Trifluridine (NSC 75520)

别名: NSC 529182, NSC 75520, Viroptic, Trifluorothymidine, TFT 中文名称：屈氟尿苷

目录号：S1778 Purity: 99.96%

Trifluridine (NSC 529182, NSC 75520, Viroptic, Trifluorothymidine, TFT) 是一种抗疱疹病毒药，主要用于眼部。

Trifluridine (NSC 75520) Chemical Structure

CAS: 70-00-8

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	1067.41	现货
50mg	788.44	现货
1g	5487.3	现货
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生物活性

产品描述

Trifluridine (NSC 529182, NSC 75520, Viroptic, Trifluorothymidine, TFT) 是一种抗疱疹病毒药，主要用于眼部。

靶点

DNA synthesis ^[1]

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Trifluridine剂量依赖性抑制小鼠骨髓细胞和人大肠癌细胞移植裸鼠的增殖。Trifluridine剂量依赖性抑制集落形成的骨髓细胞。^[1] Trifluridine（FTD）和2'-脱氧-5-氟尿苷（FdUrd）被掺入DNA中的不同效率，由于在TK1和DUT的底物特异性差异，导致大量的FTD掺入DNA中。与FdUrd处理的细胞相比，Trifluridine处理的细胞显示细胞核形态。^[2] 在小鼠骨髓细胞和人大肠癌细胞移植的裸鼠中，Trifluridine剂量依赖性抑制增殖。^[3]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在受感染的兔子中，Trifluridine有显著少的拭子。^[4] 在小鼠中，Trifluridine增加抗肿瘤活性，掺入DNA的效率比连续输注三氟胸苷更为有效。在小鼠中，Trifluridine以TPI依赖的方式逐渐积聚在肿瘤细胞的DNA中，并显著延缓肿瘤的生长并延长生存期，相比5-FU衍生物治疗。^[5] 在新西兰兔眼模型中，Trifluridine显著降低病毒滴度，更少的HSV-1阳性的眼睛/总治疗期间，低级角膜炎分数，眼角膜炎/总数，和更短的时间角膜炎的分辨率。^[6]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06039202	Not yet recruiting	Metastatic Colorectal Cancer	Holy Stone Healthcare Co. Ltd	January 2024	Phase 2
NCT04944017	Recruiting	Parkinson''s Disease\|Depression	Yale University\|Fox (Michael J.) Foundation for Parkinson''s Research	November 23 2021	Phase 2
NCT04554836	Active not recruiting	Adenocarcinoma of the Colon\|Adenocarcinoma of the Rectum	TheraOp	December 29 2020	Phase 2
NCT04166604	Active not recruiting	Metastatic Colorectal Cancer	GERCOR - Multidisciplinary Oncology Cooperative Group	May 20 2020	Phase 2

参考文献
[1] Yamashita F, et al. Cancer Chemother Pharmacol,?015 Jun 18. [2] Sakamoto K, et al. Int J Oncol,?015, 46(6), 2327-2334. [3] Germano A, et al. Mol燙ell燛ndocrinol,?014, 382(1), 1-7. [4] Rootman DS, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci,?989, 30(4), 678-683. [5] Tanaka N, et al. Oncol Rep,?014, 32(6), 2319-2326. [6] Romanowski EG, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci,?999, 40(2), 378-384. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	296.2	分子式	C₁₀H₁₁F₃N₂O₅
CAS号	70-00-8	SDF	Download Trifluridine (NSC 75520) SDF
Smiles	C1C(C(OC1N2C=C(C(=O)NC2=O)C(F)(F)F)CO)O
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 59 mg/mL ( (199.18 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 59 mg/mL (199.18 mM)

Ethanol : 59 mg/mL (199.18 mM)

DMSO : 59 mg/mL ( (199.18 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 30 mg/mL (101.28 mM)

Ethanol : 30 mg/mL (101.28 mM)

DMSO : 59 mg/mL ( (199.18 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 30 mg/mL (101.28 mM)

Water : 29 mg/mL (97.9 mM)

DMSO : 59 mg/mL ( (199.18 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 59 mg/mL (199.18 mM)

Ethanol : 59 mg/mL (199.18 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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