCa2 cells | Function assay | Inhibition IGF1R phosphorylation in human MiaPaCa2 cells, IC50=0.323 μM | 17689078 | ||
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生物活性
| 产品描述 | NVP-ADW742 (GSK 552602A) 是一种IGF-1R抑制剂，IC50为0.17 μM，作用于IGF-1R比作用于InsR效果强16倍以上；对HER2， PDGFR， VEGFR-2， Bcr-Abl和c-Kit几乎没有活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | NVP-ADW742作用于IGF-1R比作用于 胰岛素受体(InsR)选择性高6倍多，IC50为2.8 μM,作用于c-Kit, HER1, PDGFR, VEGFR-2,或Bcr-Abl p210时抑制活性最低， IC50>5-10 μM, 与显著抑制 IGF-1诱导的IGF-1R 及其下游靶点 Akt的磷酸化相一致。NVP-ADW742显著抑制血清刺激的多种细胞增殖，这种作用存在剂量依赖性，作用于多发性骨髓瘤(MM) 细胞系时，IC50为0.1-0.5 μM，与 BMSCs共培养不能克服对MM的抗癌效果。在有血清存在时，NVP-ADW742也废除 肿瘤细胞对IL-6的反应。此外, NVP-ADW742 有效 作用于抗常规抗癌试剂 (毒性化疗剂) 或研究用的抗癌试剂 (CC-5013, TRAIL/Apo2L, PS-341)的MM细胞系，也有效作用于抗多种药物的MM 患者体内的原发性肿瘤细胞。NVP-ADW742作用于肿瘤细胞和骨髓基质干细胞,降低VEGF产量，且作用于多种肿瘤类型，如甲状腺癌细胞和MM细胞，抑制IGF-1诱导的VEGF分泌。0.75 μM NVP-ADW742抑制IGF-1R，也使MM细胞或前列腺癌细胞对其他抗癌试剂如Doxorubicin, TRAIL/Apo2L, 或 PS-341敏感。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 细胞激酶活性实验 | |||
| 在浓度不断增高的NVP-ADW742存在时，通过96孔“Capture ELISAs”检测实验测定细胞水平 NVP-ADW742作用于IGF-1R自磷酸化的IC50值。NWT-21细胞接种在96孔组织培养板上，孔中含完全培养基，细胞生长到有70-80% 细胞汇合，然后在 0.5% FCS培养基中饥饿处理24小时。随后,在NVP-ADW742存在时，细胞温育90分钟，随后使用IGF-I (10 ng/mL) 在37oC下刺激10分钟。然后再使用冰冻的PBS冲洗细胞2次，然后在4oC 下与每孔50 μLl RIPA-buffer (50 mM Tris-HCl, pH 7.2, 120 mM NaCl, 1 mM EDTA, 6 mM EGTA, 1% NP-40, 20 mM NaF, 1 mM Benzamidine, 15 mM 焦磷酸钠, 1 mM PMSF 和 0.5 mM Na3VO4)溶解。每组实验中的裂解液转移到使用IGF-1R特定抗体预包被的黑色ELISA 板上。然后裂解液与 40 μL碱性磷酸酶(AP)标记的抗磷酸抗体混合，再在RIPA buffer中稀释到0.2 μg/mL, 然后在4oC下温育过夜。冲洗(PBST)后，在室温下与含Emerald II(每孔90 μL)的荧光AP-底物 CDPStar RTU 温育, 使用Packard Top Count闪烁计数器测量荧光值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MM-1S, MM-1R, RPMI-8226/S, OPM-1, OCI-My5, SKMM2, KMS-12-BM, XG-1, L363, S6B45, 等等 | ||
| 浓度 | 溶于DMSO, 终浓度为~10 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 在有或无血清存在时，使用不同浓度NVP-ADW742处理细胞48小时。通过MTT实验测定细胞存活情况。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | NVP-ADW742按10 mg/kg剂量处理含扩散MM的小鼠模型，每天两次，显著抑制肿瘤生长，延长寿命，且增强抗癌效果。[1] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 静脉注射MM-1S-Luc+人MM细胞的雄性SCID/NOD小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg，每天两次 | |
| Administration | 腹腔注射或口服饲喂 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 453.58 | 分子式 | C28H31N5O |
| CAS号 | 475488-23-4 | SDF | Download NVP-ADW742 SDF |
| Smiles | C1CCN(C1)CC2CC(C2)N3C=C(C4=C(N=CN=C43)N)C5=CC(=CC=C5)OCC6=CC=CC=C6 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 22 mg/mL ( (48.5 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 20 mg/mL (44.09 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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