Bendamustine HCl
别名: SDX105 HCl, Cytostasane HCl 中文名称：盐酸苯达莫司汀
Bendamustine HCl是一种DNA损伤剂，无细胞试验中IC50为50 μM。
Bendamustine HCl Chemical Structure
CAS: 3543-75-7
产品质控
批次：
纯度：
99.87%
99.87
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human MDA-MB-231 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by crystal violet staining | 21371790 | |
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生物活性
| 产品描述 | Bendamustine HCl是一种DNA损伤剂，无细胞试验中IC50为50 μM。 | |
|---|---|---|
| 特性 | Bendamustine已经批准用于治疗多种血液肿瘤，包括惰性和抗 Rituximab的NHL。 | |
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Bendamustine造成的DNA单链和双链断裂比Cyclophosphamide, Cisplatinum, 或 Carmustine造成的更广泛也更稳定。Bendamustine 特定转录和转录后调节凋亡, DNA修复,和有丝分裂检测到涉及的基因。Bendamustine 作用于非Hodgkin's 淋巴细胞，与其他烷化剂相比，独特调节DNA 修复通路。Bendamustine抑制有丝分裂检测点，造成有丝分裂发生巨大突变。Bendamustine 处理SU-DHL-9细胞，导致这些基因中的全部三个[polo样激酶1 (PLK-1), Aurora 激酶 A, 和cyclin B1]的mRNA表达下调60% 到80%。Bendamustine处理的 MCF-7/ADR细胞中26%显示微核化，而DMSO处理的细胞中只有6%。[1]使用浓度为1 μg/mL 到50 μg/mL的 Bendamustine 单独处理，48小时后，观察到毒性为30.4%到94.8%，这种作用存在剂量和时间依赖性。未处理和预处理的 CLL 细胞的LD50分别为7.3 或 4.4 μg /mL。[3] 髓细胞和乳腺癌细胞抗 Bendamustine，但是HL-60细胞对Bendamustine 具有适中的敏感度。与等摩尔剂量的 Lomustine相比，Bendamustine具有非常低的致畸效果。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | SU-DHL-1 和 SU-DHL-9 细胞 | ||
| 浓度 | 0 μM -100 μM | |||
| 孵育时间 | 72 小时 | |||
| 方法 | SU-DHL-1和SU-DHL-9细胞与6 mM Methoxyamine 或 50 μM O6-benzylguanine预温育30分钟，Methoxyamine 与 O6-benzylguanine分别是Ape-1碱基切除修复酶抑制剂，和烷脒基转移酶抑制剂。使用不同浓度Bendamustine处理细胞72小时。通过MTT活性检测评估细胞毒性，且测定IC50值，进行分析。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Bendamustine 按25 mg/kg剂量单独作用于三种肿瘤细胞 (DoHH-2, Granta 519 和RAMOS)，具有显著的活性。DoHH-2最敏感，ORR为30%，且抑制69%肿瘤生长。 Bendamustine 抑制Granta 519 和RAMOS生长(%TGI分别为74% 和 81%), 作用于Granta 519(%TGD 为124%) 效果比作用于DoHH-2或RAMOS(分别为69%和43%)高。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05551936 | Recruiting | Follicular Lymphoma |
Vaishalee Kenkre|Epizyme Inc.|University of Wisconsin Madison|Big Ten Cancer Research Consortium |
January 26 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05023980 | Active not recruiting | Chronic Lymphocytic Leukemia|Small Lymphocytic Lymphoma |
Loxo Oncology Inc.|Eli Lilly and Company |
September 23 2021 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 394.72 | 分子式 | C16H21Cl2N3O2.HCl |
| CAS号 | 3543-75-7 | SDF | Download Bendamustine HCl SDF |
| Smiles | CN1C2=C(C=C(C=C2)N(CCCl)CCCl)N=C1CCCC(=O)O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (197.6 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 17 mg/mL (43.06 mM) Water : 2 mg/mL (5.06 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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