AG-1024
别名: Tyrphostin, AGS 200
AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) 抑制IGF-1R自磷酸化，IC50为7 μM，对IR作用效果稍弱，IC50为57 μM，且特异性区分InsR和IGF-1R（相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂）。
AG-1024 Chemical Structure
CAS: 65678-07-1
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) 抑制IGF-1R自磷酸化，IC50为7 μM，对IR作用效果稍弱，IC50为57 μM，且特异性区分InsR和IGF-1R（相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂）。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AG-1024 抑制胰岛素类生长因子-1 (IGF-1) 和胰岛素刺激的细胞增殖，IC50分别为0.4 μM和 0.1 μM, 抑制IGF-1受体和胰岛素受体自磷酸化，IC50分别为7 μM 和57 μM,也抑制受体酪氨酸激酶作用于外源底物(TKA)的活性，IC50 分别为18 μM和 80 μM。[1] AG-1024 (10 μM)作用于MCF-7细胞，处理48小时，抑制细胞增殖，这种作用存在时间依赖性，且诱导细胞凋亡，凋亡率为20.1%，与Irradiation (10 Gy)联用时, 凋亡率达40% 以上，Irradiation (10 Gy) 单独作用时凋亡率仅为11.8%, 与p-Akt1 和 bcl-2的下调,及 Bax, p53 和p21的上调相关。[2] 在有血清存在时，通过抑制 MAPK/ERK2信号通路, 随后快速诱导 pRb 去磷酸化, 最后抑制 pRb-E2F复合体形成，AG-1024显著抑制恶性黑色素瘤细胞增殖，IC50<50 nM。[3] AG-1024 作用于UT7-9和 Ba/F3-p210细胞，下调 Bcr-Abl和P-Akt表达,也上调 DNA-PKcs表达，导致克隆基因存活和增殖下降。 AG-1024 也显著抑制抗BCR-ABL抑制剂STI571的细胞增殖,与Bcr-Abl蛋白表达的剂量依赖性降低相关。[4] | |||
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| 激酶实验 | IGF-1和胰岛素刺激的细胞增殖抑制实验 | |||
| 过量表达IGF-1或胰岛素受体的NIH-3T3细胞接种在96孔板上(每孔2,000-5,000个细胞)，在完全培养基中过夜。细胞转移到含1% FBS 的DMEM培养基上，在10 nM IGF-1或胰岛素存在时，加入不同浓度AG-1024反应 120小时。每48小时更换一次培养基。在指定时间, 从每孔中吸出培养基，然后每孔加入100 μL MTT。然后细胞在37oC下温育4小时，加入100 μL 异戊醇溶解，震荡20分钟。使用ELISA读数器在 570和690 nm处读数，在120小时时间点测定IC50值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MCF-7 | ||
| 浓度 | 溶于 DMSO, 终浓度为10 μM | |||
| 孵育时间 | 24, 48 或 72小时 | |||
| 方法 | 用AG-1024 处理细胞24, 48 或72 小时。为了测定增殖，获得细胞，用台酚蓝染色排除法计数。通过荧光素anti-digoxigenin 修饰的MCF-7和碘化丙啶双染色而测评细胞凋亡。用PBS清洗固定的细胞, 用TdT酶和Dig-dUTP清洗悬浮在TdT buffer 细胞，持续60分钟，用anti-Dig-Fluorescein清洗悬浮在FITC阻断溶液中的细胞，黑暗环境下持续30分钟。然后用缓冲液清洗细胞，再次悬浮在碘化丙啶/RNase A 溶液中，持续30分钟，然后通过流式细胞仪分析。溶解细胞，通过Western Blot分析，测定p-Akt1, Bax, p53, bcl-2 和 p21。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 与AG-1024的体外抗癌效果一致，AG-1024 按30 μg 剂量处理携带Ba/F3-p210 移植瘤的小鼠，处理10天，显著抑制肿瘤生长。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 皮下注射Ba/F3-p210细胞的雌性裸鼠 |
| Dosages | 30 μg/day | |
| Administration | 腹膜注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 305.17 | 分子式 | C14H13BrN2O |
| CAS号 | 65678-07-1 | SDF | Download AG-1024 SDF |
| Smiles | CC(C)(C)C1=C(C(=CC(=C1)C=C(C#N)C#N)Br)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 61 mg/mL ( (199.88 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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